ЭПИРАМАТ

ЭПИРАМАТ

Инструкция по применению
1 486 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЭПИРАМАТ?



Эпирамат является противоэпилептическим лекарственным средством. 
Топирамат относится к классу сульфамат-замещенных моносахаридов. Точный механизм, благодаря которому топирамат оказывает противосудорожное и профилактическое действие против мигрени, неизвестно. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает частоту, при которой g-аминомасляная кислота (ГАМК) активирует ГАМК-рецепторы и увеличивает способность ГАМК вызывать выделение хлорид-ионов в нейронах, наводя на мысль, что топирамат усиливает активность угнетающего нейромедиатора. Этот эффект не был заблокирован флумазенилом - антагонистом бензодиазепина, и топирамат НЕ увеличивал продолжительность времени открытия канала отличает топирамат от барбитуратов, модулирующих рецепторы ГАМК. Поскольку противоэпилептическое профиль топирамата заметно отличается от профиля бензодиазепина, он может модулировать бензодиазепин-нечувствителен подтип рецептора ГАМК. Топирамат препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат / АМПК - экскреторного аминокислотного (глутаматных) рецептора, но не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) - подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются зависимыми от концентрации препарата в плазме крови в интервале от 1 мкмоль до 200 мкмоль с минимальной активностью, наблюдавшейся в пределах интервала от 1 до 10 мкмоль. Топирамат также подавляет активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду - известному ингибитора карбоангидразы, поэтому этот вид активности топирамата нельзя считать основным компонентом его противоэпилептической активности.

Показания к применению


Эпирамат предназначен к применению:
- в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами, при впервые установленной эпилепсии, при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет;
- в качестве дополнительной терапии при недостаточной эффективности противоэпилептических препаратов первого выбора при парциальных припадках, в т.ч. сопровождающихся вторично генерализованными припадками, при припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса, при первичных генерализованных тонико-клонических припадках у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.
Нет данных об эффективности и безопасности препарата при переводе пациентов с дополнительной терапии на монотерапию топираматом.

Способ применения


Для оптимального контроля припадков у взрослых и детей, рекомендуется начинать лечение препаратом Эпирамат с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.
Таблетки нельзя разламывать. Препарат принимать внутрь вне зависимости от приема пищи. Нет необходимости в мониторировании концентрации топирамата в плазме для оптимального лечения. В редких случаях, когда топирамат применяется у пациентов получающих лечение фенитоином, может потребоваться корректировка дозы для достижения оптимальной клинической реакции. При приеме фенитоина, карбамазепина на фоне терапии топираматом, возможна необходимость корректировки дозы топирамата.
Монотерапия
Взрослые: лечение начинают с 25-50 мг на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в два приема. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину, или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от эффекта.
Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых впервые установленной эпилепсии составляет 100 мг/сут, максимально рекомендуемая доза - 500 мг/сут. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек.
Дети: для детей старше 6 лет лечение начинают с дозы 0.5-1 мг/кг на ночь на протяжении 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на два приема). При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.
Рекомендуемая начальная доза топирамата для детей старше 6 лет для монотерапии впервые установленной эпилепсии составляет от 3 до 6 мг/кг/сут. При острых парциальных припадках доза может составлять до 500 мг ежедневно.
Дополнительная терапия
Взрослые: лечение начинают с 25-50 мг ежедневно в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в два приема. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.
Минимально эффективная доза в составе комплексной терапии - 200 мг/сут. Обычно суточная доза составляет 200-400 мг, разделенная на два приема. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1600 мг/сут, эта доза является максимально рекомендуемой.
Дети от 2-х лет и старше: рекомендуемая ежедневная доза топирамата в качестве дополнительной терапии составляет в среднем 5-9 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема.
Лечение начинают с начальной дозы 1-3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать ее в два приема. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта.
В исследованиях ежедневная доза 30 мг/кг/сут хорошо воспринималась.
Почечная недостаточность: как и у всех пациентов, режим увеличения доз должен осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), учитывая, что для пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы. Поскольку топирамат выводится из плазмы при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в два приема - в начале и после процедуры гемодиализа. Дополнительная доза может варьировать в зависимости от характеристики оборудования, используемого для гемодиализа.
Печеночная недостаточность: топирамат следует назначать с осторожностью взрослым пациентам с печеночной недостаточностью.
Пожилые: при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Побочные действия


Наиболее частыми побочными эффектами как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии препаратом Эпирамат, являются неврологические и психиатрические расстройства, а также снижение веса. При монотерапии эти побочные эффекты развивались в отдельных или очень редких случаях, за исключением парестезии и утомления у взрослых пациентов. Часто (≥1/100; ≤1/10), не часто (≥1/1000; ≤1/100).
Неврологические и психиатрические расстройства: часто - сонливость, головокружение, повышенная возбудимость, головная боль, атаксия, утомляемость, расстройства речи, психомоторная заторможенность, амнезия, парестезия, анорексия, затруднения концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессии, спутанность сознания, расстройства координации, нарушения походки, агрессивные реакции, афазия и гиперкинезия; не часто - ажитация, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, галлюцинации, апатия.
Желудочно-кишечные расстройства: часто - тошнота, абдоминальные боли, гиперсаливация; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность (при применении в составе комбинированной терапии).
Метаболические и обменные расстройства: часто - снижение веса.
Гематологические расстройства: не часто - лейкопения.
Глазные расстройства: часто - нистагм, диплопия, нарушения зрения. В редких случаях возможна острая миопия с вторичной закрытоугольной глаукомой у детей и взрослых. Обычно симптомы развиваются в течение месяца после начала терапии и проявляются снижением остроты зрения и/или болью в области глаза. Офтальмологические проявлении: билатеральная миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия и повышение внутриглазного давления, в т.ч. с мидриазом. Возможно появление супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки. Лечение острой миопии с вторичной закрытоугольной глаукомой включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Расстройства общего характера: часто - изменения вкуса, астения.
Со стороны мочеполовой системы: не часто - нефролитиаз.
В единичных случаях: венозная тромбоэмболия, однако связь с приемом препарата не установлена.
Редко - снижение потоотделения в основном у детей при лихорадке и растущей температуре; острой миопии, связанной с вторичной закрытоугольной глаукомой; метаболический ацидоз.
При применении топирамата во время беременности, у новорожденных мальчиков возможно развитие гипоспадии.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Эпирамат являются: повышенная чувствительность к топирамату или любому компоненту препарата; возраст до 6 лет для монотерапии топираматом; возраст до 2 лет для дополнительной терапии топираматом; беременность за исключением случаев, когда по оценке врача потенциальная польза превышает потенциальный риск; период лактации.

Беременность


Эпирамат противопоказано принимать во время беременности, за исключением случаев, когда по оценке врача потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Влияние топирамата на другие противоэпилептические препараты
При совместном применении Эпирамата с фенитоином возможно увеличение плазменной концентрации фенитоина; рекомендуется проводить мониторинг уровня фенитоина в плазме крови;
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Влияние других противоэпилептических препаратов на топирамат
При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, т.о.
при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата с целью достижения клинического эффекта;
Другие взаимодействия
Дигоксин: При одновременном применении дигоксина с топираматом AUC уменьшается на 12% для дигоксина. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии дигоксином рекомендуется проводить наблюдение за уровнем сывороточного дигоксина;
Пероральные контрацептивы: топирамат значительно увеличивает плазменный клиренс эстрогенного компонента контрацептивов. Следовательно, учитывая потенциальный риск тератогенного действия, пациентам следует назначать препараты, содержащие не меньше 50 мкг эстрогена, или применять альтернативные не гормональные методы контрацепции. Пациенты, принимающие оральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.
Метформин: При одновременном применении с топираматом средние значения Cmax и AUC (0-12 ч) метформина повышаются на 18% и 25% соответственно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения Cmax метформина. Клиническое значение воздействия топирамата на фармакокинетику метформина в настоящее время неизвестно. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата также неясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформина необходимо уделять особое внимание регулярному контролю за состоянием углеводного обмена.
Другие: топирамат, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.
Препараты угнетающие ЦНС: не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, угнетающих ЦНС в связи с отсутствием клинических данных о совместном применении с алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС.

Передозировка


Симптомы передозировки препаратом Эпирамат: головная боль, возбуждение, сонливость, заторможенность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, кома.
Лечение: промывание желудка, стимулирование рвоты, гидратация; гемодиализ эффективен; применение активированного угля неэффективно, поскольку в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат.

Условия хранения


Препарат Эпирамат хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Форма выпуска


Эпирамат - таблетки по 25 мг или 50 мг, или 100 мг.
Упаковка: по 10 или по 14 таблеток в блистере.
По 2 блистера по 14 таблеток или по 6 блистеров по 10 таблеток в коробке.
Эпирамат - таблетки по 200 мг.
Упаковка: по 7 или 10 таблеток в блистере.
По 4 блистера по 7 таблеток или по 6 блистеров по 10 таблеток в коробке. 

Состав


1 таблетка Эпирамат содержит топирамата 25 мг или 50 мг, 100 мг, или 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал частично кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171) дополнительно для таблеток по 50 мг, 100 мг - железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 200 мг - железа оксид красный (Е 172).

Дополнительно


При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.
Топирамат, как и другие противоэпилептические средства, рекомендуется отменять, постепенно снижая дозу, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.
Почечная недостаточность: Основным путем выведения неизмененного топирамата и его метаболитов являются почки. Почечная экскреция зависит от функции почек и не зависит от возраста. Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек.
Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), учитывая, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.
Нефролитиаз: у некоторых пациентов, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней, а также для уменьшения риска развития побочных явлений, связанных с воздействием тепла при выполнении физических упражнений и нахождении в теплой среде.
При приеме топирамата факторами риска нефролитиаза являются первичное образование камней, наследственный анамнез нефролитиаза и гиперкальцийурия.
Во время терапии топираматом необходимо обеспечить адекватную гидратацию.
Печеночная недостаточность: для пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.
Острая миопия: при развитии острой миопии на фоне терапии топираматом рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно, и провести мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления под наблюдением врача.
Диета. При резком изменении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения диеты или дополнительного питания.
Лабораторные тесты: данные клинических исследований указывают, что топирамат вызывает в среднем уменьшением на 4 ммоль/л уровня бикарбоната сыворотки.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами поскольку вероятны снижение концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ЭПИРАМАТ
Код АТХ: N03AX11 - Топирамат

ЭПИРАМАТ отзывы

К сожалению, о ЭПИРАМАТ еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЭПИРАМАТ
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ