СПРАЙСЕЛ відгуки

Фармакологічні властивостіПротипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкінази.Дазатиніб пригнічує тирозинкіназу BCR-ABL та тирозинкінази сімейства SRC, а також багато інших онкогенних кіназ, включаючи с-КІТ, кіназу ефринового (ЕРН) рецептора та PDGFβ-рецептор. Дазатиніб зв'язується з активною та неактивною формами ферменту BCR-ABL та у субнаномолярних концентраціях (0.6-0.8 нмоль/мл) інгібує її.У разі in vitro дазатиниб проявляє активність на клітинних моделях лейкозу, як щодо чутливих, і резистентних до иматинибу клітин. Дазатиніб долає резистентність до іматинібу, пов'язану з гіперекспресією BCR-ABL, мутаціями домену BCR-ABL кінази, активацією альтернативних механізмів, що індукують кінази сімейства SRC (LYN, ІБК), а також гіперекспресією гена множинної лікарської резистентності.ФармакокінетикаВсмоктуванняШвидка абсорбція. Cmax дазатинібу спостерігається через 0.5-3 год після прийому...