Препарат Диклобрю содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства данного препарата обусловливают клинический ответ, характеризующийся выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и при движении, утренней скованности и отека суставов, а также заметное улучшение функций. Диклофенак натрия способен оказывать выраженное обезболивающее действие при умеренной и тяжелой боли неревматического происхождения в течение 15–30 мин. Диклобрю продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени. Диклобрю особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро облегчает боль (как спонтанную, так возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для устранения послеоперационной боли, диклофенак натрия существенно уменьшает необходимость в них. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгезирующий эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также позволили установить, что диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Фармакокинетика. Абсорбция. Диклобрю, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. После приема внутрь кишечно-растворимых таблеток действующее вещество — диклофенак — быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется. повторного введения. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит. Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Выраженный объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax через 3–6 ч (таблетки) или 2–4 ч (р-р). Кажущийся T½ из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и После однократного приема препарата внутрь в дозе 50 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. Прохождение таблетки через желудок замедляется, если препарат принимать во время или после еды, по сравнению с приемом до еды, но количество абсорбированного диклофенака не изменяется. Поскольку примерно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC после перорального применения составляет примерно половину площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. При соблюдении рекомендуемого интервала дозирования кумуляции препарата не наблюдалось. Концентрация препарата в плазме крови, которая достигается у детей при приеме эквивалентных доз (мг/кг массы тела), подобна таковой у взрослых.
Показания к применению
Таблетки Диклобрю: - воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит); - болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; - несуставной ревматизм; - острые приступы подагры; - посттравматические и послеоперационные болеве синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств; - гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит; - как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите. Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
Способ применения
В целом рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также применять самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени. Таблетки Диклобрю желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать. Для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 100–150 мг. В несложных случаях, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75–100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно распределяется на 2–3 приема. Суточная доза не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов повысить, но не выше 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать как можно раньше после проявления первых болевых симптомов, продолжительность, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток. У детей в возрасте 14–18 лет по назначению врача препарат применяют в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов (от 75 до 150 мг): дозу разделить на 2–3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно повысить до максимальной суточной (до 3 мг/кг). Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг. При необходимости назначения диклофенака натрия 75 мг применяют препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме. Таблетки пролонгированного действия 100 мг (Диклобрю 100) назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 2 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг (2 таблетки). Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Симптоматическое лечение при первичной дисменорее начинают с появлением первых симптомов и продолжают 2–3 дня в дозе 50–100 мг/сут, препарат принимают внутрь. В течение последующих менструальных циклов эта доза может быть повышена.
Побочные действия
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек (включая отек лица). Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения. Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия. Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, расстройства слуха. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы: АГ, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА (включая одышку), бронхоспазм, пневмонит. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорацией), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыделительной системы: ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, задержка жидкости, отеки, АГ. Общие нарушения: отек. Для инъекционной формы препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например инфаркт миокарда или инсульт).
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению таблеток Диклобрю: известная гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; аллергическая реакция на другие НПВП, например ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться бронхоспазмом, крапивницей, острым ринитом, полипами носа или другими аллергическими симптомами; ІІІ триместр беременности; активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью, цирроз печени и асцит); умеренная или тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин); тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III–IV); пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, несвертываемостью крови, нарушениями гемостаза, гемопоэтическими нарушениями или риском возникновения цереброваскулярных кровотечений; лечение при послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения).
Беременность
: Противопоказано применение препарата Диклобрю в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий: при одновременном применении Диклобрю диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови. Дигоксин: при сочетанном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в плазме крови. Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии, и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем. Другие НПВП и кортикостероиды: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ. Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): сопутствующее введение системных НПВП и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте. Антидиабетические препараты: диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующие изменения дозировки антидиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности в период сопутствующей терапии. Колестипол и колестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует применять с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства: препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Метотрексат: при введении НПВП за <24 ч до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может повышаться концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем больным, не получающим циклоспорин. Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные о возникновении судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП.
Передозировка
: Передозировка препаратом Диклобрю может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие ОПН и поражений печени. Лечение. Лечение при остром отравлении НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — необходимо проведение обеззараживания желудка (например вызывание рвоты, промывание желудка).
Условия хранения
Диклобрю - таблетки следует при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.
Таблетки хорошие, быстро убирают болевой синдром, когда даже другие таблетки особо не справляются Таблетки хорошие, быстро убирают болевой синдром, когда даже другие таблетки особо не справляются
Пробовала пить Диклобрю в таблетках при дисменорее. Была у подруги и начались месячные. Очень болело внизу живота. А она всегда страдает от болей перед началом месячных. Она в таких случаях принимает эти таблетки. Вот и мне дала Диклобрю таблетку, боль прошла через минут 20 - 30. Хорошие таблетки, помогают отлично.... Читать отзывПробовала пить Диклобрю в таблетках при дисменорее. Была у подруги и начались месячные. Очень болело внизу живота. А она всегда страдает от болей перед началом месячных. Она в таких случаях принимает эти таблетки. Вот и мне дала Диклобрю таблетку, боль прошла через минут 20 - 30. Хорошие таблетки, помогают отлично.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
