Інгібітор фосфодіестераз, метилксантин. Збільшує накопичення у тканинах цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури. Розслаблює мускулатуру бронхів, кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок); має периферичну вазодилатуючу дію, збільшує нирковий кровотік, має помірно виражений діуретичний ефект. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних та міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти; стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії.
Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу серцевих скорочень та ЧСС, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу.
Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та PgE2α), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.
При прийомі внутрішньо теофілін швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Присутність їжі в шлунку може впливати на швидкість (але не на ступінь) всмоктування теофіліну, а також його кліренс. При застосуванні лікарської форми звичайної тривалості дії Cmax у плазмі досягається через 1-2 год.
Після внутрішньом'язової ін'єкції абсорбція повільна і неповна.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%; у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв'язування зменшується.
Теофілін метаболізується в печінці за участю кількох ізоферментів цитохрому P450, найважливішим з яких є CYP1A2. У процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), у незміненому вигляді – 50%.
Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації у плазмі, T1/2.
На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, що одночасно проводиться лікарська терапія.T1/2 теофіліну у некурящих пацієнтів з бронхіальною астмою практично без патологічних змін з боку інших органів та систем становить 6-12 год, у дітей - 1-5 год, у курців - 4-5 год, у новонароджених та недоношених дітей - 10- 45 год.
T1/2 теофіліну збільшується у осіб похилого віку та у пацієнтів із серцевою недостатністю або захворюваннями печінки.
Кліренс зменшується при серцевій недостатності, порушення функції печінки, хронічному алкоголізмі, набряку легень, при ХОЗЛ.
Бронхообструктивний синдром різного генезу: бронхіальна астма (препарат вибору при астмі фізичної напруги та як додатковий засіб при інших формах бронхіальної астми), ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень). Легенева гіпертензія, легеневе серце, набряковий синдром ниркового генезу (у складі комбінованої терапії), нічне апное.
Встановлюють індивідуально. Початкова доза становить середньому 400 мг/сут. За умови хорошої переносимості дозу можна збільшувати приблизно на 25% від початкової кожні 2-3 дні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Максимальні дози, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну в плазмі крові: діти віком 3-9 років - 24 мг/кг/добу, 9-12 років - 20 мг/кг/добу, 12-16 років - 18 мг/кг /сут; пацієнти віком 16 років і старші - 13 мг/кг/добу або 900 мг/добу.
Якщо при застосуванні у зазначених дозах з'являються симптоми токсичної дії або виникає необхідність подальшого збільшення дози (внаслідок недостатнього терапевтичного ефекту), рекомендується контролювати концентрацію теофіліну у плазмі. Оптимальні терапевтичні концентрації теофіліну – 10-20 мкг/мл. При менших концентраціях терапевтична дія виражена слабо, при великих – не відзначається значного посилення терапевтичної дії, тоді як суттєво збільшується ризик розвитку побічних ефектів. Частота прийому залежить від лікарської форми.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (у т.ч. у плода при прийомі в III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі – зниження апетиту.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка.
Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.
Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози.Епілепсія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гастрит з підвищеною кислотністю, недавня кровотеча з ШКТ, важка артеріальна гіпер- або гіпотензія, важкі тахіаритмії, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, дитячий вік. форм - до 12 років), підвищена чутливість до теофіліну та інших похідних ксантину (кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну).
Теофілін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється із грудним молоком.
При вагітності теофілін застосовують лише у тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
При необхідності застосування під час лактації слід враховувати, що теофілін виділяється з грудним молоком.
При тяжких захворюваннях печінки дозу теофіліну слід зменшити.
Протипоказаний у дитячому віці (до 3 років, для пролонгованих пероральних форм – до 12 років).
Застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку.
З обережністю застосовувати при тяжкій коронарній недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширеному атеросклерозі судин, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, шлуночковій екстрасистолії, хронічній серцевій недостатності, підвищеній судомній готовності, при печінковій та/або в анамнезі), при неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі, тривалій гіпертермії, гастроезофагеальному рефлюксі, гіпертрофії передміхурової залози, при вагітності, у період лактації, у пацієнтів похилого віку, у дітей (особливо для пероральних форм).
З обережністю застосовувати ректально при діареї та захворюваннях прямої кишки.
Інтенсивність дії теофіліну може зменшуватися у курців.
Теофілін не застосовують одночасно з іншими похідними ксантину.
При тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, вірусних інфекціях, а також у хворих похилого віку дозу теофіліну слід зменшити.
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, алопуринолом, циметидином, пероральними контрацептивами, ізопреналіном, лінкоміцином зменшується кліренс теофіліну.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори, особливо неселективні, можуть викликати звуження бронхів, що зменшує бронходилатируючий ефект теофіліну. Можливе зменшення ефективності бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні стимуляторів β2-адренорецепторів, кофеїну, фуросеміду дія теофіліну посилюється.
При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення ефективності теофіліну через підвищення його виведення з організму.
При одночасному застосуванні з ацикловіром можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі та посилення побічних реакцій.
При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом, ніфедипіном, фелодипіном зазвичай незначно або помірно змінюється концентрація теофіліну в плазмі за відсутності змін бронхолітичної дії. Описано випадки підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та посилення його побічної дії у пацієнтів, які одночасно отримують верапаміл або ніфедипін.
При одночасному застосуванні дисульфіраму підвищується концентрація теофіліну в плазмі та розвиваються токсичні реакції.
При одночасному застосуванні солей літію можливе зменшення їхньої ефективності.
При одночасному застосуванні з пропранололом зменшується кліренс теофіліну.
При одночасному застосуванні з фенітоїном зменшуються концентрації теофіліну та фенітоїну в плазмі крові та зменшується їх терапевтична ефективність.
При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном інтенсивність дії теофіліну може зменшуватися через збільшення його кліренсу.
При одночасному застосуванні з еноксацином або іншими фторхінолонами можливе значне підвищення концентрації теофіліну в плазмі.
Таблетки пролонгованої дії білого кольору, двоопуклі, можливий слабкий специфічний запах.
Діюча речовина (1 таб): теофілін 300 мг.
Допоміжні речовини: макрогол композиційний полімерний носій (інтерполімерний комплекс поліметакрилової кислоти та макроголу (поліетиленгліколю)) – 96 мг, кальцію стеарат – 4 мг.
| Назва: | ТЕОПЕК |
| Код АТХ: | R03DA04 - Теофиллин |
 Киев, вул. Княжий Затон, 4, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Зараз зачинено | ||
| | ТЕОПЭК табл. 300 мг блистер №50 Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев) | 16200 |
 Киев, бул. Івана Лепсе, 79, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 08:00-20:00 Зараз зачинено | ||
| | Теопек табл.прол.дейст.300 мг N50 (10х5), ПАТ НВЦ"Борщагівський хіміко-фарм.завод", м.Київ, Україна | 2512 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено | ||
| | ТЕОПЕК таблетки прол./д. по 300 мг №50 (10х5) Борщагівський ХФЗ, НВЦ, ПАТ, м.Київ, Україна | 3150 |
 Киев, вул. Ялтинська, 10/14, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-21:00 Зараз зачинено | ||
| | Теопэк табл. 0,3г №50 Борщаговский ХФЗ | 3420 |
 Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Зараз зачинено | ||
| | Теопек 0,3г таб.№50 | 3727 |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
