- Главная
- Лекарства
- РАБЕЛОК
Как вы оцениваете эффективность РАБЕЛОК? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Рабелок - ингибитор протонной помпы.
Рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы. Угнетение активности фермента Н+-К+- АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты
Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами.
Кинетика рабепразола у плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Большее клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.
Активное вещество рабепразола быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамидной группы.
После в/в введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Период полувыведения дозы 20 мг составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
Фармакокинетика
.
Абсолютная биодоступность дозы 20 мг составляет около 100 %, т.е. все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Связывание с белками плазмы составляет 97 %. При многоразовом введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, т.е. период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола являются дозонезависимыми величинами.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Около 90 % дозы выводится с мочой, небольшая часть метаболитов – с калом.
Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. Не смешивать с другими ЛС.
Показания к применению
Рабепразол в виде лиофилизованного порошка для приготовления раствора для инъекций Рабелок назначается в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:
- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
- профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения
Рекомендованная доза – 20 мг препарата Рабелок 1 раз в сутки.
Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.
Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно в течение 5–15 мин.
Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионному раствору (0.9% раствор хлорида натрия) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15-30 мин. Раствор необходимо использовать не позднее, чем через 4 часа после приготовления.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота; боль в животе, метеоризм, рвота, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка. Со стороны ЦНС: головная боль; астения, бессонница; возбуждение, сонливость.Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит.Аллергические реакции: кожные высыпания. Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко - миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях - увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Рабелок являются: повышенная чувствительность к рабепразолу или к другим бензимидазолам; почечная, печеночная или дыхательная недостаточность.
Беременность
:
Рабелок не следует назначать беременным. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, что предусматриваемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить во время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рабепразол натрия метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном использовании увеличивается на 24 % и 50 % соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori.
Исследования in vitro на микротомах печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 та СYP3А). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию.
Передозировка
:
Симптомы: повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС. Готовый раствор можно хранить на протяжении 4 часов при комнатной температуре (до 25оС) и в течение 24 часов в холодильнике.
Рабелок - лиофилизат для раствора для инъекций.
Состав
:
1 флакон Рабелок содержит натрия рабепразола 20 мг;
Вспомогательные вещества: манит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.
Дополнительно
:
Препарат Рабелок не назначают детям.
Перед началом лечения Рабелоком необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявление опухоли.
На период работы рекомендовано удерживаться от вождения или работы со сложными механизмами, т.к. возможны головная боль, сонливость, нарушения зрения.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
