СУЛЬФАСАЛАЗИН
Інструкція для застосування

4 328 переглядів

Як ви оцінюєте ефективність СУЛЬФАСАЛАЗИН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Сульфасалазин - препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК, является противомикробным кишечным лекарственным средством.
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Фармакокинетика

Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, соответственно. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmax) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает Сmax в плазме крови через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Связь с белками плазмы крови сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 часов, сульфапиридина – 6-14 часов, 5-АСК – 0,6-1,4 часа. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания к применению

Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Способ применения

Внутрь, после приема пищи.
Язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети в возрасте от 10 до 16 лет и/или с массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей до 16 лет и/или с массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г, для детей до 16 лет – 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели – по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения – 6 месяцев и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.
Дети от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.
Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.
Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г. 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой телаболее 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети с 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.
Дети от б до 8 лет и/или массой тела от 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.
Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела от 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.
Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела от 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.
Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики: галлюцинации, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, нарушение сна, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные нежелательные реакции: сообщалось об очень редких случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и бесплодие.
Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания

гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также к сульфонамидам или салицилатам; порфирия; гранулоцитопения; апластическая анемия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи); печеночная и/или почечная недостаточность; дети младше 10 лет и/или c массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишечника, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны); обструкция кишечника или мочевыводящих путей; период грудного вскармливания.

Беременность

Во время беременности применение препарата Сульфасалазин возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга).

У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.
При необходимости применения препарата Сульфасалазин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии.
Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 5 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: Сульфасалазин, покрытый повидоном, 535,00 мг (эквивалентно сульфасалазину 500 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка пленочная: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Сульфасалазин, покрытый повидоном содержит: сульфасалазин, повидон 3 %, воду.

Дополнительно

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии – 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т. к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т. ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь и нарушение функции печени).
На фоне применения препарата Сульфасалазин были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции: ССД и ТЭН.
Пациенты должны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и должны внимательно следить за развитием кожных реакций. Наиболее высокий риск развития ССД и ТЭН в течение первых недель лечения.
При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует прекратить лечение препаратом Сульфасалазин.
Лучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с лучшим прогнозом.
Если у пациента при применении препарата Сульфасалазин развились ССД или ТЭН, возобновлять терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Основні параметри

Назва:	СУЛЬФАСАЛАЗИН
Код АТХ:	A07EC01 - Сульфасалазин

Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника

Залишити відгук

Задати питання

СУЛЬФАСАЛАЗИН відгуки

На жаль, про СУЛЬФАСАЛАЗИН ще немає жодного відгуку. Ми будемо Вам дуже вдячні і вдячні, якщо ви зможете поділитися своєю думкою і написати, що ви думаєте про СУЛЬФАСАЛАЗИН

СУЛЬФАСАЛАЗИН ціни в аптеках

СУЛЬФАСАЛАЗИН у наявності знайдено в 293 аптеках

АЛЬГО-ФАРМ ще 8 Киев, вул. Княжий Затон, 4, +38 066 925 0410 +38 066 925 0410 +38 097 538 2906 +38 063 247 0685 +38 044 247 0685 Час роботи: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Відчинено САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	СУЛЬФАСАЛАЗИН табл. п/плен. оболочкой 500 мг №50 KRKA (Словения)	759⁰⁰
АВП-ФАРМА Киев, вулиця Урлівська, 11А, (044) 577-52-16 (044) 577-52-16 (044) 220-45-69 (095) 095-56-00 (097) 681-03-03 Час роботи: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Відчинено ВЫЗОВ Маршрут
	Сульфасалазин табл. п/пл.об. 500мг №50* (10х5) KRKA, Словения	296³⁰
Аптека Содексо ще 1 Киев, вул. Ялтинська, 10/14, (044) 587-55-79 (044) 587-55-79 (044) 566-72-93 (067) 232-93-74 Час роботи: Пн-Вс: 08:00-21:00 Відчинено САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	Сульфасалазин таб. 0,5г №50 KRKA	359³⁰
Apteka Life ще 3 Киев, вулиця Софіївська, 6, (044) 331-03-03 (044) 331-03-03 (095) 131-03-03 (098) 341-03-03 Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Відчинено САЙТ ВЫЗОВ Маршрут
	СУЛЬФАСАЛАЗИН таблетки, п/плен. обол., по 500 мг №50 (10х5) КРКА, д.д., Ново место, Словенія	373⁸⁵
ДОРАДОФАРМ ще 2 Киев, Повітрофлотський просп., 11/15, (044) 249-50-05 (044) 249-50-05 (044) 520-09-91 Час роботи: Пн-Вс: 08:00-21:00 Відчинено ВЫЗОВ Маршрут
	СУЛЬФАСАЛАЗИН таб. 500мг №50	427⁸⁰