ЭЗОНЕКСА

ЭЗОНЕКСА
Инструкция по применению

5
2 822 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ЭЗОНЕКСА?



Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антисекреторное средство, ингибитор Н+/К+-АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.После приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20–40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочного pH выше 4 в течение 8–16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагита у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.Фармакокинетика. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы крови — 97%.
Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР 2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP 3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.
Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP 2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).
Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Параметр AUC дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в междозовом интервале и не имеет тенденции к кумуляции. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секреторную функцию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче выявляют <1% неизмененного эзомепразола.У пациентов со сниженной активностью фермента CYP 2C19 (пациенты с медленным метаболизмом составляют до 1–2% от общей популяции) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP 3A4, вследствие чего при многократном приеме препарата в дозе 40 мг/сут среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP 2C19. Средние значения Сmax в плазме крови у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60%.У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
У женщин после однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не отмечено.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению значения показателя AUC, поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у таких больных не должна превышать 20 мг.
Фармакокинетику у пациентов с дисфункцией почек не изучали. Поскольку почками выделяется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек существенно не изменяется.

Показания к применению

1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:
  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
  • симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.
2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):
  • лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  • профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.
3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:
  • лечение язв, обусловленных приемом НПВП;
  • профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.
4. Синдром Золлингера — Эллисона.

Способ применения

Применяют внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивают водой. Таблетки нельзя разжевывать или делить. Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.
Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых эзофагит не был излечен, или при сохранении его симптомов.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед (если после 4 нед лечения симптомы заболевания не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата по требованию: по 20 мг 1 раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВП и с риском развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в сутки.Синдром Золлингера — Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Противопоказания

Возраст до 14 лет, индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Головная боль, боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, кожная сыпь, крапивница, сухость во рту, головокружение.
Редко: такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, анафилаксия, повышение активности печеночных ферментов в крови.
Дозозависимых побочных эффектов не выявлено.
При применении рацемата (омепразола) отмечали и могут возникнуть при применении эзомепразола следующие побочные реакции: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов в крови, энцефалопатияу пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, артралгия, мышечная слабость и миалгия, кожная сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Особые указания

Перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к уменьшению выраженности симптоматики с риском несвоевременной диагностики опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты, находящиеся на режиме терапии по требованию, должны быть проинструктированы о необходимости информировать своего врача при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении в режиме терапии по требованию, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Не рекомендуется назначать эзомепразол детям в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрической практике.
Клинические данные относительно применения Эзонекса в период беременности и кормления грудью ограничены, потому не следует назначать препарат в эти периоды.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия с другими препаратами

Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.
При одновременном приеме возможно снижение концентрации в плазме крови и эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом отмечали умеренно выраженное удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечено.
При одновременном применении с кларитромицином определяли увеличение показателя AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Передозировка

Симптомы: при превышении рекомендуемой дозировки возможны симптомы, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Основні параметри

Название: ЭЗОНЕКСА
Код АТХ: A02BC05 - Эзомепразол

ЭЗОНЕКСА отзывы

  • Наталья
    25 января, 2022 год
    Рекомендую
    Отличный препарат. Мне очень помогает. Более эффективный чем Омез. Жаль, что мне его прописали только год назад. Отличный препарат. Мне очень помогает. Более эффективный чем Омез. Жаль, что мне его прописали только год назад.
    Достоинства Если принимать постоянно или через день, то можно особо не придерживаться диеты. Ем все в меру.
    Недостатки Недостатков нет, кроме цены...
  • 3 декабря, 2018 год
    Для лечения язв
    Эзонекса препарат, который назначают врачи для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также заболеваниям связаными с Helicobacter pylori. Важно, что препарат назначается после обследования и нужно принимать осторожно, поскольку имеет побочные действие. Эзонекса препарат, который назначают врачи для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также заболеваниям связаными с Helicobacter pylori. Важно, что препарат назначается после обследования и нужно принимать осторожно, поскольку имеет побочные действие.

ЭЗОНЕКСА цены в аптеках

ЭЗОНЕКСА в наличии найдено в 89 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 8
Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЗОНЕКСА лиофил. д/инф. 40 мг фл. №1 Фармак (Украина, Киев) 15200
ЭЗОНЕКСА табл. п/о 40 мг №14 Фармак (Украина, Киев) 28300
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЗОНЕКСА таблетки, п/о, по 20 мг №14 (7х2) Фармак, ПАТ, м.Київ, Україна 7098
ЭЗОНЕКСА таблетки, п/о, по 40 мг №14 (7х2) Фармак, ПАТ, м.Київ, Україна 10976
ЭЗОНЕКСА лиофилизат для р-ра д/ин. и инф. по 40 мг во флак. №1 Фармак, ПАТ, м.Київ, Україна 14594
Аптека24.net.ua еще 1
Киев, вулиця Академіка Єфімова, 3
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Эзонекса 20 мг N14 таблетки ПАТ"Фармак", Україна 7250
Эзонекса 40 мг N14 таблетки ПАТ"Фармак", Україна 10980
Эзонекса 40 мг №1 раствор ПАТ"Фармак", Україна 13910
Аптека доброго дня еще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Эзонекса 20 мг таблетки №14 Фармак ОАО (Украина, Киев) 8240
Эзонекса 40 мг таблетки №14 Фармак ОАО (Украина, Киев) 18510
Эзонекса лиофилизат для раствора для инъекций и инфузий 40 мг порошок №1 Фармак ОАО (Украина, Киев) 20310
ДОРАДОФАРМ еще 2
Киев, Повітрофлотський просп., 11/15
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЭЗОНЕКСА табл. 40мг N14 11178
ЭЗОНЕКСА лиоф.ин.инф. 40МГ 10МЛ 17204
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ