ФЛАМОГРЕЛЬ

Инструкция по применению

Фламогрель - антитромботический препарат с активным веществом клопидогрел. Средство назначают для профилактики ишемии и инфаркта.

Фармакологические свойства

Клопидогрел, путем биотрансформации, тормозит связывание адезиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов и активацию комплекса GP IIb / IIIa под влиянием АДФ. Кроме того, он повреждает тромбоцитарные рецепторы, в последствии чего значительно снижается образование новых тромбоцитов. Регулярное применение препарата значительно усиливает этот эффект, достигая стабильного состояния уже на 3-7 сутки лечения. Средний уровень торможения тромбообразования в процессе приема составляет 40-60%. После отмены Фламогреля агрегация тромбоцитов восстанавливается в течение 5 дней.

При повторном приеме дозировкой 75 мг/сутки активное вещество Фламогреля быстро всасывается, хотя его концентрация в плазме крови невысока.

Метаболизируется в печени, образуя карбоксильный производный, который не имеет фармакологической активности и составляет близко 85% от циркулируемого в крови исходника.

Клопидогрел и его основной метаболит соединяются главным образом с белками крови in vitro на 98 и 94% соответственно.

Выводится посредством мочи (около 50%) и кала (46%) в течение 120 часов. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов.

Препарат хорошо переносится пациентами с циррозом печени.

Показания к применению

Применяется Фламогрель для профилактики проявлений атеротромбоза:

• у людей, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт при диагностированном поражении периферических артерий (атеротромбоз сосудов, поражение артерий нижних конечностей);
• у людей с острым коронарным синдромом: без подъема S—T (не-Q-инфаркт, нестабильная стенокардия), у людей, которые перенесли шунтирование в ходе проведения коронарной ангиопластики; с подъемом S—T (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Также Фламогрель показан для профилактики тромбоэбмолических, атеротромботических событий при фибрилляции предсердий.

Способ применения

Фламогрель применяют перорально, вне независимости от еды.

Стандартная доза — 75 мг один раз в сутки.

При ОКС без подъема сегмента S—T начинают однократно нагрузочную дозу 300 мг, а далее по 75 мг один раз в сутки. При применении с ацетилсалициловой кислотой возрастает риск кровотечения, поэтому не рекомендуется превышать дозу в 100 мг.

При ОКС с подъемом сегмента S—T назначают по 75 мг/сутки, начиная с нагрузочной однократной дозы в 300 мг. Лечение особ старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы.

При фибрилляции предсердий применяют одноразово 75 мг.

Противопоказания

Нельзя применять Фламогрель:

• при печеночной недостаточности;
• при аллергии на клопидогрел;
• при непереносимости вспомогательных компонентов;
• при остром кровотечении;
• детям.

С осторожностью Фламогрель назначают больным с хронической почечной дисфункцией, риском развития кровотечения, наследственным снижением функции изофермента CYP2С19, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, гепарин, нестероидные противовоспалительные, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эти периоды Фламогрель не назначают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При взаимодействии препарата с варфарином возможно нарушение гемокоагуляции, в следствии чего повышается интенсивность кровотечения.

Фламогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Одновременный прием гепарина не удлиняет антиагрегантный эффект Фламогреля и не требует корректировки дозы, однако применение данной комбинации следует проводить с особой осторожностью.

С осторожностью назначают препарат совместно с тромболитическими средствами.

НПВП могут спровоцировать желудочно-кишечные кровотечения.

Фармакологические свойства Фламогреля практически не изменяются при взаимодействии с фенобарбиталом, эстрогенами и циметидином. Также не обнаружено существенных изменений в действии препарата при одновременном применении с дигоксином или теофиллином.

Антациды не влияют на абсорбцию Фламогреля.

Поскольку Фламогрель подавляет активность одного из ферментов цитохрома P 450 (CYP2C9), возможно усиление концентрации следующих препаратов: фенитоин, флувастатин, тамоксифен, торасемид, толбутамид, варфарин

Влияние препарата на психомоторную реакцию не установлено.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение времени кровотечения, развитие геморрагических осложнений.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Изменения показателей крови: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, анемия.

Иммунные расстройства: сывороточная болезнь, перекрестная гиперчувствительность с тиенопиридинами (прасугрель, тиклопидин), анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: спутанность сознания, галлюцинации.

Неврологические расстройства: парестезии, внутричерепные кровотечения, головная боль, головокружение, изменение вкуса.

Офтальмологические нарушения: окулярное, конъюнктивальное, ретинальное кровотечение.

Отоларингологические нарушения: вертиго.

Кардиоваскулярные расстройства: гематома, значительное кровоизлияние, васкулит, кровотечение из операционной раны, артериальная гипотензия.

Дыхательные расстройства: интерстициальный пневмонит, носовое кровотечение, легочные кровотечения, кровохарканье, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Пищеварительные расстройства: желудочно-кишечные кровотечения, боли в животе, диарея, язвенные поражения, гастрит, тошнота, метеоризм, запор, ретроперитонеальное кровоизлияние, ретроперитонеальные или желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, язвенный или лимфоцитарный колит, гепатит, стоматит, аномальные результаты показателей функции печени, острая печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: подкожное кровоизлияние, зуд, буллезный дерматит, сыпь, пурпура, ангионевротический отек, эксфолиативная сыпь, медикаментозный синдром гиперчувствительности, крапивница, DRESS-синдром, плоский лишай, экзема.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, артрит, гемартроз, миалгия.

Мочевыделительные расстройства: гломерулонефрит, гематурия, повышение уровня креатинина в крови.

Общие: лихорадка.

Условия хранения

Хранить при 15—30°C. В недоступном для детей месте. Не допускать воздействия прямых солнечных лучей.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

Выпускается Фламогрель 75 в форме таблеток (75 мг).

Состав

• активное вещество – клопидогрел;
• вспомогательные вещества – лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, касторовое масло гидрогенизированное, пленочное покрытие SOL Code IC-S-279 (Brown).