Препарат Итопра - стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта, выброса ацетилхолина. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2 – рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2 – рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность – 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 0,28 мк/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) – 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна. Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96 %; с альфа1 – кислым гликопротеином – менее чем на 15 %. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) – 6,1 л/кг. В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2 – 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) – составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
Показания к применению
Препарат Итопра применяется в симптоматическом лечении функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности-купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.
Способ применения
Итопра принимать внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия. Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность. Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрасферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы; гипербилирубинемия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Итопра являются: повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; желудочно-кишечные кровотечения; механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта; детский возраст до 16 лет; беременность и период лактации (грудного вскармливания); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Беременность
Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Итопра ускоряет всасывание других лекарственных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат). Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока. М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда. Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме М-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы. Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания. Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия. Указание, при необходимости, особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Итопра - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
