ЭСМИЯ

ЭСМИЯ
Инструкция по применению

3.4
44 291 просмотр
Как вы оцениваете эффективность ЭСМИЯ?



Препарат Эсмия - антигестагенное лекарственное средство.
Улипристал - активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.
Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.
Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.
Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.
При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Фармакокинетика


Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.
Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.
Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.
Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Показания к применению


Препарат Эсмия предназначен для предоперационной терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Способ применения


Внутрь, по 1 таблетке Эсмия 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.
Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.
Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.
В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Побочные действия


Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Эсмия являются: гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии более 2 курсов; бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Беременность


Эсмия противопоказана при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены.
Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.
В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие Эсмии.
Гормональные контрацептивы. Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.
Ингибиторы изофермента CYP3A4. После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).
На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).
Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.
Индукторы изофермента CYP3A4. На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.
Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.
Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов
Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.
Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Передозировка


Данные о передозировке препарата Эсмия ограничены.
Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Условия хранения


В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Эсмия - таблетки, 5 мг.
По 14 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Состав


1 таблетка Эсмия содержит активное вещество: улипристала ацетат 5 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 93,5 мг; маннитол — 43,5 мг; тальк — 4 мг; кроскармеллоза натрия — 2,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг.

Основні параметри

Название: ЭСМИЯ
Код АТХ: G03XB02 - Ulipristal

ЭСМИЯ отзывы

  • Гость
  • надя
  • Татьяна
    10 января, 2020 год
    Не принимайте ни в коем случае!
    У меня была миоима, назначили "Эсмию",купила (на месяц выходит 8 - 9 тысяч. Курс 2-3 месяца, как говорят врачи). Через неделю после приема препарата у меня начались обильные выделения и жуткий (!) запах. На приеме врач сказал, что миома стала выпадать, образовался некроз (хотя по показаниям к применению, опухоль должна... Читать отзыв У меня была миоима, назначили "Эсмию",купила (на месяц выходит 8 - 9 тысяч. Курс 2-3 месяца, как говорят врачи). Через неделю после приема препарата у меня начались обильные выделения и жуткий (!) запах. На приеме врач сказал, что миома стала выпадать, образовался некроз (хотя по показаниям к применению, опухоль должна была уменьшиться в размерах и приобрести ровные контуры. Ничего подобного!) Меня экстренно прооперировали, удалили миому.
    Призываю не покупать этот жуткий препарат и не вестись на положительные отзывы на многих сайтах (сама им поверила).
    А еще встречала людей, у которых после применения этого гормонального препарата развилась саркома матки (ведет к удалению матки и, в большинстве случаев, яичников). Так что делайте выводы...
  • Ирина
    14 ноября, 2019 год
    Провоцирует новый рост после отмены
    После отмены миома выросла в два раза. После отмены миома выросла в два раза.
  • Гость
    21 июня, 2019 год
    Есмія
    Залишилось декілька упаковок придбаних в Іспанії. Якщо когось цікавить, звертайтесь за тел. 0675933178 Залишилось декілька упаковок придбаних в Іспанії. Якщо когось цікавить, звертайтесь за тел. 0675933178
  • 15 января, 2019 год
    Побочные эффекты
    Начала пить Эсмию, и на 7 день упала в обморок, начало сердце болеть. Врач сказала не пить эсмию. Побочные эффекты. Хорошо что купила одну пластинку. Девочки кто хочет попробовать и не тратить большие деньги как я. Вдруг не подойдут. Есть 8 таблеток. Есть чек и срок годности нормальный. Отдам дёшево... Читать отзыв Начала пить Эсмию, и на 7 день упала в обморок, начало сердце болеть. Врач сказала не пить эсмию. Побочные эффекты. Хорошо что купила одну пластинку. Девочки кто хочет попробовать и не тратить большие деньги как я. Вдруг не подойдут. Есть 8 таблеток. Есть чек и срок годности нормальный. Отдам дёшево за копейки. Купила 04.01.2019. Украина. 0985216355
  • Гость
    17 сентября, 2018 год
    Ужасный препарат!
    Когда мне назначили Есмию когда моя миома была 30*40, пропив весь курс 3 мес я испытала на все почти все побочные действия ! Мужественно терпела их, так как уговор с врачем был или беременность или есмия. Так вот миома выросла в 2 раза и пришлось планировать беременность. Вывод: деньги выброшенные... Читать отзыв Когда мне назначили Есмию когда моя миома была 30*40, пропив весь курс 3 мес я испытала на все почти все побочные действия ! Мужественно терпела их, так как уговор с врачем был или беременность или есмия. Так вот миома выросла в 2 раза и пришлось планировать беременность. Вывод: деньги выброшенные на ветер и лекарственные « чудотворные» свойства этого лекарства явно преувеличены !
  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    17 сентября, 2018 год
    Бесполезный препарат !
    Когда мне назначили Есмию когда моя миома была 30*40, пропив весь курс 3 мес я испытала на все почти все побочные действия ! Мужественно терпела их, так как уговор с врачем был или беременность или есмия. Так вот миома выросла в 2 раза и пришлось планировать беременность. Вывод: деньги выброшенные... Читать отзыв Когда мне назначили Есмию когда моя миома была 30*40, пропив весь курс 3 мес я испытала на все почти все побочные действия ! Мужественно терпела их, так как уговор с врачем был или беременность или есмия. Так вот миома выросла в 2 раза и пришлось планировать беременность. Вывод: деньги выброшенные на ветер и лекарственные « чудотворные» свойства этого лекарства явно преувеличены !
    Недостатки Цена и сами таблетки пустышка ! Действуют пока их пьёшь и то не у всех. В моей случае она росла и во время приема есмии!
  • КЕТ КЕТ
    21 мая, 2018 год
    эффект
    доброго времени суток!!! После очередного Узи рекомендовали иссечение матки, пройдя консультации у 3 врачей, было решенго принимать Эсмию. Пока нахожусь на 25 дне приема, никаких побочных эффектов не наблюдаю, надеюсь на результат. доброго времени суток!!! После очередного Узи рекомендовали иссечение матки, пройдя консультации у 3 врачей, было решенго принимать Эсмию. Пока нахожусь на 25 дне приема, никаких побочных эффектов не наблюдаю, надеюсь на результат.
  • Елена
    27 сентября, 2017 год
    Кратковременность эффекта
    Пропила с надеждой Эсмию 3 месяца (январь-март), мужественно вытерпев побочные действия. Диагноз- множественные миомы 25-55 мм (полное удаление). УЗИ показал результат после приема - 2 миомы по 10 мм рассосались, по остальным уменьшение на 10-15 мм. Была в восторге. Через 3 месяца пропила Индинол Форто тоже 3 месяца (фиброзно-кистозная мастопатия).... Читать отзыв Пропила с надеждой Эсмию 3 месяца (январь-март), мужественно вытерпев побочные действия. Диагноз- множественные миомы 25-55 мм (полное удаление). УЗИ показал результат после приема - 2 миомы по 10 мм рассосались, по остальным уменьшение на 10-15 мм. Была в восторге. Через 3 месяца пропила Индинол Форто тоже 3 месяца (фиброзно-кистозная мастопатия). Сделала УЗИ, получается через 6 месяцев после приема Эсмии и была в шоке. Размеры вернулись на прежний уровень. Я надеялась хотя бы на прекращение увеличения. Это был бы уже результат, можно было бы повторить прием (дорого ведь). А теперь не вижу в этом смысла. Врач тоже сказала, что лекарство не оправдало ожиданий. По себе не буду советовать всем - пить или не пить. Каждый должен решать сам. Реакция у всех разная. Хочу лишь сказать - не покупайте лекарство сразу на весь курс, берите по одной пачке и смотрите на переносимость.
  • Катерина
    20 июня, 2017 год
    Обратная реакция
    Читаю комментарии, и рада за всех. Но у меня после приема двух упаковок миома наоборот увеличилась. Я разочарована. Читаю комментарии, и рада за всех. Но у меня после приема двух упаковок миома наоборот увеличилась. Я разочарована.
  • Барышня
    12 июня, 2017 год
    Такие надежды, так верила ... и такое горькое разочарование. Не уменьшила и даже не сдержала, наоборот. Узел увеличился сейчас почти 11 см. Врач говорит это отек такое бывает, точных размеров из-за этого не видно, через 2 месяца возможно нужно продолжить пить. Такие надежды, так верила ... и такое горькое разочарование. Не уменьшила и даже не сдержала, наоборот. Узел увеличился сейчас почти 11 см. Врач говорит это отек такое бывает, точных размеров из-за этого не видно, через 2 месяца возможно нужно продолжить пить.
  • Альфия
    18 июня, 2016 год
    Эсмия стала для меня открытием в плане удачного стечения обстоятельств. Сидела на прием к врачу и разговорились с женщиной одной. У обоих оказывается миомы, только у нее чуть больше исходя из размеров. Она уже как два месяца принимает Эсмию чтобы избежать операции по удалению матки. После препарата ее ждет только... Читать отзыв Эсмия стала для меня открытием в плане удачного стечения обстоятельств. Сидела на прием к врачу и разговорились с женщиной одной. У обоих оказывается миомы, только у нее чуть больше исходя из размеров. Она уже как два месяца принимает Эсмию чтобы избежать операции по удалению матки. После препарата ее ждет только иссечение кажется, если я правильно поняла. Вот я тоже буду советоваться со своим врачом и попринимаю чтобы моя миома не росла. Как иногда правильно разговаривать в очереди)))
  • Елена
    4 июня, 2016 год
    Узнала о препарате от коллеги с работы. Решила уточнить у своего лечащего врача. На фоне моей миомы она сказала, что попробовать можно. Я купила, пока в процессе. Пью для остановки роста миомы. УЗИ через месяц контрольное. Узнала о препарате от коллеги с работы. Решила уточнить у своего лечащего врача. На фоне моей миомы она сказала, что попробовать можно. Я купила, пока в процессе. Пью для остановки роста миомы. УЗИ через месяц контрольное.
  • Катя
    28 мая, 2016 год
    Эсмия помог моей маме до операции в остановке кровотечения. Очень мучилась из за этого. И врач сказала что Эсмия поможет. Действительно помогла. Хороший препарат. Эсмия помог моей маме до операции в остановке кровотечения. Очень мучилась из за этого. И врач сказала что Эсмия поможет. Действительно помогла. Хороший препарат.

ЭСМИЯ цены в аптеках

ЭСМИЯ в наличии найдено в 4 аптеках
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто
directionsМаршрут
ЭСМИЯ таблетки, по 5 мг №28 (14х2) Гедеон Ріхтер, ВАТ, Угорщина 3,55596
ЭСМИЯ таблетки, по 5 мг №28 (14х2) Гедеон Ріхтер, ВАТ, Угорщина 3,68309
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Миома матки»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ