Препарат В-кар - средство, применяемое при эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении происходит ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене. Применение силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной активности. Активный ингредиент В-кара Силденафил цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле при сексуальной активности. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, так как он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле.
Фармакокинетика
В-кар быстро всасывается при пероральном приеме, абсолютная биодоступность составляет 40%. Его фармакокинетика дозозависима в интервале рекомендуемых доз. Он элиминируется преимущественно печеночным метаболизмом (системой цитохрома Р4503А4), превращаясь в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (T1/2) 4 часа. Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приеме натощак. Средний объем распределения при равновесном состоянии (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении по всем тканям организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой пероральной дозы. N-дисметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму. N-дисметилметаболит селективен в отношении ФДЭ-5, in vitro он демонстрирует активность к ФДЭ-5, составляющую 50% активности силденафила, in vivo активность метаболита составляет 20% от активности силденафила. Силденафил экскретируется, в основном, в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы), и незначительно с мочой (13% от пероральной дозы). Подобная фармакокинетика наблюдается у добровольцев и у пациентов. Гериатрия: у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) наблюдается сниженный клиренс силденафила: свободная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет). Почечная недостаточность: при легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин.) и умеренной (клиренс креатинина = 30-49 мл/мин.) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина = <30 мл/мин.), клиренс силденафила снижен по сравнению с клиренсом у пожилых людей без почечной недостаточности (значения AUC и Сmax. удваиваются). Печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени клиренс силденафила снижен, это выражается в повышении значений AUC (84%) и Сmах.(47%) по сравнению с данными у пожилых добровольцев без поражения печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Показания к применению
Препарат В-кар применяется при нарушение эрекции, характеризующейся неспособностью к достижению, или сохранению эрекции полового члена, достаточной для проведения удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Способ применения
Таблетки препарата В-кар принимают внутрь. Применение у взрослых Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. Но в отдельных случаях возможно применение В-кара от 4 часов до 0,5 часа перед сексуальной активностью. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения – один раз в день. Применение у пожилых людей и больных с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30 – 80мл/мин) Рекомендуемая схема применения та же, что и у взрослых. Применение у больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) и нарушением функции печени. Дозу препарата следует снизить до 25 мг/сут. Применение у больных, принимающих препараты, влияющие на безопасность силденафила Рассматривается целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут в каждом отдельном случае. Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (> 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основании существующих данных). Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко - нарушение мозгового кровообращения, обморок; неизвестно – транзиторная ишемическая атака, судороги, провоцирование судорожного припадка. Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение восприятия цвета; нечасто – повреждения конъюнктивы, заболевания глаз, нарушение функции слезных желез, другие расстройства со стороны глаз; неизвестно - передняя ишемическая оптическая невропатия не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – снижение слуха. Со стороны сердца: нечасто – сердцебиение, тахикардия; редко – инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно – желудочковые нарушения ритма сердца, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть. Со стороны сосудов: часто – ощущение «приливов»; редко – гипертензия, гипотензия. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, рвота, сухость во рту. Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто – сыпь; неизвестно – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролизис. Со стороны мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – миалгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто – гематурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гематоспермия, кровоизлияния в половой член; неизвестно – приапизм, длительная эрекция. Прочие побочные реакции: нечасто – боль в грудной клетке, усталость. Со стороны исследований: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата В-кар являются: - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. - препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, т.к силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. - Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). - Силденафил противопоказан больным с потерей зрения на один глаз, связанной с передней ишемической оптической невропатией не связанной с артериитом, независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущими приемом ингибитора ФДЭ-5 (см. раздел «Меры предосторожности»). - Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, установленный диагноз наследственного дегенеративного заболевания сетчатки, например пигментный ретинит (у части этих пациентов наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки). С осторожностью препарат следует применять при: - анатомической деформацияи полового члена (в том числе ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); - заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); - заболеваниях, сопровождающихся кровотечением, обострении язвенной болезни, сердечной недостаточности; - перенесенной в последние 6 месяцев жизнеугрожающей аритмии, артериальной гипертензии
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса препарата В-кар. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Никорандил является гибридом активаторов калиевых каналов и нитратов. В связи с наличием нитратного компонента возможно развитие серьезного взаимодействия с силденафилом. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл. У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст. Отсутствует различие характера побочных эффектов у больных, получавших силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них. Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и неспецифические ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол. Грейпфрутовый сок, являющийся слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма в стенке кишечника, может привести к умеренному увеличению силденафила в плазме крови.
Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев прием разовой дозы 800 мг силденафила вызывал те же побочные эффекты, что и более низкие дозы, хотя уровень числа случаев возрастал. В случае передозировки В-кар рекомендуется поддерживающая терапия. Почечный диализ не повышает клиренс силденафила из-за его прочной связи с белками плазмы, силденафил не выводится почками.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
В-кар - таблетки 50 мг. № 2 и № 4 (в картонной пачке). В-кар - таблетки 100 мг. № 2, № 4, № 20 (в картонной пачке).
Состав
В-кар 50 мг - 1 таблетка содержит действующее вещество - силденафил (в форме цитрата) 50 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза рН 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, опадрай II синий: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, FD&C синий №2/ алюминиевый лак на основе индигокармина Е132, FD&C синий №2/ алюминиевый лак на основе синего блестящего Е133, железа оксид черный Е125. В-кар 100 мг - 1 таблетка содержит действующее вещество - силденафил (в форме цитрата) 100 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза рН 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, опадрай II синий: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль/макрогол, FD&C синий №2/ алюминиевый лак на основе индигокармина Е132, FD&C синий №2/ алюминиевый лак на основе синего блестящего Е133, железа оксид черный Е125.
Пробовал препарат В-кар. В общем, скажу, что эффект есть. Ну, это и не удивительно. В-кар - аналог Виагры и других препаратов на силденафиле. Единственное, что не устраивает - это побочные. У меня очень сильно болела голова. А так, в целом, ничего. Пробовал препарат В-кар. В общем, скажу, что эффект есть. Ну, это и не удивительно. В-кар - аналог Виагры и других препаратов на силденафиле. Единственное, что не устраивает - это побочные. У меня очень сильно болела голова. А так, в целом, ничего.
мужчина, Здоровье мужчин, Мужское здоровье, Эрекция, Нарушение эрекции, Половой орган, Заболевания половой системы, Тревожность, Сексуальная активность, Уролог-андролог, Андрология, Он Клиник Харьков, ОН Клиник Харьков Дворец Спорта, Предстательная железа, Лечение пред
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
