1. Головна
  2. Ліки
  3. ЭПЛЕТОР
ЭПЛЕТОР

ЭПЛЕТОР
Інструкція для застосування

4 145 переглядів
Як ви оцінюєте ефективність ЭПЛЕТОР?
☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Реклама

Эплетор - калийсберегающий диуретик. Эплеренон является относительно селективным препаратом по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновой и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона - ключевого гормона ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и развития сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности
ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на артериальное давление. В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с
плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения.
Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и β-блокаторы. При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялся в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте от 75 лет изучен недостаточно. Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов
QRS, PR или QT.

Фармакокинетика

.
Биодоступность эплеренона составляет 69% после приема
применение 100 мг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С max) достигается через 2:00 после применения. С max и AUC соотношение концентрация / время (AUC) пропорциональна дозе в диапазоне доз 10-100 мг и не пропорциональны при дозах свыше 100 мг. Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50% преимущественно за счет связывания с α-1-кислыми гликопротеинами. Объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 ± 7 л.
Эплеренон выборочно не связывается с эритроцитами. Метаболизм и экскреция. Эплеренон преимущественно метаболизируется с участием CYP3А4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченой дозы примерно 32% дозы выделяется с фекалиями, а примерно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона - 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет приблизительно 10 л / ч.

Показания к применению


Препарат Эплетор рекомендуется к применению в дополнение к стандартной терапии (в т.ч. с применением β-адреноблокаторов) для уменьшения риска
кардиоваскулярной заболеваемости и летальности в стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса; левого желудочка ≤ 40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
В дополнение к стандартной оптимальной терапии для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и
летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30%).

Способ применения


Препарат Эплетор можно применять независимо от приема пищи.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.
Терапию обычно следует начинать в течение 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 недель до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки под контролем уровня калия в сыворотке крови, как показано в таблице.
Хроническая сердечная недостаточность (II ФК по NYHA).
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови (см. Таблицу).
Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль / л, не следует начинать лечение эплереноном (см раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В дальнейшем при необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови во время лечения.
После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.
Калий в сыворотке крови (ммоль / л или мэкв / л)ДействиеИзменение дозы
<5УвеличениеОт 25 мг 1 раз в 2 суток до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5-5,4ПоддержаниеДоза не меняется
5,5-5,9УменьшениеОт 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 суток
От 25 мг 1 раз в 2 суток до прекращения
≥ 6Временная отмена-
После временной отмены препарата при росте концентрации калия в сыворотке крови более 6 ммоль / л (мэкв / л) Еплетор в дозе 25 мг 1 раз в 2 суток можно снова назначить при снижении концентрации калия ниже 5 ммоль / л (мэкв / л).
Коррекция начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени не требуется (класс А и В по Чайлд-Пью).
Реклама
Учитывая повышение системного влияния эплеренона у таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. Применение эплеренона пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучали и поэтому противопоказано.
При легком нарушении функции почек коррекция начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и при необходимости - коррекция дозы (см. Таблицу).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, дозу нужно корректировать в соответствии с уровнем калия в сыворотке крови (см. Таблицу).
Опыта применения эплеренона пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин и с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда нет. Следует с осторожностью применять эплеренон этим пациентам.
Дозы выше 25 мг в сутки не изучались у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение эплеренона противопоказано.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция начальной дозы для этой группы пациентов не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек повышается риск гиперкалиемии, особенно при сопутствующей легкой и умеренной печеночной недостаточности. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.
Сопутствующее лечение. При одновременном лечении слабыми и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, эритромицином, саквинавиром, флуконазолом) начальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз / сут, которую в дальнейшем не следует превышать.
Дети. Данных, которые дали бы возможность рекомендовать применение эплеренона у детей, нет. Поэтому применение этой возрастной группе не рекомендуется.

Побочные действия


Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит.
Система крови и лимфатическая система: эозинофилия.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Метаболические расстройства и нарушения трофики: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дислипидемия.
Психические расстройства: бессонница.
Нервная система: головокружение, обмороки, головная боль, гипестезия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, артериальные тромбозы конечностей.
Дыхательная система: кашель.
Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, запор, рвота, метеоризм.
Гепатобилиарной системы: холецистит.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, повышенная потливость, были сообщения о случаях ангионевротического отека.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: мышечные спазмы, костно-мышечная боль, боль в спине.
Мочевыделительной системы: нарушение функции почек, повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия.
Общие расстройства: астения, недомогание.
Прочее: снижение уровня рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.
В ходе исследования действующего вещества эплеренон (EPHESUS) у пациентов в возрасте 75 лет были зарегистрированы случаи инсульта.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Эплетор являются: повышенная чувствительность к эплеренона или к другим компонентам препарата клинически значимая гиперкалиемия или связанные с ней состояния (уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль / л (мэкв / л)) в начале лечения; тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью) одновременное применение с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или такими мощными ингибиторами CYP450 3A4, как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон; тройная комбинация ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и эплеренона

Беременность


Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Адекватные данные о применении Эплетора у беременных женщин отсутствуют. Поэтому эплеренон следует применять с осторожностью в период беременности, с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.
Неизвестно, проникает эплеренон в грудное молоко при пероральном применении. Возможность возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследована, поэтому решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата следует принимать в зависимости от важности препарата для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Калийсберегающие диуретики и препараты калия: за повышенного риска гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие диуретики и препараты калия / калийсодержащими добавки. Калийсберегающие диуретики также могут усиливать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Ингибиторы АПФ, БРА: повышается риск гиперкалиемии при сочетании эплеренона с ингибитором АПФ и / или БРА. Такая комбинация требует осторожности. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня калия сыворотки крови и функции почек, особенно у пациентов с возможным риском нарушения функции почек, например, у лиц пожилого возраста. Тройная комбинация ингибиторов АПФ и БРА с эплереноном противопоказана.
Литий: исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, сообщалось о случаях литиевой интоксикации у пациентов, получавших литий одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать применения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация необходима, следует контролировать уровень лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: возможно нарушение функции почек и повышению риска гиперкалиемии. Следует избегать их одновременного применения с эплереноном. При необходимости такой комбинации рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): применение НПВП может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности (прямое влияние на клубочковую фильтрацию), гиперкалиемии, особенно у пациентов из группы риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции почек или с обезвоживанием). У пациентов, получающих эплеренон и НПВП, должно быть адекватный уровень гидратации, необходимо исследовать показатели функции почек перед началом лечения и проводить дальнейшее тщательный мониторинг функции почек и уровня калия сыворотки крови.
Триметоприм: повышается риск гиперкалиемии. Необходимо мониторить уровень калия сыворотки крови и функцию почек, в частности у пациентов с нарушениями функции почек и лицам пожилого возраста.
Альфа-1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин), трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: возможно повышение гипотензивного эффекта и / или риска постуральной гипотензии. При совместном назначении рекомендуется мониторинг состояния пациентов для предотвращения этих осложнений.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: возможно снижение антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Передозировка


О случаях передозировки Эплетора сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и / или гиперкалиемия.
Эплеренон в значительной степени связывается с активированным углем. Препарат не удаляется путем гемодиализа.
При появлении симптомов передозировки необходимо назначить стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию.

Форма выпуска


Эплетор - таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Поверхность таблеток содержит отпечаток «Е9RN» с одной стороны и «25» или «50» с другой стороны для
таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Состав


1 таблетка Эплетор содержит 25 мг или 50 мг эплеренона (в пересчете на 100% безводное вещество) вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза,
натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат пленочное покрытие: Opadry yellow 15 B220000 (гипромеллоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль (ПЭГ 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Основні параметри

Назва: ЭПЛЕТОР
Код АТХ: C03DA04 - Эплеренон
Діуретичне Серцева недостатність
notifications Підписатися
comment Залишити відгук
contact_support Задати питання

ЭПЛЕТОР відгуки

На жаль, про ЭПЛЕТОР ще немає жодного відгуку. Ми будемо Вам дуже вдячні і вдячні, якщо ви зможете поділитися своєю думкою і написати, що ви думаєте про ЭПЛЕТОР
Реклама
Реклама

ЭПЛЕТОР аналоги

Аналоги підібрані за діючою речовиною, показанню та способу застосування
Всі аналоги

Дивіться також

Сердечная недостаточность і Диуретическое

Статті

Статті на тему «Сердечная недостаточность» і «Диуретическое»
  • «Панангін»: огляд препарату

    «Панангін»: огляд препарату

    Панангин, Панангин показания, Панангин побочные эффекты, Что лечит Панангин, Действующие вещества Панангина, Калий, Магний, Сердечно-сосудистая система, Панангин противопоказания, Аритмия, Ишемическая болезнь сердца, Инфаркт, Сердечная недостаточность

  • Чому набрякають ноги або руки

    Чому набрякають ноги або руки

    Отеки, Отеки ног, Отеки рук, Причины отеков, Почему отекают ноги, Жара, Алкоголь, Сердечная недостаточность, Болезни почек, Болезни печени, Хроническая венозная недостаточность, Беременность, Травмы, Ревматоидный артрит, Инфекции, Почему наливаются ноги

  • 9 симптомів проблем із серцем: не ігноруйте їх

    9 симптомів проблем із серцем: не ігноруйте їх

    Сердечная недостаточность, Ишемическая болезнь сердца, Симптомы заболеваний сердца, Симптомы проблем с сердцем, Сердечно-сосудистая система, сердечно-сосудистые заболевания, Сердце, Сердечный кашель, Одышка, Постоянная усталость, Отек конечностей, Стенокардия, Инфарк

  • Почему возникает тахикардия и как ее лечить

    Почему возникает тахикардия и как ее лечить

    Тахикардия, Учащенное сердцебиение, Причины тахикардии, Лечение тахикардии, Pf, Заболевания сердца, Миокардит, Сердечная недостаточность, Сахарный диабет, Гипертония, Гормональный дисбаланс, Сердечный ритм

  • Почему возникает одышка

    Почему возникает одышка

    Одышка, Проблемы с дыханием, Перехватывает дыхание, Затруднен вдох, Затруднен выдох, Легкие, Бронхи, Сердечно-сосудистые заболевания, Щитовидная железа, Сердечная недостаточность, Удушье, Астма, Инфаркт, Ожирение

  • Ще статті

Новини

Новини на тему «Сердечная недостаточность» і «Диуретическое»

Medcentre.com.ua - Медичний інформаційний ресурсMedcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс

Користувачам
Контакти
E-mail: [email protected]
Категорії
Мова
Ми в соцмережах
  • Medcentre.com.ua в Facebook
  • Medcentre.com.ua в Instagram
Джерела інформації
Медичний портал «Медцентр» 2011-2026. Всі права захищені.
САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ ЗАШКОДИТИ ВАШОМУ ЗДОРОВ'Ю