Олметек плюс является комбинированным препаратом блокатора рецепторов ангиотензина II ольмезартана медоксомила и тиазидного диуретика гидрохлоротиазида. Комбинация этих компонентов оказывает аддитивное гипотензивное действие, в результате чего артериальное давление снижается сильнее, чем при применении каждого из компонентов в отдельности.
Прием препарата Олметек плюс 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления на 24 часа до следующего приема.
Всасывания и распределение.
Ольмезартана медоксомил.
Ольмезартана медоксомил - это пролекарства. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время всасывания в пищеварительном тракте. Ни в плазме, ни в продуктах выделения ольмезартана медоксомил или боковая медоксомильна группа в неизмененном виде не проявлялись. Средняя биодоступность ольмезартана в форме таблеток составляла 25,6%. Максимальная концентрация (C m а x) Ольмезартана в плазме крови достигается через 2:00 после приема внутрь. В случае однократного приема внутрь в дозе до 80 мг концентрация олмесартана в плазме увеличивается примерно пропорционально дозе. Еда оказывает минимальное влияние на биодоступность олмесартана, поэтому ольмезартана медоксомил можно применять независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетике ольмезартана у лиц разного пола не выявлено. Ольмезартан активно связывается с белками плазмы (99,7%), однако риск клинически значимых взаимодействий с другими препаратами вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы небольшой (подтверждение тому - отсутствие клинически значимого взаимодействия между ольмезартана медоксомилом и варфарином). С клетками крови ольмезартан связывается незначительно.
Гидрохлоротиазид.
В случае приема внутрь ольмезартана медоксомила в комбинации с гидрохлоротиазидом медиана времени достижения С max гидрохлоротиазида в плазме крови составляла 1,5-2 часа. Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы на 68%, а его кажущийся объем распределения составляет 0,83-1,14 л / кг.
Метаболизм и элиминация.
Ольмезартана медоксомил.
Суммарный клиренс ольмезартана для плазмы крови составляет приблизительно 1,3 л / час (коэффициент вариации 19%) и по сравнению с печеночным кровотоком (около 90 л / час) относительно невысок.
После однократного приема внутрь ольмезартана медоксомила, меченого изотопом 14C, 10-16% радиоактивной метки оказывались в моче (большая часть - в течение 24 часов после приема); радиоактивная метка оставшуюся проявлялась в кале. Учитывая, что системная биодоступность препарата составляет 25,6%, можно рассчитать, что ольмезартан Всосавшийся выводится как почками (примерно 40%), так и гепатобилиарной системе (примерно 60%). Вся радиоактивная метка, обнаружена в продуктах выделения, находилась в составе ольмезартана. Других значимых метаболитов обнаружено не было. В желудочно-печеночном круговорота ольмезартан участия практически не принимает. Поскольку большая часть ольмезартана выводится с желчью, применять его пациентам с обструкцией желчных протоков противопоказано. Конечный период полувыведения ольмезартана после многократного приема внутрь изменяется в диапазоне от 10 до 15 г. Стационарное состояние достигался после первых нескольких приемов; после 14 дней многократного применения дальнейшего накопления препарата не наблюдалось. Почечный клиренс составлял примерно 0,5-0,7 л / час и от дозы препарата не зависел.Гидрохлоротиазид.
Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется и почти полностью выводится в неизмененном виде с мочой. После приема внутрь около 60% дозы выводится в неизмененном виде в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет примерно 250-300 мл / мин. Конечный период полувыведения - около 10-15 часов.
Комбинация ольмезартана медоксомила с гидрохлоротиазидом.
В случае применения гидрохлоротиазида в комбинации с ольмезартана медоксомилом системная биодоступность первого снижается примерно на 20%, однако подобное снижение не имеет клинического значения. Фармакокинетика ольмезартана в случае его применения в комбинации с гидрохлоротиазидом не меняется.
Совместное применение лекарственного средства Олметек плюс и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Взрослые.
Олметек плюс не является препаратом первого выбора. Он предназначен для пациентов, у которых применение одного только ольмезартана медоксомила в дозе 20 мг не обеспечивает необходимого уровня артериального давления.
Таблетки препарата Олметек плюс принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
При наличии клинических показаний допускается перевод пациента с монотерапии ольмезартана медоксомилом в дозе 20 мг сразу на комбинированный препарат, однако при этом следует учитывать тот факт, что максимальная гипотензивное действие ольмезартана медоксомила достигается через 8 недель после начала лечения.
Рекомендуется титрования дозы каждого из компонентов
Ольмезартана медоксомил / гидрохлоротиазид в дозе 20 / 12,5 мг или 40 / 12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение одного только ольмезартана медоксомила в дозе 20 мг или 40 мг не обеспечивает достижения необходимого уровня артериального давления.
Ольмезартана медоксомил / гидрохлоротиазид в дозе 20/25 мг 40/25 мг можно назначать пациентам, у которых применение ольмезартана медоксомил / гидрохлоротиазида в дозе 20 / 12,5 мг или 40 мг / 12,5 мг не обеспечивает достижения необходимого уровня артериального давления.
Специальная информация, касающаяся симптомов или лечения передозировки Олметек плюс отсутствует.
За пациентом следует тщательно наблюдать и проводить симптоматическое поддерживающее лечение. Лечение симптоматическое и зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. Могут быть рекомендованы рвотные средства и / или промывание желудка. При лечении передозировки иногда рекомендуется активированный уголь. Следует регулярно контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае артериальной гипотензии пациента следует положить в горизонтальное положение и быстро провести инфузию изотонического раствора натрия хлорида.
Наиболее вероятными проявлениями передозировки ольмезартана медоксомила является артериальная гипотензия и тахикардия, кроме того, может возникать брадикардия. Передозировка гидрохлоротиазидом сопровождается электролитными нарушениями (гипокалиемией, гипохлоремия) и обезвоживанием, обусловленным чрезмерным диурезом. Частыми проявлениями передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может вызвать мышечные спазмы и / или усиливать аритмию, возникающее в результате применения сопутствующих препаратов (сердечных гликозидов или некоторых антиаритмических средств).
Выводится ольмезартан или гидрохлоротиазид при гемодиализе, неизвестно.
Чаще всего при применении препарата возникают такие побочные реакции, как головная боль (2,9%), головокружение (1,9%), повышенная утомляемость (1,0%).
Гидрохлоротиазид может вызвать или усиливать гиповолемию, что может приводить к нарушению электролитного баланса.
В клинических исследованиях, в которых участвовали 1155 пациентов, принимавших ольмезартана медоксомил / гидрохлоротиазид в дозе 20 / 12,5 мг или 20/25 мг, и 466 пациентов, получавших плацебо (длительность применения препаратов составляла до 21 месяца), общая частота побочных реакций на фоне комбинированной терапии ольмезартана медоксомилом / гидрохлоротиазидом была примерно такой же, что и на фоне применения плацебо.
Частота случаев отмены препарата в связи с побочными реакциями в группе ольмезартана медоксомила / гидрохлоротиазида 20 / 12,5 мг - 20/25 мг (2%) и в группе плацебо (3%) также была примерно одинаковой. В целом, частота побочных реакций на фоне комбинированной терапии ольмезартана медоксомилом / гидрохлоротиазидом (по сравнению с плацебо) не зависела от возраста (больные в возрасте до 65 лет по сравнению с больными в возрасте от 65 лет), пола или расы пациентов.Противопоказано беременным или женщинам, которые планируют беременность.
Период кормления грудью.
Информация по применению препарата Олметек плюс во время кормления грудью до сих пор отсутствует, поэтому женщинам, кормящим грудью, препарат не следует.
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Олметек плюс детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Препарат Олметек плюс может вызвать незначительный или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Иногда у больных, принимающих антигипертензивные средства, могут наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость, вследствие чего может снижаться реакция.
Потенциально возможные взаимодействия связаны с применением как ольмезартана медоксомила, так и гидрохлоротиазида.
Одновременное применение не рекомендуется
Препараты лития.
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и иногда с блокаторами рецепторов ангиотензина II наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсического действия. Кроме того, при наличии тиазидов почечный клиренс снижается, поэтому риск его токсического действия на фоне применения гидрохлоротиазида может увеличиваться. В связи с этим применение препарата Олметек плюс в сочетании с литием не рекомендуется. У пациентов, которым эти препараты необходимо назначать одновременно, во время лечения следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Одновременное применение, требующее осторожности
Баклофен.
Может усиливаться гипотензивное действие.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПЛЗ).
НПЛЗ (например ацетилсалициловая кислота (> 3 г / сут), ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПЛЗ) могут ослаблять гипотензивное действие тиазидных диуретиков и блокаторов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (в обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с заболеваниями почек) на фоне применения блокаторов рецепторов ангиотензина II одновременно с препаратами, которые ингибируют циклооксигеназу, эти нарушения могут усиливаться, в частности может возникать острая почечная недостаточность, которая, в большинстве случаев носит обратимый характер. Поэтому указанные препараты в комбинации друг с другом следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты при этом должны употреблять достаточное количество жидкости. Кроме того,Одновременное применение, что требует особого внимания
Амфостин .
Может усиливаться антигипертензивное действие.
Другие гипотензивные средства.
Антигипертензивный эффект препарата Олметек плюс может усиливаться в случае его применения одновременно с другими препаратами, снижающими артериальное давление.
Этиловый спирт, барбитураты, наркотические анальгетики и антидепрессанты.
Могут усилиться проявления ортостатической гипотензии.
Потенциально возможные взаимодействия с ольмезартана медоксомилом.
Одновременное применение не рекомендуется
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II или алискирен.
Данные клинических испытаний показывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС), связана с общим применением ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, приводит к повышению частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность), по сравнению с использованием одного средства, действующего на РААС.
Лекарственные средства, влияющие на концентрацию калия в крови.
Учитывая опыт применения других лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, концентрация калия в сыворотке крови может увеличиваться при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других препаратов, способных повышать концентрацию калия в крови (таких как гепарин , ингибиторы АПФ). При назначении препарата Олметек плюс одновременно с препаратами, которые влияют на уровень калия, рекомендуется контролировать сывороточную концентрацию калия.
Лекарственное средство колесевелам, что связывает желчные кислоты.
Совместное применение колесевеламу гидрохлорида, что связывает желчные кислоты, уменьшает системное воздействие и пиковую концентрацию ольмезартана в плазме, а также снижает период полувыведения.
Прием ольмезартана медоксомила как минимум за 4:00 до приема колесевеламу гидрохлорида снижал эффект лекарственного взаимодействия. Следует рассмотреть возможность приема ольмезартана медоксомила как минимум за 4:00 до приема колесевеламу гидрохлорида.Дополнительная информация.
Отмечалось умеренное снижение биодоступности олмесартана медоксомила после лечения антацидами (магния-алюминия гидроксидом). Ольмезартана медоксомил не проявляет значительного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина. У здоровых добровольцев, принимавших ольмезартана медоксомил одновременно с правастином, клинически значимых изменений фармакокинетики этих препаратов не отмечалось. В исследованиях in vitro клинически значимого угнетения олмесартаном активности изоферментов IA1 / 2, IIA6, IIC8 / 9, IIC19, IID6, IIE1 и IIIA4 цитохрома Р450 у человека обнаружено не было; относительно изоферментов цитохрома Р450 у животных ольмезартан или оказывал незначительное индуцирующее действие, или не оказывал никакой. Таким образом, клинически значимыхвзаимодействий между олмесартаном и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии указанных изоферментов системы цитохрома P450, не ожидается.
Потенциально возможные взаимодействия с гидрохлоротиазидом.
Одновременное применение не рекомендуется
Лекарственные средства, влияющие на концентрацию калия в крови.
Гипокалиемический действие гидрохлоротиазида может усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые вызывают потерю калия и гипокалиемии (например с одновременном назначении салуретиков, слабительными средствами, кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G натрия и производными салициловой кислоты). Поэтому применять гидрохлоротиазид одновременно с этими препаратами не рекомендуется.
Одновременное применение, требующее осторожности
Соли кальция.
За счет замедления экскреции кальция тиазидные диуретики могут увеличивать его концентрацию в сыворотке крови. Если необходимо применять препараты кальция, уровень его концентрации в сыворотке нужно контролировать, а соответствующую дозу кальция - корректировать.
Холестирамин и колестипол.
На фоне применения анионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида замедляется
Сердечные гликозиды.
Применение сердечных гликозидов приводит к тому, что гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные тиазидами, увеличивают риск аритмий.
Лекарственные средства, эффективность которых зависит от изменений концентрации калия в сыворотке крови.
В случае применения препарата Олметек плюс одновременно с лекарственными средствами, эффективность которых зависит от изменений концентрации калия в сыворотке крови (например с сердечными гликозидами и антиаритмическими средствами), а также с препаратами, которые вызывают аритмию пируэт типа (желудочковой тахикардии), в том числе с некоторыми антиаритмическими средствами, рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови и ЭКГ:антиаритмические средства класса Ia (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические средства класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
другие (например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин внутривенно).
Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин).
Гидрохлоротиазид может усиливать эффективность недеполяризующих релаксантов скелетных мышц.
Антихолинергические средства (например атропин и биперидена).
Снижая моторику желудочно-кишечного тракта и скорость опорожнения желудка, антихолинергические средства могут увеличивать биодоступность тиазидных диуретиков.
Противодиабетические лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин).
Терапия тиазидами может влиять на толерантность к глюкозе. Может быть необходима коррекция дозы сахароснижающих средств.
Metformіn.
Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития лактоацидоза, вызванного функциональной почечной недостаточностью, которая иногда возникает в результате применения гидрохлоротиазида.
Бета-блокаторы и диазоксид.
Гипергликемическая действие бета-адреноблокаторов и диазоксида может усиливаться под влиянием тиазидов.
Прессорные амины (например норадреналин).
Эффективность прессорных аминов может снижаться.
Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол).
Поскольку гидрохлоротиазид иногда приводит к увеличению концентрации мочевой кислоты в сыворотке, может быть необходима коррекция дозы урикозурических препаратов для лечения подагры. Кроме того, иногда необходимо увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразона. В случае применения аллопуринола одновременно с тиазидами частота аллергических реакций на аллопуринол может увеличиваться.
Амантадин.
Тиазиды могут увеличивать риск развития побочных реакций, амантадина.
Цитостатики (например циклофосфамид, метотрексат).
Тиазиды могут снижать выведение почками противоопухолевых препаратов и усиливать их угнетающее действие на костный мозг.
Салицилаты. В случае приема салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.
Метилдоп.
В публикациях описано отдельные случаи гемолитической анемии в результате применения гидрохлоротиазида в комбинации с метилдофой.
Циклоспорин.
Одновременное применение тиазидов с циклоспорином может увеличивать риск гиперурикемии и осложнений, аналогичных подагре.
Tetratsiklіn.
Применение тиазидов одновременно с тетрациклином увеличивает риск уремии, вызываемую тетрациклином. Доксициклина этот эффект, вероятно, не касается.
Карбамазепин. Учитывая риск возникновения симптомной гипонатриемии необходимо проводить клинический и биологический мониторинг.
Йодсодержащие контрастные средства. Диуретики могут привести к дегидратации больного, поэтому нужно провести регидратацию пациента перед применением больших доз йодсодержащих контрастных средств для уменьшения риска развития острой почечной недостаточности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.
Действующие вещества : ольмезартана медоксомил; гидрохлоротиазид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ольмезартана медоксомила 20 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг
или ольмезартана медоксомила 20 мг, гидрохлоротиазида 25 мг
или ольмезартана медоксомила 40 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг
или ольмезартана медоксомила 40 мг, гидрохлоротиазида 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гидроксипропилцеллюлоза малозамищена; лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат
пленочная оболочка: Опадрай О2А22352 или Опадрай О2А24576, содержащий:
гидроксипропилметилцеллюлозу 2910, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
| Название: | ОЛМЕТЕК |
| Код АТХ: | C09DA08 - Ольмезартан медоксомил и диуретики |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
