Препарат Бетмига - средство, применяемое в урологии, для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи.
Мирабегрон является мощным селективным агонистом бета-3-адренорецепторов. Под действием мирабегрона происходит расслабление гладких мышц мочевого пузыря у животных и в изолированной ткани человека, повышение концентрации циклического аденозинмонофосфатазы (цАМФ) в тканях мочевого пузыря животных и отмечается расслабляющее воздействие на мочевой пузырь на функционирующей модели мочевого пузыря у животных.
Мирабегрон повышает средний объем мочи при мочеиспускании и снижает частоту мочеиспускания без сокращения мышц мочевого пузыря вне мочеиспусканием без влияния давления или остаточной мочи на полость мочевого пузыря на модели гиперактивного мочевого пузыря животных. В моделях на мочевом пузыре животных мирабегрон показывал снижение частоты мочеиспускания. Эти результаты показывают, что мирабегрон повышает функцию удержания мочи путем стимуляции бета-3-адренорецепторов в мышцах мочевого пузыря.
Симпатичная стимуляция нервных рецепторов преобладает на этапе удержания мочи, когда моча накапливается в мочевом пузыре. Норадреналин высвобождается из нервных окончаний, стимулируя преимущественно бета-адренорецепторы в мышечной ткани мочевого пузыря, и, соответственно, расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря. Во время фазы накопления мочи мочевой пузырь в основном находится под контролем парасимпатической нервной системы. Ацетилхолин, которая высвобождается в тазовых нервных окончаниях, стимулирует холинергические М2 и МЗ-рецепторы, вызывая сокращение мочевого пузыря. Активация M2-пути также подавляет бета-3-адренорецепторы, повышая цАMФ. Поэтому стимуляция бета-3-адренорецепторов не влияет на процесс накопления мочи. Это было подтверждено на моделях с частичной уретральной обструкцией, где мирабегрон снижал частоту сокращения мочевого пузыря без сокращения мышц мочевого пузыря вне мочеиспусканием без влияния давления или остаточной мочи на полость мочевого пузыря.
После приема у здоровых добровольцев мирабегрон всасывается в кровяное русло и достигает максимальной концентрации в плазме (C max ) через 3 или 4:00 после приема. Биодоступность увеличивается с 29% до 35% после повышения дозы с 25 мг до 50 мг. При этом средние значения C max и AUC увеличились более чем пропорционально для указанного диапазона доз. В общей популяции мужчин и женщин при 2-кратном увеличении дозы мирабегрону с 50 мг до 100 мг наблюдалось увеличение C max и AUC tau примерно в 2,9 и 2,6 раза соответственно, тогда как 4-кратное увеличение дозы мирабегрону с 50 мг до 200 мг индуцирует увеличение C max и AUC tau примерно в 8,4 и 6,5-раза.
Стойка концентрация достигается в течение 7 дней (прием мирабегрону один раз в сутки). После того, при введении один раз в день, плазменные уровни мирабегрону хранятся в стабильном состоянии примерно в два раза выше, чем после однократного приема.Препарат Бетмига применяется в симптоматическом лечении срочных позывов к мочеиспусканию, увеличение частоты мочеиспускания и / или недержание мочи, которые могут возникнуть у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (СГСМ).
Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи.
Таблетки Бетмига следует принимать один раз в день, запивая жидкостью; таблетку глотают целиком; не следует разжевывать, делить на части или измельчать таблетку.
Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести.
Наиболее частыми побочными реакциями были тахикардия и инфекции мочевыводящих путей. Частота тахикардии составляла 1,2% и приводила к прекращению лечения в 0,1% пациентов. Частота инфекций мочевыводящих путей составляла 2,9%. Инфекции мочевыводящих путей не приводили к прекращению лечения у одного из пациентов. Серьезные побочные реакции включали фибрилляцией предсердий (0,2%).
Инфекции и инвазии: влагалищные инфекции.
Инфекция мочевых путей: цистит.
Психические расстройства: бессонница.
Со стороны органов зрения: отек век.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудистой системы: гипертензивний криз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, диспепсия, гастрит, отек губ.
Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница, высыпания, макулезно высыпания, папулезная сыпь, зуд, лейкоциты-кластичний васкулит, пурпура, ангионевро-ческий отек.
Со стороны костно-мышечной системы: отек суставов.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: вульвовагинальный зуд.
Изменения показателей лабораторных исследований: повышение артериального давления, увеличение ГГT, повышение показателей АЛТ / АСT.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Противопоказаниями к применению препарата Бетмига являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; тяжелая неконтролируемая гипертензия (систолическое артериальное давление ≥ 180 мм рт. Ст.
И / или диастолическое артериальное давление ≥ 110 мм рт. Ст.).Существуют ограниченные данные по применению мирабегрону во время беременности. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Не рекомендуется принимать препарат Бетмига во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не пользующихся противозачаточными средствами.
У грызунов мирабегрон выводится с грудным молоком, и поэтому существует риск попадания препарата в грудное молоко. Не исследовали влияние мирабегрону на выработку грудного молока в организме человека или его влияние на грудное вскармливание ребенка. Мирабегрон не следует назначать женщинам в период кормления грудью.
Исследования на животных не выявили влияния при применении мирабегрону не в терапевтических дозах. НЕ оценивалось влияние мирабегрону на фертильность человека.
Данные исследования in vitro.
Мирабегрон транспортируется и метаболизируется различными путями. Мирабегрон является субстратом для цитохрома Р450 (CYP) 3A4, CYP2D6, БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, уридиндифосфо-глюкуроносил-трансферазы (UGT), транспортера Р-гликопротеин (P-gp) и транспортеров органических катионов (ОСТ) OCT1, OCT2, и ОСТЗ. Исследование мирабегрону с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP человека показали, что мирабегрон является умеренным ингибитором CYP2D6, зависит от времени и слабым ингибитором CYP3A. Мирабегрон в высоких концентрациях ингибировал транспортировки лекарственных средств, опосредованное Р-гликопротеином.
Данные исследования in vivo.
Полиморфизм CYP2D6 .
Генетический полиморфизм CYP2D6 оказывает минимальное влияние на среднюю концентрацию мирабегрону в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»).
Не ожидается и не исследовалась взаимодействие мирабегрону с известным ингибитором CYP2D6. У пациентов, принимающих ингибиторы CYP2D6 или с замедленным метаболизмом CYP2D6, необходимость в коррекции дозы мирабегрону отсутствует.
Взаимодействия с лекарственными средствами.
Влияние одновременного применения лекарственных средств на фармакокинетику мирабегрону и влияние мирабегрону на фармакокинетику других препаратов исследовался при приеме разовой и многоразовых доз. Большинство лекарственных взаимодействий изучались при назначении мирабегрону в дозе 100 мг, при применении в форме пероральных таблеток с контролируемым высвобождением (OCAS).
В исследованиях взаимодействия мирабегрону с метопрололом и метформином использовали мирабегрон с немедленным высвобождением (IR) в дозе 160 мг. Не ожидается клинически значимого лекарственного взаимодействия между мирабегроном и лекарственными средствами, которые ингибируют, индуцируют или является субстратом или транспортером одного из ферментов CYP, за исключением ингибирующего влияния мирабегрону на метаболизм субстратов CYP2D6.Влияние на ингибиторы ферментов.
У здоровых добровольцев в присутствии кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A / P- гликопротеина показатели экспозиции мирабегрону (AUC) увеличивались в 1,8 раза. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A и / или Р-гликопротеина коррекцию дозы лекарственного средства Бетмига проводить не нужно. Однако для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени и средней степени тяжести (СКФ от 30 до 89 мл / мин / 1,73 м 2 ) или с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по Чайлд-Пью) при одновременном применении с такими сильными ингибиторами CYP3A, как итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в сутки независимо от приема пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A не рекомендуется применять препарат Бетмига пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м 2 ) или пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс B по Чайлд-П " ю) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Влияние на индукторы ферментов.
Вещества, которые являются индукторами CYРЗА или P-гликопротеина, снижают концентрацию мирабегрону в плазме крови. При применении рифампицина или других индукторов CYP3A в терапевтических дозах или P-гликопротеинов не нужно проводить коррекцию дозы мирабегрону.
Влияние мирабегрону на субстраты CYP2D6.
У здоровых добровольцев мирабегрон умеренно ингибирует CYP2D6, активность которого восстанавливается через 15 дней после отмены мирабегрону. Ежедневный разовый прием мирабегрону немедленного высвобождения приводил к увеличению C max на 90% и увеличение AUC на 229% при приеме разовой дозы метопролола. Ежедневный разовый прием мирабегрону приводил к увеличению C max на 79% и повышение AUC на 241% при приеме разовой дозы дезипрамина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме мирабегрону с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом и сильным влиянием на метаболизм CYP2D6, такими как тиоридазин, антиаритмическими средствами типа 1С (например, с флекаинидом, пропафеноном) и трициклическими антидепрессантами (например с имипрамином, Дезипрамин).
Также следует с осторожностью применять мирабегрон одновременно с субстратами CYP2D6, для которых нужно индивидуально титровать дозу.Влияние мирабегрону на транспортеры ферментов.
Мирабегрон является слабым ингибитором Р-гликопротеина (P-GP). При приеме дигоксина у здоровых добровольцев мирабегрон может увеличить показатели C max и AUC на 29% и 27%, соответственно. Для пациентов, которые одновременно начинают принимать лекарственное средство Бетмига и дигоксин, следует назначать самую низкую дозу дигоксина. Для получения желаемого клинического эффекта необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови и титровать дозу дигоксина. Следует принимать во внимание потенциал ингибирования Р-гликопротеина мирабегроном при применении препарата Бетмига одновременно с лекарственными средствами, чувствительными субстратами P-GP, например с дабигатран.
Другие взаимодействия. Не отмечалось никаких клинически значимых взаимодействий мирабегрону при одновременном применении в терапевтических дозах с Солифенацин, тамсулозином, варфарином, метформином или с комбинированными оральными контрацептивами, содержащими етилестрадиол и левоноргестрел. Не нужно проводить коррекцию дозы.
Усиление влияния мирабегрону при одновременном применении с другими лекарственными средствами может выражаться в увеличении частоты пульса.
Мирабегрон применяли в разовой дозе 400 мг здоровым добровольцам, отмечались сердцебиение (в 1 из 6 добровольцев) и повышение частоты пульса более 100 ударов в минуту (в 3 из 6 добровольцев). При ежедневном приеме мирабегрону в дозе 300 мг в течение 10 дней у здоровых добровольцев отмечалось повышение частоты пульса и систолического артериального давления.
Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется контролировать частоту пульса, артериальное давление и проводить ЭКГ-контроль.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Бетмига - таблетки пролонгированного действия 25 мг; таблетки 50 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
1 таблетка Бетмига содержит 25 мг или 50 мг мирабегрону.
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 2000000, гидроксипропилцеллюлоза, бутилгидрокситолуол (E 321), стеарат магния.
Пленочное покрытие: для таблеток по 25 мг - Opadry 03F43159 (гипромеллоза, макрогол 8000, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (E 172)); для таблеток по 50 мг - Opadry 03F42192 (гипромеллоза, макрогол 8000, оксид железа желтый (E 172)).
Не исследовался применения лекарственного средства Бетмига пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (СКФ <15 мл / мин / 1,73 м 2 , или у пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа), поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется применять данной категории пациентов.
Существуют ограниченные данные по применению лекарственного средства Бетмига пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м 2 ); учитывая исследования фармакокинетики (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), данным пациентам рекомендуется снижение дозы до 25 мг. Лекарственное средство Бетмига не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ от 15 до 29 мл / мин / 1,73 м 2 ) при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .Не исследовался применения лекарственного средства Бетмига пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применять препарат данной категории пациентов. Лекарственное средство Бетмига не рекомендуется применять пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A ( «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Артериальная гипертензия.
Мирабегрон может повышать артериальное давление. Необходимо измерять артериальное давление перед началом лечения и периодически в течение всего курса лечения, особенно у пациентов с артериальной гипертензией. Данные по применению препарата пациентам с артериальной гипертензией 2-й степени (систолическое АТ≥ 160 мм рт. Ст. Или диастолическое АТ≥ 100 мм рт. Ст.) Ограничены.
Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.
При применении мирабегрону в терапевтических дозах в ходе клинических исследований не отмечалось клинически значимых удлиненного интервала QT на кардиограмме. Поскольку не исследовалось применение мирабегрону пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут удлинить интервал QT, или пациентам с наличием в анамнезе удлиненного интервала QT, влияние мирабегрону на состояние данных пациентов неизвестен. Следует соблюдать осторожность при применении мирабегрону данной категории пациентов.
Пациенты с обструкцией мочевого пузыря и пациенты, принимающие антимускаринови лекарственные средства для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
При применении мирабегрону в постмаркетинговый период сообщалось о задержке мочи у пациентов с обструкцией мочевого пузыря и у пациентов, принимавших антимускаринови лекарственные средства для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Контролируемые клинические исследования по безопасности для пациентов с обструкцией мочевого пузыря не показывают увеличение количества случаев задержки мочи у пациентов, принимавших препарат Бетмига; хотя следует с осторожностью применять препарат Бетмига пациентам с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря. Лекарственное средство Бетмига следует применять с осторожностью пациентам, принимающим антимускаринови лекарственные средства для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетмига не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
| Назва: | БЕТМИГА |
| Код АТХ: | G04BD12 - Mirabegron |
 Киев, вул. Княжий Затон, 4, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Зараз зачинено | ||
| | БЕТМИГА табл. пролонг. 50 мг №30 Astellas Pharma Europe (Нидерланды) | 1,12000 |
 Киев, Киев, Час роботи: Пн-Вс: 09:00-20:00 Зараз зачинено | ||
| | Бетмига таблетки 50 мг №30 Astellas Pharma (Нидерланды) | 72000 |
 Киев, вул. Якуба Коласа, 15, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-21:00 Зараз зачинено | ||
| | Бетмига табл.50мг N30 Астеллас Фарма Юроп | 94927 |
 Киев, вул. Гната Юри, 7, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Зараз зачинено | ||
| | Бетмига табл.50мг N30 Астеллас Фарма Юроп | 97368 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено | ||
| | БЕТМИГА таблетки прол./д. по 50 мг №30 (10х3) Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди | 99558 |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
