ДОЛОКСЕН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Долоксен-комбинированный препарат, который обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав Долоксену. Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза простагландинов – эндогенных веществ, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Парацетамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) из группы производных пара-аминофенола. Обезболивающее и жаропонижающее действия парацетамола обусловлены его влиянием на гипоталамические центры головного мозга.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства Долоксену обеспечивают клинический эффект, характеризующийся уменьшением выраженности суставной боли, утренней скованности и отека суставов, а также улучшением функции последних.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Долоксен быстро устраняет боль, уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны.

Долоксен имеет анальгетический эффект также при болевом синдроме неревматического генеза, в частности при первичной альгодисменорее и приступах мигрени.

Фармакокинетика

После внутреннего применения Долоксену диклофенак и парацетамол быстро и полностью абсорбируются. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60-90 мин после приема Долоксену.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (в основном с альбумином) достигает 99, 7 %. Мнимый объем распределения составляет 0, 12-0, 17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальные – с желчью и калом.

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой.

После повторного применения Долоксена фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются.

Общепринятые исследования с использованием признанных на сегодня стандартов оценки токсичности в отношении репродукции и развития являются недоступными.

Показания

Острая боль (Мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике), при несуставном ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменорее, аднексите, фаринготонзиллите, отите. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку, парацетамолу или к любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальная кровотечение или перфорация.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Нарушение кроветворения неясного генеза.
• Лейкопения.
• Анемия средней и тяжелой степени.
• Врожденная гипербилирубинемия.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Пациенты, у которых отмечались в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
• Алкоголизм.
• Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Способ применения

Дозу определяет врач для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной переносимости и лечебной эффективности препарата.

Взрослым и детям старше 14 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.

Продолжительность лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от течения заболевания.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет не более 3 таблеток.

Особенности применения

Беременные

Препарат противопоказан.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Водители

С осторожностью.

Передозировка

Диклофенак. Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует.

Парацетамол. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая Анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) Со стороны пищеварительной системы - гепатонекроз.

Лечение: срочные меры поддерживающей и симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия, вплоть до комы.

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном применении может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркта миокарда или инсульта).

Взаимодействие

Диклофенак.

Литий, дигоксин. Препарат может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг лития и дигоксина в плазме крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулятний эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Не применять одновременно с алкоголем.

Состав

Действующие вещества: парацетамол, диклофенак натрия 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, метилпарабен (E 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171 ), тальк, дихлорметан, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.