МАРКУМАР

Инструкция по применению

Маркумар используется при лечении инфаркта миокарда, эмболий артерий и вен, коагулопатии. Применяется для профилактики инфаркта, инсульта пациентам с нарушением работы сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические свойства

Маркумар является современным и безопасным антикоагулянтом из группы антивитаминов К. Сложный механизм действия препарата объясняется подавлением производства К-витаминозависимых источников гомеостаза, благодаря активному веществу фенпрокумону. Эффективность средства доказана для предупреждения инсультов, инфарктов и других патологиях чреватых повышенной свертываемостью крови, атеросклерозе. Часто препарат Маркумар используется в сердечно-сосудистой хирургии. Дозировка препарата зависит от степени свертываемости крови.

Роль антивитаминов в организме человека как позитивна так и негативна. Ведь применение антивитаминов позволяет предупредить развитие многих заболеваний.

Действующее вещество лекарства Маркумар (фенпрокумон) угнетает функции редуктазы витамина К, что предупреждает его трансформацию в биологически активную форму. Таким образом замедляется выработка и выделение основных К-витаминзависимых факторов гемостаза (II, VII, IХ, Х).

Физиологическая функция витамина К состоит в участии в синтезе протромбина в печени и других соединений. Механизм действия состоит в биохимических реакциях активации полипептидных предшественников факторов свертывания.

Фенпрокумон избирательно блокирует действие фермента эпоксидредуктазы, что тормозит процессы трансформации витамина К, и как следствие, перестают вырабатываться определенные факторы свертывания крови. Образующиеся в результате протеины теряют способность связываться с ионами Са2+ и не оказывают прокоагулянтное действие.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболические трансформации фенпрокумона происходят преимущественно с участием печеночных ферментов в реакциях гидроксилирования и конъюгации. В неизменном виде выводится менее 15% препарата. Период полувыведения составляет до 7 суток.

Уровень связи с белками плазмы крови достигает 99%. Объем распределения — в пределах 100 — 150 мл/кг. Равновесная концентрация лекарства в крови достигается на 2 — 3 сутки приема препарата, а максимальный терапевтический результат — на 5 — 6 день применения. Фенпрокумон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

По данным клинических исследований, нарушения функции почек не оказывают выраженного влияния на параметры фармакокинетики.

Показания к применению

• инфаркт миокарда;
• артериальные и венозные эмболии;
• коагулопатии;
• профилактика инсульта и инфаркта при ишемической болезни сердца, аритмиях и других патологиях сердечно-сосудистой системы (особенно при наличии факторов риска — атеросклероза, избыточной массы тела и др.).

Прием таблеток целесообразен в сердечно-сосудистой хирургии. Препарат прописывают как перед, так и после операции при фибрилляции предсердий и других патологических состояниях, после протезирования или трансплантации клапанов сердца и т.д.

По результатам клинических испытаний, Маркумар оказывает положительное влияние при ряде неврологических и дерматологических заболеваний, нейропатии, панкреатите и прочих патологиях, связанных с повышенной свертываемостью крови.

Способ применения

Дозировку Маркумара подбирают индивидуально в зависимости от показателей свертываемости крови.

Средняя доза препарата в 1-й день составляет 4 - 6 таблеток, во 2-й день - 2 - 4 таблетки, затем назначается поддерживающая доза - от 1/2 до 1 таблетки в сутки.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• геморрагический диатез, тромбоцитопения;
• язвенная болезнь;
• ретинопатия, связанная с риском кровотечений;
• туберкулез;
• беременность;
• эндокардит;
• миокардит;
• аневризма;
• детский возраст до 14 лет;
• период лактации.

Побочное действие

При приеме препарата Маркумар в таблетках иногда отмечают:

• анемия, связанная с кровотечением;
• перфорация язвы, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• крайне редко внутренние кровоизлияния;
• частые заболевания респираторного тракта;
• расстройства пищеварения;
• повышенную кровоточивость десен;
• нарушения зрения, нечасто — кровоточивость сосудов глаза;
• кровоизлияния в области сердечной сумки;
• возникновение гематом, изменение цвета пальцев на руках;
• кожные высыпания;
• обратимую алопецию;
• гематурию.

В биохимических процессах работы человеческого организма важная роль принадлежит витаминам и подавляющим их антивитаминам. В частности, витамины группы К, отвечают за свертывание крови, а применение антивитаминов К, используют противоположно с целью профилактики и лечения тромбозов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Маркумара усиливается при сочетании с:

• Гепарином и другими антикоагулянтами;
• антиаритмическими средствами;
• некоторыми антибиотиками (Амокцициллином, аминогликозидами, тетрациклинами, сульфаниламидами, производными эритромицина, линкозамидами, цефалоспоринами);
• Дисульфирамом;
• медикаментами из группы фибратов;
• производными имидазола и триазола;
• нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и наркотическими анальгетиками;
• глюкокортикостероидами;
• цитостатиками;
• антидепрессантами;
• статинами.

Поливитаминные комплексы, фитопрепараты, и другие лекарства, содержащие витамин К, снижают эффективность Маркумара. Аналогичным образом на фармакокинетику препарата влияют:

• барбитураты;
• сердечные гликозиды;
• диуретики;
• Рифампицин;
• оральные контрацептивы;
• Метформин.

С осторожностью применяют медикаменты, предназначенные для внутривенного или внутримышечного введения.

Совместимость с алкоголем

Допускается потребление спиртных напитков, но в ограниченном количестве.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы таблеток опасно внутренними кровотечениями, геморрагическим инсультом. На фоне передозировки могут возникнуть:

• точечные кровоизлияния на коже и слизистых оболочках;
• появление крови в моче и каловых массах;
• спутанность сознания, связанная с повреждением структур центральной нервной системы.

Пациенту необходима срочная госпитализация. Доктора оценивают протромбиновое время и другие параметры свертывания крови, Маркумар отменяют как минимум на 2 суток. Специфический антидот — витамин К (инъекционно или перорально). При необходимости вводят сильнодействующие коагулянты.

Прекращение терапии

Некоторым пациентам показан длительный прием Маркумара. Показанием для экстренной остановки лечения служит повышение протромбинового времени до 4,5 и более.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток 100 штук в упаковке по 3 мг.

Условия хранения

Упаковку с таблетками можно хранить при комнатной температуре.

Срок годности 5 лет.

Состав

Основное действующее вещество лекарственного препарата — фенпрокумон в дозировке 3 мг (что соответствует 0,003 г) в одной таблетке.

В качестве вспомогательных медикаментов используются тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния и лактозы моногидрат.

Дополнительно

Терапевтический эффект от применения медикамента развивается спустя 36 — 72 часа, поэтому при необходимости экстренной профилактики тромбоза рекомендуют введение Гепарина или других быстродействующих антикоагулянтов.

Применение Маркумара требует регулярного контроля показателей протромбинового времени (сначала через день, впоследствии — раз в 2 — 3 недели после точного подбора подходящей для пациента дозировки) и уровень печеночных ферментов. Антикоагулянтный эффект препарата сохраняется на протяжении суток, поэтому при пропуске приема таблетки советуют выпить ее в тот же день. Превышение рекомендуемой дозы противопоказано.

На эффективность препарата негативно влияет злоупотребление продуктами, богатыми витамином К:

• зелень (в частности, петрушка);
• различные сорта капусты;
• чернослив;
• кешью и кедровые орехи;
• киви;
• авокадо;
• гранаты и др.

Риск кровотечений повышается при потреблении в пищу грейпфрута, напитков на основе ягод годжи. Механизм подобного эффекта неизвестен, но специалисты предполагают, что вероятность осложнений связана с изменением процессов метаболизма Маркумара в печени.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется снижение дозы лекарства.

С осторожностью препарат назначают больным с выраженными поражениями печени и почек.

Данных о безопасности применения Маркумара у подростков 14 — 18 лет недостаточно, поэтому прием лекарства возможен только по строгим жизненным показаниям.

С осторожностью медикамент применяют при:

• хроническом алкоголизме;
• сахарном диабете;
• судорожных расстройствах;
• нефролитиазе;
• поражениях печени и почек легкой и средней степени тяжести.

При необходимости ангиографии, люмбальной пункции следует оценить возможные риски для пациента. Серьезная травма может спровоцировать неконтролируемое массивное кровотечение. Поэтому пациента просят соблюдать все меры предосторожности, и носить с собой выписку из амбулаторной карты, где указана принимаемая доза Маркумара.