БОРТЕЗОМІБ відгуки

Фармакологічні властивостіВисокоселективний оборотний інгібітор активності протеасоми 26S являє собою модифіковану борну кислоту.Протеасома 26S присутня в ядрі та цитозолі всіх еукаріотичних клітин і є ключовим компонентом, що каталізує розщеплення основних білків, що беруть участь в управлінні життєвим циклом клітин. Бортезоміб пригнічує хімотрипсиноподібну дію протеасоми, спричиняє гальмування протеолізу та призводить до апоптозу.Мієломні клітини майже в 1000 разів сприйнятливіші до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні клітини плазми.Основним фактором, що пояснює здатність інгібітору протеасоми бортезомібу знищувати клітини мієломи, є його здатність блокувати активацію NF-kB. У нормальних клітинах NF-kB (який існує як димер р50-р65) пов'язаний з інгібуючим білком LkB, який утримує його в неактивній формі...