САМИТОЛ

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Секнидазол – противопротозойное средство группы нитроимидазолов с антибактериальным действием. Секнидазол характеризуется бактерицидным (против грамположительных и грамотрицательных анаэробных бактерий) и амебицидным (внутри- и внешнекишечным) эффектом. Секнидазол особенно активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Проникая внутрь клетки микроорганизма, секнидазол активируется в результате восстановления 5-нитрогруппы, за счет чего взаимодействует с клеточной ДНК. Происходит нарушение ее спиралевидной структуры и разрушение нитей, ингибирование нуклеотидного синтеза и гибель клетки.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения секнидазол быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100%. После перорального применения однократной дозы 2 г пиковых уровней секнидазола в сыворотке крови достигается через 3 часа.

Распределение

Связывание секнидазола с белками плазмы крови составляет примерно 15%. Секнидазол проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Секнидазол метаболизируется преимущественно в печени.

Вывод

Период полувыведения секнидазола составляет около 25 часов. Секнидазол выводится преимущественно с мочой. Выведение проходит медленно: 16% от введенной дозы секнидазола выводится в течение 72 часов, а 50% - в течение 120 часов.

Показания

• Трихомонадные уретриты и вагиниты (вызванные Trichomonas vaginalis);
• бактериальный вагиноз;
• амебиаз кишечника (вызванный Entamoeba histolytica);
• амебиаз печени (вызванный Entamoeba histolytica);
• лямблиоз (вызванный Giardia lamblia).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к секнидазолу или другим компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола; – органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• 1-й триместр беременности; – дискразия крови, в том числе в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Дисульфирам: Совместимый прием с секнидазолом может вызывать параноидальные реакции и психозы.

Алкоголь: Сочетание с алкоголем вызывает симптомы дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головные боли, приток крови к лицу), возможны делириозные приступы и головокружение.

Антикоагулянты: секнидазол при одновременном применении усиливает действие косвенных антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона), повышается риск возникновения кровотечений.

Препараты лития: при одновременном применении с секнидазолом повышается концентрация лития в плазме крови.

Циклоспорин: риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови. Необходим мониторинг уровней циклоспорина и креатинина при совместном применении секнидазола с циклоспорином.

Недеполяризующие миорелаксанты (векуронию бромид): не рекомендуется сочетать с секнидазолом.

Амоксициллин: при одновременном применении с секнидазолом повышается активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности).

5-фторурацил: при одновременном применении с секнидазолом снижается клиренс 5-фторурацила, что вызывает повышение его токсичности.

Особенности по применению

Алкоголь

Во время применения препарата и в течение 72 ч после завершения его применения противопоказано употребление алкоголя с целью предотвращения возникновения побочных реакций, аналогичных тем, которые наблюдаются при применении дисульфирама (покраснение кожи, боли в животе, рвота и тахикардия).

Длительный прием

В случае необходимости применение секнидазола в течение более длительного периода по сравнению с рекомендованным пациентам необходимо проводить мониторинг картины крови (в частности, количество лейкоцитов). Также рекомендуется наблюдение врача из-за риска возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и периферической нервной системы (парестезии, атаксия, головокружение, судорожные приступы).

Печеночная энцефалопатия

Секнидазол следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Терапию следует прекратить при нарушении координации движений, появлении головокружения или затмения сознания.

Половые отношения

Следует воздерживаться от половых отношений при лечении секнидазолом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Секнидазол не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Самитол следует применять внутрь непосредственно перед употреблением пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозы для взрослых

Урогенитальный трихомониаз, бактериальный вагиноз: 4 таблетки по 500 мг применять в один прием 1 раз в сутки или в два приема в сутки с интервалом 12 часов (всего 2 г).

Острый кишечный амебиаз и лямблиоз: 4 таблетки по 500 мг применять в один прием 1 раз в сутки или в два приема в сутки с интервалом 12 часов (всего 2 г).

Хроническое носительство цист или амеб: 3 таблетки по 500 мг применять в один прием или в несколько приемов в течение 3 дней.

Амебиаз печени: 3 таблетки по 500 мг применять в один прием или в несколько приемов в течение 5 дней.

Дозы для детей*

По усмотрению врача – от 25 до 30 мг/кг/сут. Продолжительность лечения зависит от показания и аналогична как и для взрослых.

– данная лекарственная форма предназначена для применения детям с массой тела свыше 20 кг.

Дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью

Для больных с почечной или печеночной недостаточностью рекомендации по корректировке доз зависят от рекомендованных для производных нитро-5-имидазола в целом.

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени: обычно корректировка дозы не требуется, особенно при кратковременном лечении.

Печеночная недостаточность тяжелой степени: необходимо уменьшение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Дети.

Препарат разрешен для применения детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы» с учетом возможности применять данную лекарственную форму детям с массой тела более 20 кг.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных реакций, в частности со стороны нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводить симптоматическую терапию или гемодиализ.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая гиперемию (эритему), сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, лихорадку и анафилактические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: умеренная обратимая лейкопения, обратимая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области эпигастрии и/или в брюшной полости, тошнота, рвота, диарея, запор, глоссит, стоматит, нарушение вкуса (металлический привкус во рту), анорексия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение, потеря сознания, парестезия, невропатия (сенсорная периферическая и сенсорно-моторный полиневрит), энцефалопатия* (состояние омраченного сознания), мозжечковый синдром* (атаксия, дизартрия, нарушение тремор).

Со стороны психики: психоз, спутанность сознания, галлюцинации.

Общие нарушения: общая слабость.

Примечание: после прекращения лечения симптомы исчезают.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки от белого до почти белого цвета.

действующее вещество: секнидазол (secnidazole);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг секнидазола;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, гипромелоза, полиэтиленгликоль.

По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.