БОРТЕРО инструкция
Фармакологические свойстваМеханизм действия. Бортезомиб является обратимым высокоселективным ингибитором активности протеасомы 26S и представляет собой эфир маннитола и Боронов кислоты. Протеасома 26S имеется в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирует расщепление основных белков, участвующих в регулировании жизненного цикла клеток. Бортезомиб подавляет химотрипсиноподибну действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу. Миеломные клетки ( in vitro) Почти в тысячу раз чувствительнее к апоптозу, вызванного бортезомиба, чем нормальные клетки плазмы. Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-κB. В нормальных клетках NF-κB (в виде димера г. 50-р 65) связан...
Подробнее