ОРЦЕРИН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полномудеацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системныйкровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигаетсяк третьему приему и период полувыведенияв среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системнуюабсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приемавнутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Распределение: объем распределения после приема внутрьоднократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реинхорошо связывается с белками плазмы – до 99%.

Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращаетсяв печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина иосновная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозыдиацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренсплазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

Фармакодинамика

Орцерин представляетсобой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим ипротивовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу илилипооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствуетдегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитическихферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназв остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанови гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшаетсиновиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

Показания

• остеоартрит, остеоартроз
• коксартроз, гонартроз

Дозировка

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день вовремя еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозунаполовину. Курс лечения составляет неменее 6 месяцев или определяется врачом.

Побочные действия

• тошнота, рвота,боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
• аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротическийотек, анафилактический шок
• изменение цвета мочи

Противопоказания

• гиперчувствительность к орцерину и производнымантрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействие

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающимиперистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимоготонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.).

Особые указания

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усилениеперистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препаратпо 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу следуетувеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

Доктор должен принимать решение о продолжительности леченияв зависимости от клинического ответа.

Каждые 6 месяцев необходимо проводить полное исследованиекрови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидныепротивовоспалительные препараты или аналгетики.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинананиже 30 мл/мин) рекомендуется начальнуюдозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируетсяфармакокинетика диацереина.

При печеночной недостаточности легкой и средней степенифармакокинетика диацереина не изменяется,поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) еговсасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина.Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимогокишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина,прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищиможет стать причиной повышения частоты побочных эффектов.

Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель безпрекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, еслидиарея имеет выраженный характер.

При приеме орцерина не следует принимать слабительныесредства.

При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлорыили кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлениилечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортнымисредствами и потенциально опасными механизмами

Нет данных

Передозировка

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов,главным образом, диареи, и ее последствий.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидатьэффективности гемодиализа.

Форма выпуска и состав

Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50 мг,

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза,лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат,кремний коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки корпуса капсулы: индигокармин (Е132),хинолиновый желтый (Е104), титанадиоксид (Е171), бронопол, поливинилпирролидон К-30, натрия лаурилсульфат,желатин,

состав оболочки крышечки капсулы: индигокармин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), понсо – 4R, бронопол, поливинилпирролидон К-30,натрия лаурилсульфат, желатин.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25ºС, в сухом месте.Защищать от света.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения - 2 года

Не применять по истечении срока годности.