БАРАКЛЮД инструкция
Бараклюд – противовирусный препарат, обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Фармакологические свойстваВнутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции препарата.
За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК.
Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез...
Подробнее