Транексамова кислота має антигеморагічний вплив шляхом інгібування фібринолітичних властивостей плазміну. Відбувається формування комплексу за участю транексамова кислоти та плазміногену; транексамова кислота зв'язується з плазміногеном при перетворенні за участю плазміну. Дія комплексу транексамова кислоти та плазміну на активність фібрину нижче, ніж дія лише одного плазміну. Дані досліджень in vitro показали, що високі дози транексамової кислоти зменшували показники активності зазначеного комплексу.
Педіатрична популяція (діти віком від 1 року) . У науковій літературі описано 12 досліджень ефективності у дитячій кардіохірургії, із залученням 1073 дітей; з них 631 пацієнт отримував транексамову кислоту. Стан більшості їх оцінювали порівняно з контрольною групою плацебо. Досліджувана популяція була гетерогенною щодо віку, типу хірургічного втручання, дозування. Результати дослідження застосування транексамової кислоти свідчать про зниження втрати крові та зниження необхідності застосування препаратів крові у педіатричній кардіохірургії при використанні штучного кровообігу /ШК/ (кардіопульмональний штучний кровообіг) під час операцій з високим ризиком кровотечі, особливо у «ціанотичних» (зі суттєвим порушенням кровообігу) пацієнтів чи пацієнтів, яким проводять повторну операцію. Як було встановлено, найбільш адаптований режим дозування може бути таким:
Деякі дані дозволяють припустити, що безперервна інфузія є більш прийнятною, оскільки вона підтримуватиме терапевтичну концентрацію в плазмі протягом операції. Не було проведено жодних специфічних досліджень співвідношення доза/ефект або фармакокінетичних досліджень за участю дітей.
Абсорбція. Максимальна концентрація транексамова кислоти в плазмі швидко досягається після короткострокової інфузії, після чого показники концентрації в плазмі починають знижуватися мультиекспоненціально.
Розподіл. По терапевтичних рівнях у плазмі показник зв'язування транексамової кислоти з білками плазми становить близько 3%; як вважається, показники зв'язування повністю пояснюються зв'язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів.
Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Після ін'єкції 10 мг/кг у вагітних жінок концентрація транексамова кислоти у сироватці знаходиться в діапазоні 10-53 мкг/мл, тоді як концентрація у пуповинній крові – в діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у суглобову рідину та тканини синовіальної оболонки. Після ін'єкції 10 мг/кг у пацієнтів, які перенесли операції на коліні, показники концентрації у суглобовій рідині були подібні до сироватки. Показники концентрації транексамова кислоти в ряді інших тканин і рідин співвідносяться з показниками, що спостерігаються в крові (у грудному молоці – сота частка, у спинномозковій рідині – одна десята, у водянистій волозі ока – одна десята). Транексамова кислота була виявлена в спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але практично не впливає на міграцію (рухливість) сперматозоїдів.
Висновок. Лікарський засіб виділяється в основному із сечею у вигляді незміненої сполуки. Уринарна екскреція через механізм клубочкової фільтрації є основним шляхом елімінації. Нирковий кліренс практично еквівалентний кліренсу (від 110 до 116 мл/хв). Близько 90% транексамова кислоти виводиться протягом перших 24 годин після введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамова кислоти становить близько 3 годин.
Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, у дорослих та дітей старше 1 року.
Специфічні показання включають:
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату. Гострий венозний чи артеріальний тромбоз. Фібринолітичні стани з гострою тяжкою кровотечею через введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком тих препаратів, які переважно здійснюють активацію фібринолітичної системи. Тяжка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу). Судоми в анамнезі. Інтратекальне та внутрішньошлуночкове ін'єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).
Гемоактив вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).
Дорослі.
При генералізованому фібринолізі транексамову кислоту вводять внутрішньовенно повільно в дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.
При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат починаючи з дози 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл) внутрішньовенно повільно (приблизно 1 мл/хв) 2-3 рази на добу.
Застосування для дітей.
Дітям віком від 1 року застосовують за показаннями (див. розділ «Показання»), дозування – близько 20 мг/кг/день. Однак дані щодо ефективності, безпеки, особливостей дозування при застосуванні дітям за вказаними показаннями обмежені.
Аспекти ефективності, особливості дозування та безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі. Застосування у пацієнтів похилого віку. Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.
Спосіб застосування
Введення має суворо обмежений режим – повільне введення (ін'єкція/інфузія).
Транексамова кислота не слід вводити внутрішньом'язово.
Внутрішньовенна ін'єкція: транексамова кислота слід вводити шляхом повільної болюсної ін'єкції протягом не менше 5 хвилин.
Інфузія: транексамову кислоту потрібно змішати безпосередньо з такими розчинами для ін'єкцій/інфузій
натрію хлорид 0,9%, розчин для ін'єкцій; розчин для ін'єкцій Рінгера; декстроза; розчин для ін'єкцій, 5%; декстрин-40 у розчині глюкози для ін'єкцій (5%) та декстрин-40 у розчині натрію хлориду 0,9% для ін'єкцій амінокислотний розчин.
Випадків передозування не спостерігалося.
Симптоми передозування можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію та судоми (конвульсії). Також було показано, що судоми зазвичай мають місце при вищій частоті введення і характерні при збільшенні дози.
Лікування передозування симптоматичне.
Нижче наведено побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів).
У межах кожного класу систем органів побічні реакції впорядковано за частотою. У кожній групі за частотою побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності. Частоту було визначено так: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1 000 до <1/100), невідомо (не можна оцінити за наявними даними).Захворювання шкіри та підшкірної тканини – нечасто – алергічні дерматити.
З боку травної системи – часто – діарея, нудота, блювання.
З боку нервової системи – невідомо – Судоми, зокрема у разі неправильного застосування.
Порушення зору, включаючи порушення колірного зору.
З боку системи крові та лімфатичної системи – невідомо - Недуг, спричинений гіпотонією, зі втратою свідомості або без (як правило, після занадто швидкої ін'єкції, як виняток – після прийому). Артеріальна чи венозна тромбоемболія на будь-яких ділянках.
З боку імунної системи – невідомо – реакції гіперчутливості, включаючи реакції анафілактичного типу.
Жінки дітородного віку під час лікування мають використовувати ефективні засоби контрацепції.
Клінічних даних щодо застосування транексамова кислоти вагітним жінкам недостатньо. Протягом першого триместру вагітності в якості запобіжного заходу призначення транексамова кислоти не рекомендується.
Є лише обмежені клінічні дані щодо застосування транексамова кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час другого та третього триместру вагітності, за якими неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамова кислота застосовувати під час вагітності можлива тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь перевищує потенційний ризик.
Транексамова кислота виділяється у грудне молоко. Таким чином, грудне вигодовування не рекомендується.
Відсутні клінічні дані про вплив транексамова кислоти на фертильність.
Максимальна разова доза для дітей віком від 1 року 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.
Дослідження щодо оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні.
Дослідження взаємодії лікарських засобів не проводили. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів має відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід у цьому напрямі терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. У цих випадках існує ризик тромбоутворення, наприклад, при застосуванні естрогенів. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків. При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.
Розчин для ін'єкцій (по 5 мл у ампулі, по 5 ампул у пачці з картону).
діюча речовина: транексамова кислота
1 мл розчину для ін'єкцій містить 100 мг транексамової кислоти
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
| Назва: | ГЕМОАКТИВ |
| Код АТХ: | B02AA02 - Транексамовая кислота |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено | ||
| | ГЕМОАКТИВ раствор д/ин., 100 мг/мл по 5 мл в амп. №5 Новелл Фармасьютікал Лаб., ПТ для "М. Біотек Лтд", | 22025 |
| | Гемоактив 100мг/мл 5 мл №5 раствор для инъекций ПТ Новелл Фармасьютікал Лабораторіз, Індонезія | 22570 |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
