БОЗЕНЕКС

Инструкция по применению

Бозенекс- сосудорасширяющее средство для применения при ЛАГ.

Фармакологические свойства

Бозентан - неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ЕТA и ЕТB. Бозентан снижает как легочное, так и системное сосудистое сопротивление, приводя к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

Является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов ЕТA, ЕТB. Снижает как системное, так и легочное сосудистое сопротивление, что приводит к повышению сердечного выброса (при этом не увеличивается ЧСС). Нейрогормон эндотелин-1 является мощным вазоконстриктором, также стимулирует фиброз, клеточную пролиферацию, ремоделирование и гипертрофию, проявляет противовоспалительную активность.

Показания к применению

Лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV ФК по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3-х лет, включая:

• первичную (идиопатическую и наследственную) легочную артериальную гипертензию;
• вторичную легочную артериальную гипертензию на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких;
• легочную артериальную гипертензию, ассоциированную с врожденными пороками сердца и в частности с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь утром и вечером, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая водой. Начальная доза препарата Бозенекс составляет 62.5 мг 2 раза/сут в течение 4 недель, затем доза увеличивается до поддерживающей 125 мг 2 раза/сут.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бозентану или любому из компонентов препарата;
• нарушение функции печени умеренной и тяжелой степени тяжести (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
• исходное повышение активности печеночных трансаминаз: ACT и/или АЛТ более чем в 3 раза от ВГН;
• одновременное применение с циклоспорином А;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст. у взрослых или систолическое АД;

• при беременности, планировании беременности;

  при одновременном применении глибенкламида, флуконазола, рифампицина, ингибиторов CYP3A4, CYP2C9;

  в период грудного вскармливания;

  у детей до 18 лет.

С осторожностью применяется:

• при артериальной гипотензии;
• при хронической обструктивной болезни легких;
• при легочной артериальной гипотензии I ФК;
  
• при легких нарушениях функции печени (класс А Чайлд-Пью);
  
• при сопутствующей левожелудочковой недостаточности.
  

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: снижение Hb, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Иммунные расстройства: реакции гиперчувствительности (дерматит, зуд, сыпь), анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Неврологические расстройства: головная боль, обморок.

Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сердцебиения, приливы крови лицу, снижение артериального давления.

Пищеварительные расстройства: диарея, ГЭРБ, изменение показателей функции печени, гепатит, желтуха, цирроз печени, печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: эритема.

Дыхательные расстройства: отек слизистой оболочки носа.

Общие: задержка жидкости, периферические отеки.

Передозировка

Бозентан применялся в однократной дозе 2400 мг у здоровых добровольцев и 2000 мг/сут в течение 2 месяцев у пациентов с другими заболеваниями, помимо ЛАГ. Наиболее часто встречающимся симптомом передозировки была головная боль легкой или умеренной степени интенсивности. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, что может потребовать медикаментозного лечения. Зарегистрирован случай передозировки бозентана у мальчика-подростка после приема 10 000 мг, в результате которого отмечалась тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, повышенное потоотделение, нарушение четкости зрительного восприятия. Состояние полностью нормализовалось в течение 24 ч, при этом проводилась коррекция выраженного снижения АД. Бозентан не удаляется при гемодиализе.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска

56 таблеток в упаковке.

Состав

Действующее вещество: бозентан (62,5 мг, 125 мг).

Дополнительно

У пациентов с тяжелой ЛАГ эффективность применения препаратов Бозентана не установлена. При ухудшении клинического состояния пациента целесообразно рассмотреть назначение других средств, рекомендованных при тяжелой стадии заболевания (например, эпопростенола). Не установлено соотношение пользы и риска применения бозентана у пациентов с ЛАГ I ФК по классификации ВОЗ. Препарат Бозенекс можно назначать только в случае, если систолическое АД не выше 85 мм рт. ст.

Не установлена способность препаратов бозентана влиять на заживление уже существующих дигитальных язв.