- Главная
- Лекарства
- БУПРЕН IC
Как вы оцениваете эффективность БУПРЕН IC? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Бупрен IC принадлежит к группе опиоидных анальгетиков центрального действия. По механизму действия относится к группе агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ-и κ-рецепторов), обладает свойствами частичного агониста μ-и κ-рецепторов. Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. Вместе собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов - не обнаруживается. Благодаря этим свойствам бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при том, что при отмене Бупрена IC симптомы абстиненции минимальны. Активирует антиноцептивну систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия большая морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше морфина.
При пероральном применении первичный метаболизм бупренорфина в печени с последующим где алкилированием и глюкуроконьюгациею в тонком кишечнике, из-за чего пероральное применение сублингвально формы препарата неуместно.
При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет 50%; равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме - через 90 мин, связь с белками плазмы достигает 96%. Абсорбция бупренорфина сопровождается фазой быстрого распределения, период полувыведения составляет от 2 до 5 часов.
Бупренорфин метаболизируется преимущественно в печени путем 14-N-де алкилирования до 14-N-дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) при участии цитохрома Р450 3А 4, а также путем глюкуронконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом с низкой собственной активностью.
Элиминация бупренорфина имеет би-или три экспоненциальный характер, продолжительность фазы элиминации - от 20 до 25 часов - обусловлена ??реабсорбцией бупренорфина после гидролиза в кишечнике конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Элиминация бупренорфина происходит преимущественно с калом вследствие билиарной экскреции глюкуронконьюгованих метаболитов (около 80%), остальные - с мочой.
Применение
Лечение острого и хронического болевого синдрома высокой интенсивности (у онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).
Способ применеия
Бупрен IC применяется сублингвально и удерживается в ротовой полости до полного растворения таблетки.
Для лечения болевого синдрома Бупрен IC применяется сублингвально в дозе 0,2 - 0,4 мг с интервалом 6 - 8 часов. В случае необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для лечения болевого синдрома - 1,6 мг. Срок лечения зависит от состояния больного, характера и продолжительности болевого синдрома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бупренорфина и другим компонентам препарата. Нарушение функции дыхания, сердечная, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 16 лет.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, редко - запор.
Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня трансаминаз печени (обычно с доброкачественным клиническим течением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, чувство слабости, бессонница, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду.
Со стороны иммунной системы: при повышенной чувствительности к бупренорфина или других компонентов препарата возможно возникновение аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний на коже и слизистых оболочках, затрудненности дыхания, диспноэ, в единичных случаях индивидуальной гиперчувствительности к бупренорфина - бронхоспазм, болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первые сублингвальные введения препарата могут вызывать парадоксальную реакцию с развитием синдрома «отмены», подобного тому, который характерен для налоксона.
Начало проявлений побочных эффектов зависит от величины порога толерантности: у наркозависимых больных этот показатель выше, чем у пациентов, которые не злоупотребляют наркотиками.
Передозировка
При сублингвальному применении передозировка маловероятна. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота, сонливость, головокружение, галлюцинации, угнетение дыхания (возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз), крапивница.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Основной симптом, требующий интенсивной терапии - угнетение дыхательного центра. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики.
При выраженных симптомах передозировки рекомендуется введение опиоидного антагониста - налоксона, который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина.
Беременность и кормление грудью
Не применяют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь. Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина.
Другие производные опиатов (анальгетики и средства против кашля), транквилизаторы, седативные и снотворные средства, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, колнидин, некоторые антидепрессанты при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.
Бенздиазепин транквилизаторы: одновременное применение препарата с бензодиазепиновых транквилизаторами связано с риском возникновения острой дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.
Ингибиторы моноамин оксидазы: возможно взаимное усиление действия при одновременном применении с бупренорфином.
Ингибиторы CYP 3А 4. Поскольку бупренорфин метаболизируется с участием CYP 3А 4, одновременное применение с другими ингибиторами CYP 3А 4 может влиять на сывороточную концентрацию бупренорфина. Поэтому за пациентами, которые одновременно с бупренорфином принимающих ингибиторы CYP 3А 4, в частности ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), должен быть установлен постоянный контроль.
Индукторы CYP 3А 4. Взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP 3А 4 недостаточно изучена, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно получают терапию индукторами CYP 3А 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и др.)..
Состав
действующее вещество: buprenorphine;
1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг или 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия цитрат, повидон, натрия крахмала, полиэтиленгликоль, тальк, кальция стеарат, краситель: Понсо 4R (E 124) - для дозирования 0,2 мг , «Фиолетовый» (Понсо 4R (E 124), индиго (Е132)) - для дозирования 0,4 мг.
Таблетки сублингвальные. Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розового (для дозировки 0,2 мг) и бледно-фиолетового (для дозировки 0,4 мг) цвета, плоско цилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак.
Дополнительно
Содержание в ротовой полости до полного растворения - единственный эффективный и безопасный путь применения сублингвально формы препарата.
Отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены, иногда с задержкой.
Бупренорфин способен вызывать фармакозалежнисть, хотя и в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и придерживаться назначенных доз.
Спортсменам необходимо знать, что препарат содержит бупренорфин и эта активная субстанция включена в перечень допинговых Соединений (Стимуляторов).
Из-за присутствия лактозы, этот медицинский препарат противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или при недостатке фермента лактазы.
Бупрен ИС следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой (было несколько сообщений о дыхательной недостаточности, вызванной бупренорфином). Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина у тех пациентов, которые принимают ингибиторы CYP3А 4, ведь в таком случае применение меньших доз может оказаться вполне достаточным, поскольку ингибиторы CYP3А 4 повышают концентрацию бупренорфина.
Как и при приеме других опиатов, применение бупренорфина требует осторожности в следующих случаях: повышенный внутрь черепной давление, артериальная гипотензия, гипертрофия простаты и стеноз уретры.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции печени и почек, в которых замедленное выведение бупренорфина может приводить к накоплению его в организме и усиление седативного эффекта, следует назначать в меньших дозах.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
