- Головна
- Ліки
- ВАЗОСЕРК ФОРТ
Як ви оцінюєте ефективність ВАЗОСЕРК ФОРТ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Вазосерк Форт - средство, применяемое при вестибулярных нарушениях (головокружениях).
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько гипотез, подтверждаются данными исследований, проведенных с животными и с участием людей.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны, а также ко всему главного мозкуФармакологични исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшение частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmaxпрепарату оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистину почками или с калом незначительно.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.
Показания к применению
Препарат Вазосерк Форт применяется в лечении болезни и синдрома Меньера, что характеризуется тремя основными симптомами: головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Способ применения
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.
Препарат Вазосерк Форт желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не нужна.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших Вазосерк Форт во время плацебо-контролируемых исследований:
- расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия
- расстройства со стороны нервной системы: головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующие побочные явления сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и с научной литературы:
- нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия;
- расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы;
- изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, зокремаангионевротичний отек, сыпь, зуд и крапивница.
Противопоказания
:
Противопоказано принимать препарат Вазосерк Форт при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, феохромоцитоме.
Беременность
Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие у человека, препарат следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата матери следует сравнивать с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дослидженняin vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследований in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P 450 in vivo.
Данные, полученные в умовахin vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Передозировка
:
При передозировке Вазосерк Форт могут наблюдаться такие симптомы: головная боль, покраснение лица, тахикардия, гипотензия, бронхоспазм, отек верхних дыхательных путей. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
В случае передозировки, кроме промывания желудка, можно назначить антигистаминные препараты и симптоматическое лечение. При бронхоспазме и сердечно-сосудистой недостаточности возможно назначение парентерально адреналина, быстродействующих антигистаминных препаратов, кортизона и эпинефрина.
Условия хранения
Хранить температуре не выше 30 ° С в защищенном от влаги и нe дocтyпнoм для детeй меcте.
Вазосерк Форт - таблетки.
15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Вазосерк Форт содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Дополнительно
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк Форт не рекомендуется назначать детям.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин согласно данным клинических исследований не оказывает значительного влияния или эффектов, которые влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Основні параметри
Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
