- Главная
- Лекарства
- КЛОСАРТ
Как вы оцениваете эффективность КЛОСАРТ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Клосарт - ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечных железах, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Второй рецептор ангиотензина АТ2 был идентифицирован как субтип рецепторов АТ2, но его значение в сердечно-сосудистом гомеостазе не установлено. Лозартан – сильное синтетическое, активное при пероральном применении вещество. Оно селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях іп vitro и іп vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, который оказывает содействие распада брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, или образование отеков, не ассоциированы с применением лозартана. Применение лозартана разрешает уменьшить общее количество случаев смерти по сердечно-сосудистой причине, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией.
Фармакокинетика
.
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого происхождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются, соответственно, через 1 час и 3–4 часа. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически весомого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с протеинами плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования указывают на то, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проникает через него.
Приблизительно 14 % дозы лозартана, принятого внутрь, конвертируется в его активный метаболит. После перорального применения 14С-маркированного лозартана калия циркулирующая радиоактивность плазмы прежде всего связана с лозартаном и его активным метаболитом. Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, включая два важных метаболита, сформированных путем гидроксилирования цепи бутилового ряда, а также малый метаболит – М-2-тетразолглюкуронид.
Плазмовый клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, соответственно, приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После перорального применения концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным временем полувыведения, соответственно, около 2 часов и 6–9 часов. После перорального приема 14С-маркированного лозартана человеком, около 35% радиоактивности определяют в моче, а 58% – в фекалиях.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Клосарт являются:
- Артериальная гипертензия.
- Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений).
- Сахарный диабет II типа с протеинурией (для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии).
Способ применения
Артериальная гипертензия
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг препарата один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6 неделе от начала лечения Клосартом. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам со сниженным внутрисосудистым объемом (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки. При назначении Клосарта лицам пожилого возраста или больным с нарушениями почечной функции, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Снижение дозы может потребоваться у больных с признаками нарушения функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Обычная начальная доза составляет 50 мг Клосарта 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и/или увеличивают дозу Клосарта до 100 мг 1 раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Клосарт может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Клосарт может применяться независимо от приема пищи.
Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.
Побочные действия
При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной, связанной с применением препарата, побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой у ≥ 1 % больных, которые лечились Клосартом . Кроме того, дозозависимые ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1 % пациентов. Изредка сообщалось о высыпаниях, хотя частота их была меньшей, чем для группы плацебо. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании были головокружение, астения/усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурией в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения/усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия.
Организм в общем: абдоминальная боль, астения/усталость, боль в грудной клетке, отеки/отечность.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота.
Печень: в единичных случаях – гепатит; отклонения от нормы показателей функции печени.
Костно-мышечная система: боль в спине, мышечные судороги, миалгия.
Центральная нервная система: дискомфорт, головная боль, бессонница.
Дыхательная система: кашель, насморк, фарингит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей.
Кровь: анемия.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, который приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, гортани и/или языка; крапивница, зуд.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия (калий сыворотки > 5,5 мЭкв/л), повышение АЛТ.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Клосарт являются: повышенная чувствительность к лозартану или любому другому компоненту препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.
Беременность
Назначение лекарственных средств, которые оказывают непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, противопоказано в период беременности. Сразу же после установления беременности применение лозартана необходимо немедленно прекратить. Не известно, выделяется ли лозартан в молоко матери. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарственных средств экскретируется в молоко, а также учитывая интересы матери и ребенка, необходимо принять решение или о прекращении кормления, или об отмене препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат Клосарт может назначаться с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и т. п.). До сих пор не выявлено клинически весомых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол способны уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсохраняющих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых препаратов или солевых заменителей, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, которые получают лечение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно являются оборотными.
Одновременное назначение лозартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.< br>
Передозировка
Данные относительно передозировки Клосартом ограниченные. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, необходимо назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Клосарт - таблетки, покрытые оболочкой.
По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Состав
1 таблетка Клосарт содержит лозартана калия 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Опадрай О3В 52014 желтый.
Дополнительно
Безопасность и эффективность применения лозартана при лечении детей не доказаны, поэтому не следует назначать Клосарт этой возрастной категории.
Клосарт можно принимать независимо от еды.
У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения высоких доз диуретиков, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Для ее предотвращения рекомендована коррекция указанных нарушений перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата.
Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, который требует соответствующего медицинского контроля.
Фармакокинетические данные указывают на важное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, что требует снижения дозы Клосарта у больных с нарушениями функции печени, в том числе в анамнезе.
Необходимо быть осторожными, назначая Клосарт пациентам с выраженными нарушениями функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после операции трансплантации почек. В указанных случаях препараты, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровней мочевины и креатинина в крови.
В имеющихся клинических исследованиях не было выявлено отличий относительно эффективности и безопасности применения Клосарта в зависимости от возраста. Тем не менее, больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже при применении обычных доз.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не существует данных относительно влияния препарата на способность руководить автомобилем и работать со сложной техникой.
Тем не менее, до определения индивидуальной реакции на лозартан необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
