- Главная
- Лекарства
- ЛОМУСТИН
Как вы оцениваете эффективность ЛОМУСТИН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Действие препарата Ломустин основано на его способности присоединять алкильную группу к ДНК чужеродной клетки, в результате чего блокируется процесс деления атипичных структур. В результате воздействия фармакологического средства повреждается матрица ДНК, изменяются функции белков и ферментов, что приводит к замедлению ферментативных процессов. Действие Ломустина проявляется на стадии G1 (поздней) и S-фазе (ранней) цикла клетки.
Всасывание осуществляется в ЖКТ. После приема 30-100 мг/м2 Ломустина перорально максимальное содержание активного компонента в плазме крови достигается в среднем через 3 часа. Лекарство связывается с белками в пределах 50%. Проникновение через ГЭБ оценивается как высокое, скорость метаболизма – умеренно высокая. Активные метаболиты образуются в печени (изоционатат и оксиметилдиазоний).
Выведение хлорэтильной группы однофазное — период полувыведения 72 часа. Удаление циклогексильной группы — двухфазное (первый период (T1/2α) — 4 часа, второй (Т1/2β) — 50 часов. Удаление — через мочевыделительную систему, в небольшой степени (около 5%) — через кишечник.
Показания к применению
Препарат Ломустин включают в состав химиотерапии при лечении опухолей разной этиологии, в том числе при невозможности проведения хирургической операции.
Способ применения
120-130 мг/м2 - расчетная доза лекарства Ломустин, назначаемая для приема в течение 6-8 недель.
Данное количество препарата принимают пациенты, для которых Ломустин является единственным средством в рамках паллиативной терапии.
Допускается распределение дозы на 3 дня — по 40 мг/м2 в течение суток.
Дозировка снижается при комбинированном лечении другими противоопухолевыми препаратами.
Побочные действия
Наиболее уязвим к негативному воздействию препарата Ломустин - костный мозг. Токсическое воздействие проявляется через 4 недели после воздействия (ухудшение биохимических показателей крови в целом), а через 6 недель развивается выраженная лейкопения, фиксируется снижение уровня эритроцитов.
Подавление аппетита, рвота, недомогание — последствия, проявляемые у большинства пациентов, проходящих терапию с применением этого средства. Перед употреблением Ломустина врачи рекомендуют принять противорвотный препарат.
Угнетение печеночных функций проявляется повышением билирубина и трансаминаз. Значительно реже проявляются такие реакции как стоматит и аллергия. О нарушении деятельности почек свидетельствует нарастающая азотемия.
Сосудистые стенки становятся проницаемыми и ломкими, поэтому периферические сосуды часто лопаются, образуя обширные кровоподтеки (чаще в области бедер и нижних конечностей).
Самым тяжелым осложнением, вызываемым препаратом, является возникновение новых опухолей и бесплодие (у мужчин и женщин).
Противопоказания
Препарат Ломустин не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к производным нитрозомочевины, а также при слабой эффективности в отношении опухолевых клеток. Средство противопоказано при тяжелой почечной недостаточности, острых инфекциях, угнетении функций костного мозга.
Беременность
Ломустин не назначают в период беременности и грудного вскармливания ввиду высокой токсичности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты, угнетающие функции костного мозга, усиливают негативное воздействие лекарства на органы кроветворения.
Фенобарбитал уменьшает терапевтический эффект Ломустина.
Прием цитостатиков и лучевая терапия повышают вероятность развития тромбоцитопении и лейкопении.
Амфотерицин нейтрализует действие противовирусных препаратов, увеличивает нефротоксичность Ломустина.
Передозировка
Обострение побочных реакций, признаки тяжелой интоксикации. Препарат Ломустин немедленно отменяют при развитии угрожающих жизни состояний, применяют поддерживающие и симптоматические средства.
Условия хранения
Препарат Ломустин хранят при комнатной температуре (до 25 градусов).
Флаконы из пластика с герметичной крышкой (по 20 или 40 таблеток) запечатаны в картонную коробку.
Таблетки во флаконе по 40 мг 20 штук (емкость запечатана в картонную пачку).
Состав
:
Действующее вещество - Ломустин.
Вспомогательные компоненты — стабилизаторы, консерванты.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя