БИКАЛУТАМИД-ТЕВА

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА
Инструкция по применению

5
3 502 просмотра
Как вы оцениваете эффективность БИКАЛУТАМИД-ТЕВА ?



Бикалутамид - антиандрогенное, противоопухолевое лекарственное средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.
Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика


После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Бикалутамид являются:
- распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
- местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Способ применения


Внутрь. Взрослым (в т.ч. пожилым) мужчинам.
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки.
Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Побочные действия


Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;
- часто (>1%, но <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, прибавка в весе;
- редко (>0,1%, но <1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;
- очень редко (>0,01%, но <0,1%) — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
Со стороны кроветворной системы: анемия.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Бикалутамид являются: повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; препарат не должен назначаться детям и женщинам; непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью: нарушение функции печени.

Беременность


Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Передозировка


Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое.
Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде.
Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Условия хранения


Препарат Бикалутамид следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Бикалутамид - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 
Упаковка: в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 4 или 3 блистера.

Состав


1 таблетка Бикалутамид содержит: бикалутамид 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (PVP К-30); кроскармеллоза натрия; натрия лаурилсульфат; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; оболочка — Opadry OY-GM-28900 белый (гипромеллоза 2910 15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000) 

Дополнительно


Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.
При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: БИКАЛУТАМИД-ТЕВА
Код АТХ: L02BB03 - Бикалутамид

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА отзывы

  • 12 января, 2018 год
    Бикалутамид при раке простаты
    Бикалутамид принимал дедушка, когда у него диагностировали рак предстательной железы. Когда он обратился к врачу рак был уже второй стадии. Конечно же, что скажешь - рак - это рак, и только единицам удается его побороть, а тут возраст и вторая стадия. Но, тем не менее, хочу обозначить, что лечение таким... Читать отзыв Бикалутамид принимал дедушка, когда у него диагностировали рак предстательной железы. Когда он обратился к врачу рак был уже второй стадии. Конечно же, что скажешь - рак - это рак, и только единицам удается его побороть, а тут возраст и вторая стадия. Но, тем не менее, хочу обозначить, что лечение таким препаратом, как Бикалутамид дало в свое время положительный результат. Когда дедушка принимал Бикалутамид, у него некоторое время была стойкая ремиссия.
    Но в дальнейшем эффект снизился и препарат перестал действовать. Как нам объяснил врач, у дедушки произошло привыкание к этому препарату.

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА цены в аптеках

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА в наличии найдено в 85 аптеках
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Бикалутамид-тева табл. п/плен. оболочкой 150 мг №28 Teva (Израиль) 1,11245
Бикалутамид-тева табл. п/плен. оболочкой 50 мг №28 Teva (Израиль) 69354
АЛЬГО-ФАРМ еще 6
Киев, вул. Княжий Затон, 4
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
БИКАЛУТАМИД-ТЕВА табл. п/плен. оболочкой 150 мг №28 Teva (Израиль) 1,13700
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
1,13700
БИКАЛУТАМИД-ТЕВА табл. п/плен. оболочкой 50 мг №28 Teva (Израиль) 79400
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
79400
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Бикалутамид-ТЕВА таб 150мг N28 1,15989
Бикалутамид-Тева таб 50мг N28 70938
ДОРАДОФАРМ еще 2
Киев, просп. Героїв Сталінграду, 20
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
БИКАЛУТАМИД-Тева таб. 50мг №28 76498
Аптека доброго дня еще 69
Киев, вулиця Велика Васильківська, 71/6
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Бикалутамид-Тева 50 мг таблетки №28 TEVA (Израиль) 66550
Бикалутамид-Тева 150 мг таблетки №28 TEVA (Ізраїль) 1,16200
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ