ХЛОРОХИН

ХЛОРОХИН
Инструкция по применению

5
138 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ХЛОРОХИН?



Хлорохин - противомалярийное средство с противовоспалительными свойствами. Применяется для лечения коронавируса.

Фармакологические свойства

Хлорохин является эффективным противомалярийным и протиамебиазним препаратом. Он самый эффективный в отношении всех форм Plasmodium vivax , Plasmodium malarиае и Plasmodium ovale. Наиболее устойчивы к нему штаммы Plasmodium falciparum .
Это один из мощных и быстродействующих шизонтоцидив, а также гаметоцидив относительно Pl. vivax, Pl. ovale, Pl. malariae . Действует также на незрелые гаметоциты Plasmodium falciparum . Поскольку препарат неэффективен по екзоеритроцитарних форм малярии, его используют для профилактики в случаях инфекции Pl. vivax и Pl. ovale.
Механизм его шизонтоциднои действия в крови выяснен не до конца, но в конечном итоге приводит к нарушению синтеза ДНК паразита. Механизм его действия против трофозитних форм Entamoeba hystolytica подобен действию эметином.
Кроме вышеупомянутых эффектов, средство обладает противовоспалительным и имунодепресантну действие, однако его токсичность ограничивает продолжительность терапии этим препаратом.

Фармакокинетика.

Хлорохин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. После однократного приема может определяться в плазме крови более 4-х недель.
Хлорохин накапливается в печени, селезенке, почках и легких. Его концентрация в этих тканях может в 200-700 раз превышать концентрацию в плазме. Он прочно связывается с клетками, содержащими меланин (кожа, глаза), а также с гранулоцитами и тромбоцитами. Однако он имеет меньшую склонность к концентрации в центральной нервной системе (головном и спинном мозге), достигая всего в 10-30 раз большей концентрации в этих тканях, чем в плазме крови.
Связывание с белками составляет 50-70%.
Хлорохин метаболизируется в печени до основного метаболита - дезетилхлорохину, что проявляет незначительную активность, а также меньшим количеств бисдезетилхлорохину и других, еще не идентифицированных метаболитов.
50% хлорохину выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение из организма происходит медленно, но усиливается при подкислении мочи. Период полувыведения хлорохину составляет 30-60 суток, но он может проявляться в моче еще несколько месяцев, даже в течение года после прекращения терапии.
Хлорохин проникает через плаценту и концентрируется в сетчатке плода.
Выводится в грудное молоко.

Показания к применению

Хлорохин применяется в лечении малярии.
Лечение - купирует острые приступы и увеличивает промежутки между приступами.
Профилактика малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium vivax, Pl. malariae, Pl. ovale и Pl. falciparum.
Хлорохин не действует на екзоеритроцитарни формы малярии, вызванные Pl. vivax и Pl. оvale , следовательно, его применяют для профилактики в этих случаях.
Амебиаз - лечение внекишечных форм (обычно в сочетании с метронидазолом или эметином).
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, фотодерматозы.

Способ применения

Дозы перечисляются на хлорохиноснову.
1 таблетка Хлорохин содержит 250 мг хлорохина фосфата, что эквивалентно 150 мг хлорохинуосновы.
Малярия - рекомендуется учитывать все инструкции и рекомендации по текущей эпидемической ситуации в зараженной малярией зоне.
Взрослые.
Лечение острого приступа малярии . В первые сутки начальная доза составляет 1000 мг делагилом (600 мг хлорохина), то есть 4 таблетки, затем, через 6-8 часов - еще 500 мг делагилом (300 мг хлорохина), то есть 2 таблетки; на второй и третий день - снова по 500 мг делагилом (300 мг хлорохина), то есть 2 таблетки. Суточную дозу следует принимать в виде разовой дозы, то есть за один прием. За трое суток лечения следует принять 10 таблеток делагилом.
Профилактика малярии. 500 мг делагилом (300 мг хлорохина) еженедельно, то есть 2 таблетки, в один и тот же день каждую неделю. Рекомендуется начинать прием хлорохина за 1-2 недели до поездки в зараженную зону и продолжать лечение 4-6 недель после возвращения.
Дети.
Лечение острого приступа малярии . В первый день начальная доза составляет 10 мг хлорохина / кг (доза не должна превышать 600 мг) и затем 5 мг / кг - через 6:00; на вторые и третьи сутки - опять по 5 мг хлорохина / кг. Лечение длится 3 суток.
Профилактика малярии . Дозировка для детей составляет 5 мг хлорохина / кг массы тела один раз в неделю, но доза не должна превышать дозу для взрослых, независимо от массы тела.
Внекишечный амебиаз.
Взрослые. 1000 мг делагилом (600 мг хлорохина), то есть 4 таблетки в сутки в течение 2 суток, затем - по 500 мг (300 мг хлорохина), то есть по 2 таблетки в сутки за один прием в течение 2-3 недель. Рекомендуется сочетать с применением других амебоцидних препаратов (с метронидазолом или эметином).
Дети. 10 мг хлорохиносновы / кг массы тела в виде разовой дозы каждые сутки в течение 2-3 недель. Максимальная суточная доза для детей составляет 300 мг хлорохина (500 мг делагилом), то есть 2 таблетки.
Ревматоидный артрит.
Обычно суточная доза для взрослых составляет 250 мг (150 мг хлорохина), тобто1 таблетку.
Ослабление симптомов, как правило, начинается после 4-6 недель лечения, но лечение может длиться до 4 месяцев.

После достижения ремиссии или достижения максимального эффекта дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза для детей - 3 мг / кг массы тела.
Системная красная волчанка
Обычная суточная доза для взрослых составляет 250 мг (150 мг хлорохина), то есть 1 таблетку, для детей максимальная суточная доза - 3 мг / кг. При дискоидной форме, в случае одновременного применения местных кортикостероидов на коже, проявления могут ослабнуть через 3-4 недели и не будут развиваться снова. При улучшении системных или местных нарушений дозу хлорохина можно постепенно уменьшить в течение нескольких месяцев, а затем лечение следует прекратить как можно скорее.
Фотодерматозы.
Как правило, по 1-2 таблетки ежедневно (для детей максимальная суточная доза 3 мг / кг) в течение периода пребывания на солнце.
Пациенты пожилого возраста . Нет специального дозирования, но требуется повышенное внимание по возможности развития нарушений функции печени и почек.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек . Нужно применять с осторожностью под контролем врача.
Дети. Применяют в педиатрической практике.

Побочные действия

При применении Хлорохин в рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты менее выражены и серьезные, чем при длительном применении высоких доз (ревматоидный артрит, системная красная волчанка).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, туннельное зрение, временная скотома, оборотная кератопатия и необратимая ретинопатия.
Со стороны нервной системы : медленно развита мышечная слабость, нейропатия, миопатия, судороги и психотические реакции, включая галлюцинации, возбуждение, расстройства личности; редко - усиление симптомов миастении; головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: дегенерация сетчатки, нарушения цветного зрения, атрофия зрительного нерва, расстройства полей зрения, слепота, диплопия.
Со стороны органов слуха (особенно у пациентов, которые уже имели нарушения слуха) головокружение, звон в ушах, глухота.
Со стороны желудочно - кишечного тракта : потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, желудочные спазмы, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд (чаще всего у темнокожих) кожная сыпь, подобный опоясывающего лишая; пигментация кожи и слизистой оболочки; поседение или выпадение волос; обострение кожной порфирии и порфиринурии; мультиформная эритема DRESS синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями) синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некроз обострение псориаза; фоточувствительность; лихеноидный дерматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ - инверсия зубца Т и нарушения проводимости удлинение QT интервала
После длительного лечения высокими дозами наблюдалась кардиомиопатия.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, угнетение костного мозга, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек, васкулит.
Со стороны органов дыхания: диффузные паренхиматозные заболевания легких.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Хлорохин являются: повышенная чувствительность к хлорохину или другим компонентам препарата любые патологические изменения со стороны сетчатки и полей зрения; myasthenia gravis; недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм и гемолитическая анемия); одновременное применение амиодарона, фенилбутазоном, пеницилламину, цитостатиков, левамизола, препаратов, содержащих золото.

Беременность

Поскольку безопасность применения препарата Хлорохин в период беременности не подтверждена, хлорохин применяется только в случаях, когда возможны поражения плода менее опасны, чем заболевания малярией.
2% хлорохину или его дезетилметаболит проникают в грудное молоко матери. Это количество не является достаточным для химиопрофилактики младенцев. Следовательно, необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства (амиодарон) - одновременное применение с хлорохином повышает риск развития желудочковой аритмии. Противопоказано одновременное применение с амиодароном.
Применение вместе с карбамазепином или вальпроатом противодействует их антиэпилептическое эффекта.
Одновременное применение с мефлохином повышает риск развития судорог.
Одновременное применение хлорохина и других антималярийных средств может привести к антагонистическое действие между ними.
Одновременное применение с метронидазолом может вызвать острую дистонию.
Применение вместе с кортикостероидами приводит к повышенному риску развития миопатии и кардиомиопатии.
При длительной параллельной терапии с препаратами наперстянки может повыситься риск интоксикации препаратами наперстянки.
Ингибиторы МАО могут повысить токсичность хлорохину.
Каолин и антациды могут уменьшить всасывание хлорохина; интервал между их применением должен быть не менее 4:00.
Циметидин может повысить уровень хлорохину в сыворотке крови, нарушая его метаболизм и элиминацию.
Хлорохин снижает всасывание ампициллина, повышает уровень циклоспорина в плазме крови, снижает уровень тироксина в плазме.
Одновременный прием алкоголя может повысить гепатотоксичность препарата.
Одновременный прием с пищей может улучшить всасывание хлорохина.
В случае пероральной иммунизации против брюшного тифа профилактику малярии можно начинать только через 3 суток после ее окончания, так как хлорохин снижает иммунный ответ.

Передозировка

Хлорохин быстро и почти полностью всасывается.
Токсические дозы могут быть летальными, особенно для детей (более 1 г).
Основные симптомы передозировки развиваются за несколько минут: головная боль, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, сонливость, головокружение, гипокалиемия, нарушения зрения, внезапная потеря зрения, артериальная гипотензия, аритмия, циркуляторный коллапс вследствие кардиотоксического эффекта, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги , сердечная и дыхательная недостаточность, остановка дыхания, кома, затем летальный исход через несколько часов.
Лечение. Не существует специфического антидота. Неотложное лечение начинать с интенсивной и поддерживающей терапии, включая поддержку дыхания, назначение адреналина и диазепама для предотвращения кардиотоксичности и аритмии (в / в инфузии адреналина, начиная с 0,25 мкг / кг / мин и повышая на 0,25 мкг / кг / мин , пока не будет восстановлен соответствующий систолическое давление; диазепам назначать в виде инфузии в дозе 2 мг / кг в течение 30 минут, далее по 1-2 мг / кг в сутки в течение 2-4 суток).

Проводить промывание желудка.
Если прошло немного времени с момента применения препарата, можно принять активированный уголь для уменьшения дальнейшего всасывания (доза должна быть как минимум в 5 раз больше предполагаемой дозы принятого хлорохину).
Диализ и обменные трансфузии можно рассматривать как возможные дополнения терапии.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит хлорохина фосфата 250 мг.
Вспомогательные вещества: кремния гидроксид коллоидный (Аэросил R 972), кислота полиакриловая (Карбомер 934 Р), поливинилбутираль (Мовитал В 30 Т), магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Дополнительно

Учитывая соотношение польза / риск, хлорохин можно применять для лечения острых приступов малярии, вызванных чувствительными штаммами плазмодиев, даже в случаях повышенной чувствительности к 4-аминохинолинов, эпилепсии, желудочно-кишечных расстройств, заболеваний печени и почек. Хлорохин может вызвать тяжелое обострение псориаза и порфирии.
С осторожностью применять у пациентов с циррозом печени, порфирией, псориазом, при одновременном приеме лекарственных средств, влияющих на кровь.
Существует ограниченное количество сообщений о развитии диффузного паренхиматозного заболевания легких у пациентов, применявших хлорохин.
Сообщалось о развитии DRESS синдрома у пациентов, применявших хлорохин.
Необходимо офтальмологическое обследование перед началом длительного лечения и каждые 3-6 месяцев при непрерывном применении более 12 месяцев; еженедельно при терапии более 3 лет при применении более 1,6 г / кг (общая доза 100 г).
Если суточная доза превышает 150 мг и применяется в течение длительного времени, рекомендуется проводить офтальмологический контроль каждые 3-6 месяцев. В случаях необратимых нарушениях зрения, включая ретинопатию, применение следует немедленно прекратить.
Заражение штаммами P. falciparum, устойчивыми к хинолина, следует лечить другими антималярийных средствами (например, хинин).
Дети особенно чувствительны к 4-аминохинолинов, поэтому препарат следует хранить в недоступном для них месте. Имеются сообщения о летальных последствиях отравления после случайного применения даже низких доз (0,75 или 1 г). В таких случаях рекомендуется проводить немедленное промывание желудка.
Поскольку активная субстанция накапливается в печени, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или лицам, страдающим алкоголизмом.
Во время длительного приема необходимо проверять сухожильные рефлексы и проводить развернутый анализ крови каждые 3-6 месяцев.
Лечение следует немедленно прекратить в случае появления мышечной слабости.
Во время длительного приема необходимо проводить полный анализ крови каждые 3-6 месяцев.
Удлинение интервала QTc и потенциальное удлинение интервала QTc, связана с клиническими состояниями.
Сообщалось о продлении интервала QTc у некоторых пациентов при применении хлорохина.
Поэтому хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися проаритмогенного состояниями, такими как острая ишемия миокарда или удлинение QT интервала, так как его применение может привести к повышенному риску возникновения желудочковых аритмий и остановки сердца. Величина удлинения может расти с увеличением концентрации препарата. Поэтому не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку.
При появлении признаков сердечной аритмии, которые возникли во время лечения хлорохином, лечение следует прекратить и сделать обследование ЭКГ.
Кардиомиопатия. Во время длительного лечения необходимы регулярные осмотры кардиолога в связи с возможностью развития кардиомиопатии.
У пациентов, принимающих хлорохин в терапии кардиомиопатии сообщалось, о случаях сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом. Если признаки и симптомы кардиомиопатии проявляются при лечении хлорокином, лечение следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Делагил может нарушать способность управлять автомобилем и работе с механизмами, требующая хорошего зрения, точности, координации и способности сохранять баланс.

Основные параметры

Название: ХЛОРОХИН
Код АТХ: P01BA01 - Хлорохин

ХЛОРОХИН отзывы

  • 14 апреля, 2020 год
    Эксперименты с лекарствами небезопасны
    В начале апреля в интернете появилась информация что наше министерство здравоохранения утвердило протокол лечения коронавируса. В этот протокол входит такой препарат как Хлорохин. Где-то читал что люди узнав об этом средстве и о том, что его принимают при Covid-19 - начали назначать средство себе самостоятельно. Как результат неправильного приема один человек... Читать отзыв В начале апреля в интернете появилась информация что наше министерство здравоохранения утвердило протокол лечения коронавируса. В этот протокол входит такой препарат как Хлорохин.
    Где-то читал что люди узнав об этом средстве и о том, что его принимают при Covid-19 - начали назначать средство себе самостоятельно. Как результат неправильного приема один человек умер, а другой попал в больницу в тяжелом состоянии.
    Поэтому не будет лишним и наших людей предупредить что самолечение может быть еще хуже чем сама болезнь, поэтому лучше не экспериментировать со своим здоровьем, а обращаться в больницу к врачам если заметили у себя симптомы коронавируса.
  • 10 апреля, 2020 год
    Не только лечение малярии
    Те, кто когда-то летали в страны где распространено такое заболевание как малярия - знакомы с Хлорохином. Это можно сказать самое дешевое и эффективное средство против малярии. В некоторых странах даже контролируют его продаж в аптеках из-за того, что вырабатывается устойчивость к лечению. Последнее время Хлорохин вспоминается вместе с коронавирусом. В... Читать отзыв Те, кто когда-то летали в страны где распространено такое заболевание как малярия - знакомы с Хлорохином. Это можно сказать самое дешевое и эффективное средство против малярии. В некоторых странах даже контролируют его продаж в аптеках из-за того, что вырабатывается устойчивость к лечению.
    Последнее время Хлорохин вспоминается вместе с коронавирусом. В некоторых странах его включают в протоколы лечения, хотя до этого времени еще полностью не проверена его эффективность в лечении Covid-19.
    Многие даже в нашей стране знают что Хлорохин или Делагил. Вот только что придумают наши власти чтобы эти препараты не раскупили до того как они попадут к больным коронавирусом...
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ