Ацеклофенак-МИК – это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов.
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде. Ацеклофенак, возможно, метаболизируется СYP2C9 в основной метаболит 4-ОН-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Ацеклофенак-МИК рекомендован при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма). Для устранения боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Ацеклофенак - МИК предназначен для приема внутрь; капсулу следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Ацеклофенак-МИК можно применять во время еды.
Взрослые: максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна капсула утром и одна вечером).
Дети: нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.
Пожилые: обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности, указанных в разделе «Меры предосторожности».
Печеночная недостаточность: дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день (см. раздел «Меры предосторожности).
Почечная недостаточность: нет данных о необходимости уменьшения дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении Ацеклофенака-МИК (см.
раздел «Меры предосторожности»).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений ‒ это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Меры предосторожности).
Менее часто наблюдается гастрит.В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении») могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Меры предосторожности).
Ацеклофенак-МИК противопоказан в следующих случаях:
- Гиперчувствительность к активному веществу или другим вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав»;
- Пациенты, у которых вещества с таким же действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам;
- Пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного такта из-за приема НПВП.
Пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);- Пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови);
- Сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.
- Тяжелые нарушения функции печени и почек.
- При беременности, особенно в последнем триместре, за исключением серьезных показаний к применению. В таком случае следует использовать минимальную эффективную дозу (см. раздел «Беременность и лактация»).
Нет данных об использовании препарата Ацеклофенак-МИК при беременности.
Ингибирование синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развития эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5 %. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит в результате к пре- и постимплантационной гибели плода и смертности эмбриона и плода. В дополнение, увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в течение органогенеза.
В течение первого и второго триместра беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначают без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность, или находится в первом или втором триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения ‒ максимально короткой.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
- могут влиять на плод, обладая кардиолегочной токсичностью (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- могут влиять на плод, вызывая дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.
Матери и новорожденные в конце беременности:
- препарат может влиять на продолжительность кровотечения, из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
- препарат может ингибировать сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.
Таким образом, использование ацеклофенака противопоказано в третьем триместре беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Лактация: Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Однако, не отмечалось заметного проникновения меченого радиоизотопа (С14) ацеклофенака в молоко кормящих крыс. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.
Применения ацеклофенака следует избегать при беременности и лактации, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.
Применение ацеклофенака, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим детей. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим исследование фертильности, следует прекратить прием ацеклофенака.
Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.
Ацеклофенак-МИК метаболизируется при помощи цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как меторексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:
Следует избегать одновременного применения:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см.
раздел «Меры предосторожности»).Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:
Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиваться, что увеличит токсичность данного препарата.
Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с цикло-спорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Меры предосторожности»).
Диуретики: ацеклофенак, как и друге НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов c нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект.
Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Нет данных о передозировке Ацеклофенак-МИК у человека.
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, раздражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, гипотензию, угнетение дыхания, обмороки, редко судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение отравления:
При необходимости следует провести симптоматическую терапию. В течение одного часа после приема токсического количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы у взрослых пациентов в первый час после приема потенциально жизнеугрожающей дозы можно рассматривать промывание желудка.
Специфические мероприятия, такие как гемодиализ или гемоперфузия, вероятно, неэффективны в выведении НПВС вследствие высокой степени их связывания с белками и экстенсивному метаболизму. Следует обеспечить хороший диурез, а также тщательно следить за функцией почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением, как минимум, 4 часа после приема потенциально токсической дозы. При развитии частых или продолжительных судорог следует использовать внутривенное введение диазепама. Могут понадобиться иные мероприятия в зависимости от клинического состояния пациента. Лечение острого отравления НПВС в основном заключается в поддерживающей и симптоматической терапии.
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
Ацеклофенак-МИК - твердые желатиновые капсулы.
Упаковка: по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, по 1, 2 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
1 капсула Ацеклофенак-МИК содержит: ацеклофенака ‒ 100 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаровательный Е-129.
Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.
| Назва: | АЦЕКЛОФЕНАК-МИК |
| Код АТХ: | M01AB16 - Ацеклофенак |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
