- Главная
- Лекарства
- МОТИНОЛ
Как вы оцениваете эффективность МОТИНОЛ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Мотинол - является стимулятором перистальтики.
Домперидон - антагонист дофамина с противорвотное свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует отделение пролактина из гипофиза. Его Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ??экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг / мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% - и мочой). Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Мотинол применяется для облегчения симптомов эпигастральной дискомфорта и жжения, наблюдаемые после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка; симптомов тошноты и рвоты, длящиеся менее 48 часов.
Способ применения
Пероральный прием препарата Мотинол рекомендован до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция замедляется.
Для облегчения симптомов эпигастральной дискомфорта и жжения, наблюдаемые после еды.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела не менее 35 кг: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (80 мг).
Максимальная продолжительность лечения - 2 недели.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящиеся менее 48 часов.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела не менее 35 кг: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 48 часов.
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения Мотинол обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, акатизия, сонливость, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе; регургитация, изменение аппетита, тошнота, изжога, запор, кратковременные кишечные спазмы, диарея, отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл, чувствительность молочных желез, увеличение молочных желез.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Мотинол являются:
- Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
- Больные с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой).
- Тяжелые или умеренные нарушения функции печени или почек.
Беременность
Данные по постмаркетингового применения Мотинола беременными женщинами ограничены. Препарат в период беременности следует применять после консультации с врачом только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода.
В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, которые принимают Мотинол, стоит воздержаться от кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффективное действие Мотинола нейтрализуется при одновременном приеме антихолинергических средств. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотинолом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через цитохром Р450 ЗА4. Результаты исследований in vitro дают возможность предположить, что при совместном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови.
В отдельных исследованиях фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4.
Примеры ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять препарат: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *; макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин *; ингибиторы протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил; амиодарон *; амрепитант; нефазодон; телитромицин *.
* пролонгируют интервал QT.
Теоретически, поскольку Мотинол имеет гастрокинетического действие, он должен влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимают одновременно, в частности, препаратов, в которых высвобождение активного вещества замедленно, или препаратов, укрыть кишечно-растворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно принимали дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Мотинол может сочетаться с: нейролептиками, действие которых он не усиливает;
дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.
Надлежащие меры безопасности при применении
При совместном применении антацидных или антисекреторных препаратов, Мотинол следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.
Пациентам, у которых чувство дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу.
Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом.
Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и / или почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон.
Данные эпидемиологических исследований показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной летальности.
Такой риск может быть выше у пациентов старше 60 лет при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки.
Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы домперидона должны быть благоприятным.
Передозировка
:
Симптомы передозировки Мотинола: сонливость, нарушение сознания, судороги, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение. Специфических антидотов в случае передозировки не существует. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и тщательное наблюдение врача. Симптомы, как правило, проходят за 24 часа.
При развитии экстрапирамидных реакций могут использоваться антихолинергические, антигистаминные препараты или средства для лечения болезни Паркинсона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Мотинол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Мотинол содержит 10 мг домперидона в форме домперидона малеата.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия докузат 85% - натрия бензоат 15% (Е 211), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.
Дополнительно
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата Мотинол возможно детям старше 12 лет с массой тела не менее 35 кг.
Домперидон следует назначать детям в самой эффективной дозе.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
