НЕБУТАМОЛ

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори бронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця.

Фармакокінетика. Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Інші залишаються в доставляючи системі або в ротоглотці, звідки проковтується. Частина дози, яка досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканині легень і потрапляє у кровотік, але не метаболізується у легенях.

Початок дії препарату припадає на 4-5 хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 4-6 годин.

Після потрапляння в системний кровотік препарат метаболізується у печінці, виділяється в основному нирками у незміненому вигляді та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Показання

Препарат показаний для усунення нападів бронхіальної астми, а також для лікування хворих з хронічним обструктивним захворюванням легень.

Протипоказання

Гіперчутливість в анамнезі до будь-якого компонента препарату.

Хоча сальбутамол у формі розчину для ін'єкцій і іноді у формі таблеток та супозиторіїв застосовується при веденні передчасних пологів, сальбутамол у формі аерозолю для інгаляцій при цих показаннях не застосовується. Не застосовується сальбутамол у разі загрози викидня.

Спосіб застосування та дозування

Препарат Небутамол призначений для інгаляційного застосування шляхом вдихання через рот за допомогою небулайзера та застосовується під контролем лікаря.

Розчин можна вводити ін'єкцією або ковтати.

Дорослі (у тому числі пацієнти похилого віку)

Звичайна початкова доза сальбутамолу шляхом інгаляції становить 2-2,5 мг. Вона може бути збільшена до 4-5 мг. Повторювати інгаляцію можна 4 десь у добу.

Для лікування дорослих хворих з тяжкою обструкцією дихальних шляхів доза може бути підвищена до 40 мг на добу, проте таке лікування слід проводити у стаціонарних умовах під наглядом лікаря.

діти

Звичайна початкова доза сальбутамолу шляхом інгаляції становить 2-2,5 мг. Вона може бути збільшена до 4-5 мг. Повторювати інгаляцію можна 4 десь у добу.

Клінічна ефективність застосування сальбутамолу небулізації у віці до 18 місяців не встановлено.

Оскільки можлива транзиторна гіпоксемія, слід врахувати необхідність проведення додаткової кисневої терапії.

Небутамол зазвичай застосовують у нерозведеному вигляді. Однак, якщо інгаляції потрібно проводити протягом тривалого часу (більше 10 хвилин), вміст контейнера може бути розведений стерильним фізіологічним розчином.

Інгаляція аерозолю може проводитись за допомогою спеціальної лицьової маски або мундштуку. Слід проводити періодичну вентиляцію приміщення, де проводиться інгаляція. У разі виникнення ризику розвитку гіпоксії через гіповентиляцію, що вдихається, слід збагатити киснем.

Збільшення дозування та частоту застосування препарату може здійснювати лише лікар, враховуючи можливість виникнення побічних ефектів при перевищенні дози.

Для використання препаратом Небутамол:

1 . Підготуйте для використання небулайзер.

2 . Відкрийте полімерний пакет і витягніть звідти контейнер одноразовий. Не виймайте контейнер із пакета , якщо це не потрібно.

3 . Струсіть контейнер, який вийняли. Інші контейнери залиште в полімерному пакеті та помістіть їх у картонну коробку.

4 . Тримаючи контейнер верхнього краю, поверніть інший край, щоб відкрити контейнер.

5 . Вставте контейнер у небулайзер відкритим краєм униз і легенько натисніть . Переконайтеся, що весь препарат перетік у небулайзер.

6 . Зберіть небулайзер та використовуйте за призначенням.

Після використання промийте небулайзер, залишки препарату знешкоджуйте.

Побічна дія

Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами та системами та за частотою виникнення. Частота виникнення класифікується як дуже часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000<1/100), рідко (³1/10000 та <1/1000) ) , дуже рідко ( < 1/10000 ) , включаючи поодинокі випадки . Загалом, дуже часті та часті побічні ефекти визначаються за даними клінічних досліджень, тоді як рідкісні та дуже рідкісні – за даними спонтанних повідомлень.

З боку імунної системи: дуже рідко-реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.

Метаболічні порушення: рідко – гіпокаліємія. Потенційно важка гіпокаліємія може бути результатом лікування бета-2-адренорецепторів, дуже рідко – лактоацидоз. У хворих на астму в стадії загострення , які лікуються сальбутамолом , що вводиться внутрішньовенно або через небулайзер , у дуже рідкісних випадках можливе виникнення лактоацидоз.

З боку нервової системи: часто – тремор, головний біль, дуже рідко – гіперактивність.

З боку серцево - судинної системи : часто - тахікардія часто - тахікардія , дуже рідко - порушення серцевого ритму , включаючи фібриляцію шлуночків , суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія , периферична вазодилатація , частота не визначена - ішемія міокарда ;

З боку дихальної системи: дуже рідко-парадоксальний бронхоспазм.

Як і при застосуванні інших інгаляційних засобів, може статися парадоксальний бронхоспазм із посиленням ядухи.

З боку травного тракту: рідко – подразнення слизових оболонок порожнини рота та глотки.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми.

Передозування

Найбільш поширеними ознаками та симптомами передозування Небутамолу є транзиторні зміни, фармакологічно індуковані бета-адренорецепторів (наприклад, тахікардія, тремор, головний біль).

Внаслідок передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові.

Лікування полягає в припиненні прийому сальбутамолу і початку відповідної симптоматичної терапії, такої як призначення кардіоселективних бета-блокаторів для лікування пацієнтів із серцевою симптоматикою (наприклад, тахікардію, прискорене серцебиття). Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим на бронхоспазм в анамнезі.

Особливі вказівки

Небутамол слід використовувати шляхом інгаляції через рот і не слід вводити ін'єкцією або ковтати.

Лікування бронхіальної астми має проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно оцінювати клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.

Збільшення частоти використання інгаляційних бета-2-агоністів свідчить про погіршення контролю за бронхіальною астмою. У такому разі терапію хворого необхідно переглянути, тому що погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що вимагає початку або збільшення застосування кортикостероїдів. Пацієнтам, що належать до групи ризику, рекомендується щодня проводити контроль максимальної швидкості видиху.

Хворих, які лікуються препаратом Небутамол вдома, треба попередити про наступне: якщо ефективна доза препарату не приносить полегшення від лікування або зменшується тривалість цього полегшення, слід звернутися до лікаря, а не збільшувати дозу або частоту його застосування самостійно.

Небутамол з обережністю застосовують для лікування хворих, які отримують високі дози інших симпатоміметиків.

Застосування симпатоміметиків, включаючи сальбутамол, впливає на серцево-судинну систему. За даними постліцензійного застосування та опублікованими літературними даними, існують свідчення про рідкісні випадки виникнення ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням сальбутамолу.

З обережністю сальбутамол призначають хворим на тиреотоксикоз.

При лікуванні хворих на комбінацію сальбутамолу в небулах та іпратропіуму броміду іноді спостерігалися випадки розвитку гострої закритокутової глаукоми. Тому комбінація сальбутамолу в небулах з антихолінергічними препаратами, які також вводяться шляхом небулізації, слід застосовувати з обережністю. Хворі повинні отримати належні інструкції щодо правильного застосування препарату і бути попереджені про те, що слід уникати попадання аерозолю в очі.

Результатом лікування бета-2-адренорецепторів може бути важка гіпокаліємія, головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм або небулайзера. Особлива увага приділяється хворим на гостру тяжку бронхіальну астму, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Як і інші агоністибети - адренорецептори, Небутамол може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад, до збільшення рівня цукру крові.

Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Дуже рідко у хворих на бронхіальну астму в стадії загострення, які лікувалися високими дозами сальбутамолу, що застосовувався в або через небулайзер, повідомлялося про випадки розвитку лактоацидозу. Збільшення рівня лактату в крові може викликати розвиток ядухи та компенсаторної гіпервентиляції легень, може помилково бути розцінено як недостатня ефективність протиастматичного лікування та, у свою чергу, призвести до недоречної інтенсифікації лікування короткодіючими бета-адренорецепторами. Тому рекомендується контролювати рівень лактату у сироватці крові таких хворих і, відповідно, наявність у них метаболічного ацидозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних про вплив немає, у разі появи побічних дій з боку нервової системи (тремор) керування автотранспортом або роботи з механізмами необхідно обмежити.

• ** Застосування в період вагітності або годування груддю.

Сальбутамол під час вагітності призначають лише тоді, коли очікувана користь для матері є більш можливим ризиком для плода.

Оскільки сальбутамол може виділятися в грудне молоко, призначати його в період лактації не рекомендується, за винятком ситуації, коли очікувана користь для матері є більш можливим ризиком для дитини.

Діти.

Клінічна ефективність застосування сальбутамолу небулізації у віці до 18 місяців не встановлена, тому застосування препарату не рекомендується.

Взаємодія

Сальбутамол не призначають разом з такими неселективними бета-адреноблокаторами, як пропранолол.

Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які чилікуються інгібіторами МАО.

Форма випуску та склад

По 2 мл або 2,5 мл у контейнерах однодозових. По 10 контейнерів однодозових у пакеті з полімерної плівки, по 4 пакети в пачці з картону.

Діюча речовина: сальбутамол; 1 контейнер містить 2,0 мг або 2,5 мг сульфату сальбутамолу в перерахунку на сальбутамол;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Не допускати заморожування та впливу прямого сонячного світла.

Термін придатності – 3 роки.

Після відкриття пакета з полімерної плівки – 3 місяці.