Міорелаксант центральної дії. Механізм дії обумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон та рухових нейронів, що призводить до блокади спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів.
Шляхом гальмування надходження Са2+ у синапси вдруге перешкоджає виділенню медіаторів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом. Збільшує периферичний кровотік незалежно від впливу центральної нервової системи. Розвиток даного ефекту може бути пов'язаний зі слабким спазмолітичним та антиадренергічним ефектом толперизону.
При прийомі внутрішньо добре всмоктується в тонкому кишечнику, піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Cmax досягається через 0,5-1 год; внаслідок значного первинного метаболізму біодоступність становить приблизно 20%. Інтенсивно метаболізується у печінці та нирках. T1/2 після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 год. Виділяється нирками, майже виключно (>99%) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома.
Патологічний гіпертонус та спазми поперечно-смугастих м'язів внаслідок органічних захворювань ЦНС (у тому числі пошкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, мієлопатія, енцефаломієліт). Гіпертонус м'язів, спазм м'язів, м'язові контрактури внаслідок захворювань опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, цервікальний та люмбальний синдром, артроз великих суглобів);
Відновлювальна терапія після ортопедичних та травматологічних операцій. Захворювання, що супроводжуються спазмом артерій та порушенням іннервації судин (наприклад акроціаноз, синдром Шарко).
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжка міастенія, період вагітності та годування груддю, дитячий вік.
Для препарату у формі пігулок відносне протипоказання: період вагітності, особливо І триместр.
Таблетки: режим дозування та тривалість курсу терапії призначаються індивідуально, залежно від перебігу, ефективності та переносимості терапії.
Дорослим та дітям старше 14 років призначають по 150–450 мг на добу, розподіливши на 3 прийоми. Дітям з масою тіла >30 кг: по 5 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши на 3 прийоми. 14 років: по 2-4 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми.
Р-р для ін'єкцій: дорослим внутрішньом'язово - по 1 мл 2 рази на добу або внутрішньовенно повільно - по 1 мл 1 раз на добу.
Даних про передозування мало. Тольперизон має високий терапевтичний індекс. Описано випадок прийому дітьми внутрішньо 600 мг препарату, протягом якого не було відзначено особливих серйозних токсичних симптомів. У деяких випадках у дітей спостерігали підвищену дратівливість після прийому внутрішньо 300-600 мг препарату на добу. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.
Зазвичай препарат добре переноситься, побічні реакції спостерігаються тільки у 2-3% пацієнтів: з боку ЦНС: м'язова слабкість, головний біль; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі; з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія; алергічні реакції: у поодиноких випадках – свербіж шкіри, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, диспное.
У зв'язку з відсутністю клінічних досліджень застосування препарату в період вагітності, особливо в I триместр, застосування можливе, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. грудне вигодовування необхідно припинити.
У формі таблеток препарат застосовують у дітей з масою тіла >30 кг за призначенням та під контролем лікаря. Розчин для ін'єкцій не можна застосовувати у дітей. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
При керуванні транспортними засобами та роботі з іншими механізмами необхідно враховувати можливість появи таких побічних реакцій, як артеріальна гіпотензія та м'язова слабкість при прийомі препарату у формі розчину. У формі таблеток дані відсутні.
Препарат посилює дію ніфлюмінової кислоти, тому при одночасному застосуванні необхідно знизити дози ніфлюмінової кислоти. Незважаючи на центральний механізм дії, тольперизон не має седативного ефекту, тому може застосовуватися у комбінації із седативними, снодійними, транквілізуючими засобами. Чи не посилює вплив алкоголю на ЦНС.
Пігулки, покриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.
Таблетки № 10×3 у блістерах у коробці
Діюча речовина: толперисон; 1 таблетка містить толперизон гідрохлориду 50мг або 150мг;
Інші складові: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; стеаринова кислота; крохмаль картопляний; крохмаль кукурудзяний; тальк; лимонна кислота, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелозу; титану діоксиду (Е 171); поліетиленгліколь 6000.
Таблетки зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25°С;
Розчин для ін'єкцій - при температурі 2-8°С.
Термін придатності – 3 роки.
| Назва: | ТОЛПЕРІЛ |
 Киев, Відрадний проспект, 16/50, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Відчинено | ||
| | Толперил р-р д/ин 1мл №5 Здоровье г.Харьков | 12800 |
 Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Відчинено | ||
| | Толперил 1мл амп.№5 | 14147 |
| | Толперил 50мг таб.№30 | 14667 |
| | Толперил 150мг таб.№30 | 17016 |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
