ДОРЗОПТИК

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дорзоламид - ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидразой II, в первую очередь обнаружена в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирования карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой.

Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшение зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламидом наступает через 60-90 минут и продолжается в течение 8-12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидриазою II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выражено ингибирует карбоангидразы II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент - карбоангидразы I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразы I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрого снижения концентрации, за которым следует этап очень медленного вывода со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг в сутки при дозе в 4 мг при почечного клиренса 90 мл / мин.

При пероральном применении дорзоламидом для моделирования максимального системного эффекта при его длительного местного применения, равномерная концентрация достигается через 13 недель.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но ни одной значительной различия по ингибирования карбоангидразы и ни одного значительного клинического побочного эффекта не наблюдали.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.

При интраконьюнктивальному применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарной теле, линзовидных эпителиальных клетках и роговице в течение 1-8 часов после применения. В роговице и линзовидных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10:00 после закапывания.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламидом появляются в кровотоке в течение 15 минут после закапывания (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарной теле) и достигают максимального уровня примерно через 1:00 после применения.

Показания

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативным глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов недостаточно.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дорзоламидом или к любому из компонентов препарата.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
• Гиперхлоремический ацидоз.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат применяют в период беременности.

Неизвестно, выводится дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздержаться от управления автотранспортом и механизмами.

Форма выпуска и состав

Капли глазные, раствор (по 5 мл препарата в полиэтиленовую флаконе-капельнице вместимостью 10 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 или 3 флакона в картонной коробке).

Действующие вещества: dorzolamide1 мл 20 мг дорзоламидом в виде дорзоламидом гидрохлоридавспомогательные вещества: маннит (Е 421) гидроксиэтилцеллюлоза натрия, дигидрат натрия гидроксид бензалкония хлорид, раствор 50% вода для инъекций.

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421) гидроксиэтилцеллюлоза; натрия; натрия гидроксид бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после вскрытия - 28 дней.