Препарат Декапептил Депо - противоопухолевое средство, обладает антигонадотропным действием. Активное вещество препарата Декапептила депо — трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада. Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты являются обратимыми. Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах. В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней. После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней. Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл — соответственно. У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента — трипторелина из депо составляет 38,3 % в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением — 0,92 % от введенной дозы. У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7 % от первоначально введенной дозы, при этом 25,5 % дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73 % от введенной дозы ежедневно. Период полураспада трипторелина в плазме — 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин.
Реклама
Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.
Показания к применению
Препарат Декапептил Депо применяется у женщин: эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение). У мужчин Декапептил Депо применяется : гормонозависимая карцинома предстательной железы.
Способ применения
Препарат Декапептил Депо вводится подкожно (в подкожную клетчатку живота) или внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять. Миома матки и эндометриоз: 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 месяцев. Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение): однократно на 2–3 или 22 дни менструального цикла. Гормонозависимая карцинома предстательной железы: 1 раз в 4 недели, длительно. Следует соблюдать следующие инструкции: - достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника; - снять колпачок со шприца с лиофилизатом; - вскрыть упаковку с переходника, не извлекая его; - навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки; - навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника и убедиться в плотности соединения шприцев с переходником Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2–3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.
Побочные действия
Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, «приливы», повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме); у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения; у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек. Редко лабораторно (у мужчин и женщин) могут отмечаться повышенные активности «печеночных» трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT) и холестерола в плазме крови. Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата. Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Декапептил Депо являются: повышенная чувствительность к трипторелину, другим ингредиентам препарата и растворителя; беременность; лактация; детский возраст; гормононезависимая карцинома предстательной железы. С осторожностью следует назначать препарат Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозными яичниками особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.
Беременность
Препарат Декапептил Депо противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами: Не описано.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Декапептил Депо не описаны.
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Декапептил Депо - лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг. По 3,75 мг активного вещества в одноразовом шприце объемом 2,25 мл По 1 мл растворителя в одноразовом шприце. По 1 шприцу с препаратом и 1 шприцу с растворителем с соединительным элементом и иглой для инъекций в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
Состав
Декапептил Депо - лиофилизат содержит активное вещество: трипторелина ацетат 4,12 мг (соответствует 3,75 мг трипторелина); вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат. Растворитель: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Дополнительно
При применении у мужчин В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и /или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания: затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног.
Реклама
В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания. При применении у женщин Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии. Миома матки и эндометриоз Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7–12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу. Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток. В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстроген-содержащих лекарственных препаратов не рекомендуется. Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев. Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение) Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.
На жаль, про ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО ще немає жодного відгуку. Ми будемо Вам дуже вдячні і вдячні, якщо ви зможете поділитися своєю думкою і написати, що ви думаєте про ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО
Реклама
Реклама
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО аналоги
Аналоги підібрані за діючою речовиною, показанню та способу застосування
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
