- Главная
- Лекарства
- ЛОКСИДОЛ
Как вы оцениваете эффективность ЛОКСИДОЛ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Ректальные суппозитории Локсидол - нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.
Фармакокинетика
:
Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.
Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Выведение: мелоксикамвыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.
Показания к применению
Локсидол применяется в симптоматическом лечении болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.
Способ применения
Суппозитории Локсидол предназначены для ректального применения.
Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).
Т.к. риск возникновения побочных явлений зависит от величины дозы и длительности применения, суппозитории следует использовать в течение как можно более короткого времени.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко: язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пациентов пожилого возраста.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного применения с метотрексатом.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы.
Co стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы: мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП.
Со стороны нервной системы: ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки; повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина).
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению свечей Локсидол являются: дети и подростки в возрасте до 15 лет; третий триместр беременности и период лактации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ); явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение; наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения.
Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Беременность
:
Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВC снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Препарат не применяется в педиатрической практике.
Передозировка:
До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 250Cв недоступном для детей месте.
3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Состав
:
1 суппозиторий Локсидол содержит: активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).
Дополнительно
:
Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.
В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
