Виграмакс - средство, применяемоее при нарушениях эрекции. Активный ингредиент препарата - силденафил является селективным ингибитором ЦГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа V (ФДЕ 5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (ЦГМФ), расслабления гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, потому что он ингибирует фосфодиэстеразу типа V (ФДЭ 5), что обеспечивает разложение ЦГМФ в кавернозном теле. При ЦГМФ-подавлении фосфодиэстеразы типа V силденафилом, повышается уровень ЦГМФ, который приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене. Использование силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается при пероральном приёме, абсолютная биодоступность составляет 40 %. Фармакокинетика препарата зависит от доз что рекомендованные для приема. Препарат метаболизует в печени (системой цитохрома Р4503А4); активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (t1/2) - 4 часа. Пик концентрации в плазме достигается через 30-120 минут при пероральном приёме перед едой. Средний объем распределения при одинаковом состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует про распределение во всех тканях организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96 % независимо от принятой внутри дозы. N-дисметилметаболит поддается дальнейшем метаболизме. N-дисметаболит является селективным в отношении до ФДЕ 5, in vitro он демонструе активность до ФДЕ 5, что составляет 50 % активности силденафила, in vivo активность метаболита составляет 20 % от активности силденафила. Силденафил экскретируется, в основном, в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы), а также с мочой (13 % от пероральной дозы). Подобное фармакокинетика наблюдается у добровольцев и у пациентов. Гериатрия: у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и более) наблюдается сниженный клиренс силденафила: лишенная концентрация в плазме на 40 % превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18 - 45 лет). Почечная недостаточность: при легкой (клиренс креатинина – 50 - 80 моль/минут) и умеренной (клиренс креатинина – 30 - 49 моль/минут) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина = <30 моль/минут). Клиренс силденафила сниженный в сравнении с клиренсом у людей пожилого возраста без почечной недостаточности (значение AUC и Cmax удваиваются). Печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени клиренс силденафила сниженный, это выражается в повышении значений AUC (84 %) и Сmax (47 %) в сравнении с данными у пожилых добровольцев без поражения печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.
Показания к применению
Препарат Виграмакс предназначается к применению при нарушениях эрекции.
Способ применения
Для большинстве пациентов рекомендуется разовая доза 50 мг Виграмакс за 1 час до сексуальной активности. Но в отдельных случаях возможно использование Виграмакса от 4 часов до 0, 5 часа перед сексуальной активностью. Исходя из эффекта и переносимости препарата, суточная доза может быть увеличена до максимальной (100 мг) или снижена до 25 мг. Рекомендуется применять препарат не более чем 1 раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью – 25 мг.
Побочные действия
Количество побочных эффектов при применении Виграмакса зависит от дозы. Побочные эффекты, в основному, быстро проходят: головная боль, головокружение, нарушение зрения, покраснение, насморк, диспепсия, диарея, инфекции мочевыводящих путей, высыпания. Другие побочные эффекты происходили редко (> 2%): инфекции дыхательных путей, гриппозный синдром, боль в спине, артралгия. Сообщалось про серьезные сердечно-сосудистые побочные явления: инфаркт миокарда, остановка сердца, желудочная аритмия, цереброваскулярный кровоизлияние, транзиторный ишемический приступ и артериальная гипертензия, ассоциированные с приёмом силденафила. В большинстве, но не во всех пациентов, наблюдались предыдущие факторы сердечного риска. Сообщается, что большая часть указанных явлений происходили вскоре после сексуальной активности, несколько побочных явлений помечено после приема силденафила без сексуальной активности. В остальных случаях события происходили после сексуальной активности. До конца не выяснено, или причиной побочных эффектов было использования силденафила, сексуальная активность, сердечно-сосудистое заболевания, или комбинация этих факторов.
Противопоказания
: Гиперчувствительность к активного ингредиента и остальных ингредиентов таблетки. Препарат Виграмакс противопоказан до использования больными, которые принимают постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты, потому что Виграмакс усиливает их гипотензивное действие.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние остальных препаратов на Виграмакс. Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 3А4 (в основном) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила. Циметидин (800 мг), специфический анионный ингибитор CYP влекли повышение концентрации силденафила в плазме на 59 % при одновременном приёме здоровыми добровольцами. Одновременное использование разовой дозы 50 мг или 100 мг эритромицина, специфического ингибитора CYP повышает на 182 % AUC силденафила. При одновременном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг 3 раза в день) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение Cmax силденафила на 140 % и AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Разовые дозы антацидов (магния или алюминия гидроокись) не воздействуют на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид или варфарин) и CYP2D6 (трициклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не делают влияния на фармакокинетику силденафила. AUC дисметилметаболита силденафила растет на 62 % при применении петельных и калия, что хранят диуретиков, и на 102 % - при применении неспецифических бетаадреноблокаторов. Влияние Виграмакса на другие препараты. Силденафил слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4 (IC50>150 мм) цитохрома Р450. При одновременном применении силденафила 50 мг или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных гипертензией наблюдали дополнительное снижение артериального давления на 8/7 мм рт. ст. Не отмечали существенной взаимодействий силденафила с толбутамидом и варфарином, которые метаболизируются CYP2C9. Виграмакс не увеличивает длительность кровотечения при одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой. Он также не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальному уровни алкоголя 0, 08 %. Виграмакс также не влияет на ингибиторы ВИЧ-протеаз саквинавир и ретонавир, который является субстратами СУР3F4. Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO). Комбинация с гепарином производит аддитивный эффект на время кровотечения в анестезированных кроликов, но таких эффектов не выявлено у людей.
Передозировка
: У здоровых пациентов прием разовой дозы 800 мг силденафила вызвал те ж побочные эффекты, что и более низкие дозы, хотя уровень количества случаев вырастал. В случае передозировки Виграмакса рекомендуется поддерживающая терапия. Почечный диализ не повышает клиренс силденафила через его крепкий связь с белками плазмы, силденафил не выводится почками.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не применять после окончания срока годности.
Форма выпуска
Виграмакс - таблетки покрытые оболочкой. По 4 таблетке в упаковке.
Состав
: 1 таблетка, покрытая оболочкой, Виграмакс включает 50 мг силденафила цитрата; другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, краситель синий Е 132 М.
Дополнительно
: Сексуальна активность представляет выяснен риск у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому перед началом терапии нарушение эрекции врач следует провести обследование сердечно-сосудистой системы. Силденафил вызвал незначительное снижение давления крови у здоровых добровольцев в лежачем положении (максимальные значение – 8, 4/5, 5 мм рт. ст.). Это не влияет на здоровых людей, но может повлиять на больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Не представлено контролированных клинических данных о безопасности Виграмакса для следующих групп пациентов (что требует осторожности при назначении препарата): пациенты после инфаркта миокарда или с аритмией, угрожающею для жизни за последние 6 месяцев; пациенты с остаточной артериальной гипотензиею (артериального давления < 90/50), или гипертензией (артериального давления 170/110); пациенты с сердечной недостаточностью или болезнью коронарных артерий, что вызванная нестабильной стенокардией; пациенты с пигментным ретинитом (некоторые из этих пациентов имеют генетические нарушения ретинальных фосфодиэстераз). Появлялись сообщения про пролонгированное эрекцию более 4 часа и приапизм (болезненные эрекции продолжительностью более 6 часов); В случае, когда эрекция продолжается более 4 часа, пациенту стоит обратиться за медицинской помощью. Если не предоставляется неотложна помощь может произойти повреждения ткани пенису, в результате чего наступает перманентна потеря потенции. Следует придерживаться осторожности при назначении силденафила пациентам, которые применяют ингибитор протеаз ретонавир, может произойти одиннадцати-кратное повышение значение AUC силденафила. Данные про пациентов с высоким сывороточным уровнем силденафила ограниченны. Это выражается в снижении артериального давления, бессознательности, пролонгировании эрекции – случаи описаны при проведении клинических исследований у пациентов, которые применяли 200 - 800 мг силденафила. Пациентам, которые принимают ретонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила для предотвращения побочных эффектов. Нет данных касающихся безопасности силденафила для пациентов с кровотечением или с открытою пептической язвой. Не рекомендуется объединять силденафил с другими препаратами для лечения нарушение эрекции, потому что не изучена эффективность и безопасность комбинаций.
Мне 47 лет и наступил момент, когда я не смог... Сначала разочарование, потом испуг. Неужели все? Потом все стабилизировалось. Примерно месяц все было отлично. Может из-за нервов и переживаний. Всякое бывает. Хотя потом подумал, что сейчас столько много всяких препаратов, что можно и попробовать.
Увидел препарат Виграмакс. Почитал о нем отзывы,... Читать отзывМне 47 лет и наступил момент, когда я не смог... Сначала разочарование, потом испуг. Неужели все? Потом все стабилизировалось. Примерно месяц все было отлично. Может из-за нервов и переживаний. Всякое бывает. Хотя потом подумал, что сейчас столько много всяких препаратов, что можно и попробовать. Увидел препарат Виграмакс. Почитал о нем отзывы, решил купить. Купил несколько таблеток. Первый раз, когда принял, все было отлично. Эффект наступил через час или полтора, примерно так. Через несколько дней выпил опять, эффекта нет и нет. Потом, через часа два с половиной. Хоть и позже, но результат был не плохой. Пока, что этим препаратом я доволен.
мужчина, Здоровье мужчин, Мужское здоровье, Эрекция, Нарушение эрекции, Половой орган, Заболевания половой системы, Тревожность, Сексуальная активность, Уролог-андролог, Андрология, Он Клиник Харьков, ОН Клиник Харьков Дворец Спорта, Предстательная железа, Лечение пред
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
