Оргалутран представляет собой лекарственный препарат, являющийся конкурентным антагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), посредством чего угнетает секреторную функцию гипофиза.
Указанный препарат угнетает секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) гипофизом. Указанная активность препарата носит дозозависимый характер. Торможение секреторной функции гипофиза начинается сразу после введения препарата и обеспечивается в течение всего периода терапии.
В результате экспериментальных исследований при многократном введении препарата в дозе 0,25 мг/сутки отмечалось снижение уровня гормонов в сыворотке крови.
Степень снижения уровня в крови гормона ЛГ - 74%, ФСГ - 32%, Эстрадиола - 25%.
Период времени после введения Оргалутрана, по истечению которого были определены изменения уровня гормонов: ЛГ - 4 ч., ФСГ - 8 ч., Эстрадиола - 16 ч.
Концентрация гормонов возвращалась на первоначальный уровень (до терапии Оргалутрана) через двое суток после завершения лечения.
Длительность введения Оргалутрана с целью стимуляции овуляторных процессов в организме женщины составляет 5 дней.
Иногда в начале терапии препаратом у женщин с гиперреакцией яичников наблюдалось незначительное повышение уровня ЛГ, однако при дальнейшем продолжении терапии секреция указанного гормона быстро подавляется.
Подкожное введение препарата характеризуется высокой степенью биодоступности, которая составляет 91%. Cmax ганиреликса (активного компонента препарата) составляет примерно 15 нг/мл и определяется в плазме крови спустя 1–2 часа после п/к введения 0,25 мг Оргалутрана.
В результате биотрансформации ганиреликса образуются пептидные фрагменты, лишенные терапевтической активности.
Период полураспада (T1/2) составляет 13 ч, клиренс – 2,4 л/ч. Экскреция Оргалутрана осуществляется преимущественно кишечником (75% в виде продуктов биотрансформации), а также почками (22%, преимущественно в виде первоначального вещества).
Результаты определения фармакокинетических характеристик препарата имеют сходные значения как после однократного введения, так и после терапии на протяжении нескольких суток.
Индивидуальные особенности организма пациентки (масса тела) оказывают непосредственное влияние на концентрацию Оргалутрана в сыворотке крови и должны учитываться лечащим врачом
Показания к применению
Оргалутран используется в профилактических целях преждевременного пика образования ЛГ у женщин при стимуляции овуляторного процесса во время комплексной терапии бесплодия, когда применяются вспомогательные репродуктивные технологии (ВРТ).
Способ применения
Использование Оргалутрана возможно исключительно по назначению и под наблюдением врача-гинеколога.
Введение Оргалутрана происходит на фоне использования препарата ФСГ, прием которого начинают с целью стимуляции овуляторного процесса на 2–3 день менструального цикла.
Оргалутран применяют парентерально в виде подкожной инъекции (в бедро) по 0,25 мг однократно в сутки и начинают терапию на 6-й день введения препарата ФСГ (в клинических испытаниях Оргалутрана в качестве препарата ФСГ использовался Пурегон). Если при такой схеме применения Оргалутрана наблюдается гиперреакция яичников, то в целях предупреждения преждевременного увеличения концентрации ЛГ терапию данным ЛС рекомендуется начинать с 5-го дня приема Пурегона. Если наблюдается недостаточно интенсивный рост фолликулов, то терапию Оргалутраном начинают после 6-го дня приема Пурегона.
Особенности введения
Обязательно рекомендуется вымыть руки с мылом и обработать антисептиком.
Этанолом следует обработать предполагаемое место инъекции (d ≈ 5 см) и дать спирту испариться (примерно 1 мин).
Перед началом введения необходимо произвести органолептический контроль раствора, исключить мутность и наличие механических включений.
Иглу освободить от колпачка. Собрать кожу в складку.
Аккуратно ввести иглу под углом 45°.
Проверить правильность введения иглы, потянув поршень на себя (при наличии крови нельзя осуществлять введение препарата, а следует удалить иглу из кожи, остановить кровь пропитанным спиртом тампоном и, взяв новый шприц, повторить процедуру на другом участке кожи).
При правильном положении иглы медленно ввести раствор под кожу.
Аккуратно извлечь иглу, приложить тампон, смоченный этанолом, с целью препятствия выхода раствора из ткани.
Введение препарата желательно осуществлять специально обученному медперсоналу. Шприц с препаратом предназначен исключительно для одноразового использования. Каждую последующую инъекцию следует осуществлять на другом участке кожи.
Побочные действия
При инъекции Оргалутрана в неблагоприятном месте наблюдаются такие побочные эффекты: гиперемия, отек, зуд. В результате клинических испытаний препарата вероятность появления местных реакций составила 12%. Возникшие вышеперечисленные симптомы проходят самостоятельно спустя 4 часа после введения препарата.
Побочные эффекты системного характера: выраженная слабость, головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, гиперчувствительность, проявляющаяся эпидермальной сыпью, отеком лица, угнетением функции дыхания и др.
Другие неблагоприятные симптомы с неустановленной вероятностью возникновения: боль в области таза,
повышенное газообразование в кишечнике, синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ), для которого характерны - выраженные боли внизу живота,рвота,жидкий стул,гипертрофия яичников,затрудненное дыхание,снижение количества выделяемой мочи, повышение массы тела, внематочная беременность, самопроизвольное прерывание беременности.
Противопоказания
Препарат Оргалутран не следует назначать женщинам с наличием нижеперечисленных патологий и состояний:
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата,
- гиперчувствительность к ГнРГ,
- нефро-/гепатопатологии функционального характера,
- беременность,
- грудное вскармливание.
Беременность
Отсутствует целесообразность применения Оргалутрана у беременных и кормящих грудью женщин. По этой же причине отсутствуют экспериментальные данные о применении препарата в данной группе женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На сегодняшний день возможность возникновения клинически значимых видов взаимодействия при совместном применении Оргалутрана с другими ЛС однозначно не выяснена. Исследования в этом направлении продолжаются. Следовательно, нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Возможность использования других ЛП совместно с Оргалутраном определяется лечащим врачом с учетом имеющейся информации об этих ЛП.
Передозировка
Чрезмерное дозирование Оргалутрана приводит к увеличению продолжительности его терапевтической эффективности.
Следует временно отменить введение препарата и посетить врача.
Условия хранения
Препарат Оргалутран следует хранить не более 3-х лет в оригинальной упаковке при температуре 2–30°С в темном месте. Не подлежит заморозке.
Беречь от детей!
Оргалутран представляет собой раствор для п/к введения в шприцах по 250 мкг/0,5 мл.
1 шприц в блистерной упаковке, – 1, (5) блистеров в картонной пачке с аннотацией.
Состав
1 шприц с р-ром препарата Оргалутран (0,5 мл) включает:
активный компонент:
ганиреликса ацетат – 250 мкг;
дополнительные компоненты: маннитол, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота ледяная и/или NaOH – до pH 5.0, Aqua pro injectionibus q.s. ad 0,5 ml.
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
