ПЕНТОСАН

Инструкция по применению

Пентосан Полисульфат - средство, которое предотвращает развитие тромбозов, снижает вязкость крови, уровень холестерина, общих триглицеридов и липидов в крови, а также риск развития атеросклероза.

Фармакологические свойства

Пентозана полисульфата натриевая соль предотвращает развитие тромбозов и лизирует образовавшиеся тромбы за счет повышения эндогенного фибринолитического потенциала, действуя через механизм фибринолиза и его антитромбин ІІІ-независимые противосвертывающие эффекты. Поскольку при этом снижается вязкость крови (возможно, за счет повышения эластичности эритроцитов), пентозана полисульфата натриевая соль приводит также к улучшению перфузии.

Кроме того, активное вещество препарата Пентосан полисульфат высвобождает липопротеинлипазу, снижая тем самым уровни общих липидов, ТГ и ХС в крови. Достигаемый таким образом сдвиг липопротеиновых фракций в сторону ЛПВП снижает риск развития атеросклероза.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет около 10%, при п/к или в/м введении — почти 100%.

Распределение, биотрансформация и элиминация пентозана полисульфата натриевой соли аналогичны таковым гепарина. В то же время, в отличие от гепарина, препарат всасывается и в ЖКТ.

Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1–2 ч и сохраняется не менее 4 ч. T½ составляет 25 ч и более.

Пентозана полисульфата натриевая соль выделяется главным образом почками и только в незначительной степени — с калом. В моче определяются как неизмененное активное вещество, так и его десульфатированные и деполимеризированные метаболиты.

Показания к применению

Раствор Пентосан Полисульфат применяют и назначают в качестве поддерживающего лечения при нарушениях периферического артериального кровотока (перемежающаяся хромота; стадия IIb по классификации по Фонтейну), что бы улучшить во время ходьбы переносимость физических нагрузок. Также для лечения хронических, острых и подострых тромботических, атеросклеротических и тромбоэмболических заболеваний, в целях профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений.

Способ применения

Пентосан полисульфат таблетки применяют при подострых и хронических заболеваниях.

Взрослым принимать по 3–4 таблетки 3 раза в сутки, преимущественно за 1–2 ч до еды, по меньшей мере в течение 6–8 нед.

Поскольку терапевтический эффект полностью проявляется только через некоторое время за счет кумуляции активного вещества, лечение необходимо проводить непрерывно в течение нескольких недель. При необходимости можно усилить терапевтический эффект и ускорить его наступление путем проведения в начале лечения дополнительного курса инъекций. В некоторых случаях дозу можно снизить до 3 таблеток 2–3 раза в сутки после нескольких недель приема.

Таблетки можно применять как длительную терапию в течение года и даже дольше. При необходимости в таких случаях доза может быть снижена.

Пентосан полисульфат р-р для инъекций. Тяжелые острые состояния:

• п/к инъекции. Как правило, 100 мг (1 ампула) п/к каждые 12 ч. В критических случаях, особенно при острой эмболии, опасных для жизни острых нарушениях артериального кровотока, можно назначать 100 мг п/к с интервалами не менее 8 ч в 1-й день лечения. После уменьшения выраженности симптомов острого состояния дозу можно постепенно снизить до 1 ампулы (100 мг) в сутки.

Обычно в этой дозе лечение следует продолжать в течение 10 дней.

Иглу следует вставлять под прямым углом в складку кожи, которая формируется между большим и указательным пальцами передней или боковой брюшной стенки. Также инъекции можно вводить в плечо и бедро. Вводить препарат следует медленно. Продолжительность лечения зависит от этиологии и тяжести состояния пациента. При тяжелых острых заболеваниях следует назначать инъекции или инфузии в дозах, указанных выше, в течение периода, составляющего не более 10 дней;

• в/в инъекции после разведения. Дни 1-й и 2-й: 300 мг/24 ч. Дни 3–6-й: 200 мг/24 ч в соответствующем количестве 0,9% изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы.

Такую дозу можно корректировать в соответствии с потребностями пациента.

Во время острых эпизодов, опасных для жизни, дозу 100 мг можно вводить в виде инициальной болюсной дозы.

Р-р необходимо использовать сразу же после разведения.

Подострые и хронические состояния. Обычно вводят по 1 ампуле (100 мг) 3 раза в неделю в течение 3–4 нед.

Противопоказания

Применение раствора Пентосан Полисульфат противопоказано при наличии таких показателей:

• индивидуальная непереносимость к составляющим данного средства;
• тромбоцитопения типа-II, вызванная активным компонентом препарата;
• геморрагический диатез;
• кровотечения;
• гемофилические состояния;
• недавно перенесенное кровоизлияние в мозг;
• склонность к выкидышу;
• кровотечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• операции на спинном, головном мозге или глазах;
• подозрение на опухоли при риска кровотечений;
• спинно-мозговая анестезия;
• тяжелые заболевания почек, печени и поджелудочной железы;
• угрожающий аборт;
• подострый инфекционный эндокардит;
• подозрение на предлежание плаценты;
• риск преждевременной отслойки плаценты;
• детский возраст;
• другие риски, связанные с беременностью.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, тромбоэмболия.

Со стороны нервной системы: очень редко — транзиторный ишемический приступ, церебральная ишемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритематозная сыпь, алопеция.

Для препарата в форме р-ра: очень редко — боль и гематома в месте введения инъекции.

Очень редко отмечали такие побочные реакции: увеличение времени кровотечения, гематома, тромбофлебит глубоких вен, сердечная недостаточность, лихорадка, гиперпноэ, артралгия, зуд, нарушение функции почек.

Как правило, Пентосан полисульфат переносится хорошо. В отдельных случаях прием пентозана полисульфата натриевой соли внутрь в больших количествах вызывает тошноту и рвоту.

Также Пентосан полисульфат очень редко может вызывать случаи транзиторного ишемического приступа, церебральной ишемии, церебрального инфаркта, перемежающейся хромоты, аортального стеноза, порока сердца, инфаркта миокарда, повышение уровня ферментов печени, тромбозов и эмболии. Причинно-следственная связь между приемом препарата Пентосан полисульфат и побочными реакциями не может быть установлена и является сомнительной, так как эти явления были, очевидно, связаны с клиническим состоянием пациента.

Также возможны вертиго, буллезная сыпь, головная боль, инсульт, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.

Иногда в начале лечения препаратом Пентосан полисульфат может возникать легкая тромбоцитопения (типа I) с количеством тромбоцитов 100 000–150 000/мкл (обусловленная транзиторной активацией тромбоцитов). Как правило, в подобных случаях не развивается никаких осложнений, поэтому лечение может быть продолжено.

Очень редко может отмечаться тяжелая, опосредованная антителами, тромбоцитопения типа II с количеством тромбоцитов значительно <100 000/мкл или с быстрым снижением уровня тромбоцитов <50% начального значения.

Пациентам с тромбоцитопенией нельзя назначать гепарин с высокой и низкой молекулярной массой без предварительного тестирования (ожидается, что перекрестная реактивность возможна в 98% случаев).

Краситель оранжево-желтый S (E110) может вызывать аллергические реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об использовании препарата Пентосан полисульфат в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Пентозана полисульфата натриевая соль не проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не указывают на эмбриотоксическое или фетотоксическое действие. Пентосан полисульфат можно применять в период беременности только при наличии особых клинических показаний. Если необходимо лечение препаратом Пентосан полисульфат, грудное вскармливание следует прекратить.

Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получающим лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении препарата с гепарином или каким-либо другим антикоагулянтом возможно усиление антикоагулянтного действия.

Несовместимость. Неизвестна. Однако в качестве меры предосторожности не следует смешивать препарат в форме р-ра с другими лекарственными средствами в одном шприце или флаконе.

Передозировка

Симптомы: внутренние и наружные кровотечения, гематомы.

Терапевтические мероприятия: в зависимости от тяжести симптомов передозировки дозу следует снизить или прекратить лечение. Пентозана полисульфата натриевую соль можно нейтрализовать соответствующим количеством протамина сульфата.

Условия хранения

Хранить раствор Пентосан Полисульфат следует в таких условиях: оригинальная упаковка, температура не выше +25°C и подальше от детей. Срок годности – 4 года.

Отпуск только по рецепту врача.

Форма выпуска

Картонная пачка содержит 2 контурные упаковки по 5 ампул (1 мл раствора) в каждой.

Состав

• таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, № 100

Натрия пентозана полисульфат 25 мг

• раствор для инъекций 100 мг ампула 1 мл, № 10

Натрия пентозана полисульфат 100 мг

Дополнительно

Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом необходимо исключить геморрагический диатез путем определения протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени.

Контрольное определение количества тромбоцитов проводят:

• перед началом применения;
• в первый день применения;
• каждые 3–4 дня в течение первых 3 нед лечения;
• в конце лечения.

Препарат в форме таблеток содержит лактозу (54 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат в форме таблеток содержит сахарозу (68,013 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать его пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.