ПИПЗОЛ

ПИПЗОЛ
Инструкция по применению

4.5
63 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ПИПЗОЛ?



Пипзол относится к антипсихотическим препаратам (атипичный нейролептик). Арипипразол.

Фармакологические свойства

Терапевтическое действие арипипразолу при шизофрении обусловлено соединением частичной агонистической активности относительно D2 дофаминових и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью относительно 5HT2 серотониновых рецепторов.

Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к D2 и D3 дофаминових рецепторов, 5HT1a и 5HT2a серотонинових рецепторов и умеренную аффинность к D4 дофаминових, 5HT2c и 5HT7 серотонинових рецепторов, альфа 1-адренорецепторов и H1 гистаминовых рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного увлечения серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных обнаруживал антагонизм относительно дофаминергичной гиперактивности и агонизм относительно дофаминергичной гипоактивности. Взаимодействием не только из дофаминовими и серотониновими рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразолу.

Фармакокинетика

Активность препарата обусловлена действующим веществом - арипипразолом. Средний период полувыведения арипипразолу представляет приблизительно 75 часа. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразолу в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразолу и его метаболиту дегидроарипипразолу. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, имеет такую же аффинность к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часы. Абсолютная биодоступность таблеток препарата составляет 87 %. Прием еды не влияет на биодоступность арипипразолу.

При терапевтической концентрации больше 99% арипипразолу связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол поддается пресистемному метаболизму лишь минимально. Арипипразол метаболизуеться в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N‑дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразолу происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирования катализируется ферментом CYP3A4.

При равновесном состоянии площадь под кривой "концентрация лекарственного средства - время"(AUC) дегидроарипипразолу складывает приблизительно 39 % AUC арипипразолу в плазме.

После одноразового приема меченого [14C] арипипразолу приблизительно 27 % и 60 % радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Меньше 1% неизмененного арипипразолу определяется в моче и приблизительно 18 % принятой дозы в не измененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразолу представляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенкой.

Показания к применению

Пипзол назначают:

  • при острых приступах шизофрении;
  • при острых маниакальных эпизодах биполярного расстройства типа І;
  • пациентам с биполярным расстройством типа І, недавно перенесшим смешанный или маниакальный эпизод.

Способ применения

Пипзол применяют внутрь, независимо от еды.

Шизофрения. Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 или 15 мг один раз на день независимо от приема еды. Поддерживающая доза представляет 15 мг/сутки. Клинические исследования показали эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Препарат следует принимать один раз на день независимо от приема еды, начиная с дозы 15 или 30 мг/сутки. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 часов. Продемонстрированная эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сутки при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сутки в ходе клинических исследований не оценивалась, потому не следует превышать суточную дозу 30 мг.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема препарата(15 мг/сутки или 30 мг/сутки при начальной дозе 30 мг/сутки) в течение 6 недель, такую поддерживающую терапию следует считать эффективной. Стоит периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Не нужное изменение дозирования препарата при назначении его пациентам с почечной/печеночной недостаточностью(класс А, В и С за классификацией Чайлда-Пью).

Хотя опыт применения препарата пациентам возрастом свыше 65 лет ограничен, корректировать дозу для этой категории пациентов не нужно.

Дети. Не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Противопоказания

  • при непереносимости компонентов лекарства;
  • детям до 18 лет.

С осторожностью назначают:

  • при сердечно-сосудистых заболеваниях (ИБС, перенесенный инфаркт, недостаточность, нарушения проводимости);
  • при цереброваскулярных заболеваниях;
  • при судорожных состояниях;
  • при состояниях, предрасполагающих к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, прием гипотензивных препаратов);
  • при риске гипертермии (перегревании, интенсивных физических нагрузках, приеме антихолинергических средств, обезвоживании);
  • при риске развития аспирационной пневмонии;
  • при ожирении;
  • при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточно контролируемых исследований не проводилось. Пипзол может быть назначен во время беременности только врачом.

Активное вещество (арипипразол) может проникать в материнское молоко. Кормить грудью при лечении не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, астения, понос, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется проведение поддерживающей терапии, эффективная вентиляция легких, оксигенация, мониторирование ЭКГ, симптоматическое лечение.

Рекомендуется прием активированного угля.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: обмороки, вазовагальный синдром, тромбофлебит, ишемия мозга, внутричерепное кровоизлияние, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, удлинение QT-интервала, кровоизлияния, остановка сердца, трепетание предсердий, расширение сердца, фибрилляция предсердий, AV блокада, ишемия миокарда, флебит, недостаточность сердца, тромбоз, экстрасистолия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительные расстройства: эзофагит, воспаление языка, кровоточивость десен, периодонтальный абсцесс, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотечения, кровавая рвота, хейлит, панкреатит, гепатит, увеличение печени, прободение кишки, повышение аппетита, затрудненное глотание, гастроэнтерит, метеоризм, гингивит, гастрит, кариес, геморрой, рефлюкс, кровоизлияния, недержание кала, отек языка, колит, стоматит, ректальные кровотечения, изъязвления во рту, кандидоз рта, холецистит, фекалома, желчно-каменная болезнь, язва желудка, отрыжка, диспепсия, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита.

Иммунные расстройства: аллергия (анафилаксия, отек Квинке, зуд, крапивница).

Костно-мышечные нарушения: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, ревматоидный артрит, тендобурсит, миопатия, боль в суставах/костях, артрит, миастения, артроз, спазмы, мышечная слабость, бурсит, миалгия, судороги.

Неврологические расстройства: буккоглоссальный синдром, бред, эйфория, акинезия, угнетение сознания, потеря сознания, мышечные подергивания, парестезия, навязчивые мысли, сниженные рефлексы, пониженное/повышенное либидо, злокачественный нейролептический синдром, дистония, ослабление концентрации внимания, импотенция, тремор конечностей, брадикинезия, панические реакции, повышенные рефлексы, подавленное настроение, апатия, ослабление памяти, дискинезия, ступор, инсульт, дискинезия, деперсонализация, амнезия, гиперактивность, акатизия, миоклонус, замедление мыслительной функции, гипотония, изменение глазодвигательной реакции, головокружение, экстрапирамидный синдром, тремор, психомоторное возбуждение, нервозность, депрессия, повышенное слюноотделение, суицидальные мысли, враждебность, спутанность сознания, маниакальные мысли, нетвердая походка, синдром зубчатого колеса, бессонница, акатизия, сонливость.

Дыхательные расстройства: кровохарканье, отек легких, гипоксия, аспирационная пневмония, сухость носа, легочная эмболия, апноэ, пневмония, дыхательная недостаточность, астма, икота, кровотечение из носа, ларингит, одышка.

Изменения кожи: эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, акне, пузырчатая сыпь, облысение, экзема, псориаз, сухость кожи, себорея, зуд, потливость, изъязвления.

Нарушения чувствительности: слезотечение, боль в ушах, частое мигание, амблиопия, глазные кровоизлияния, глухота, диплопия, фотофобия, сухость глаз, звон в ушах, боль в глазах, отит, катаракта, блефарит, потеря вкуса, конъюнктивит.

Мочеполовые расстройства: маточное кровотечение, боли в молочной железе, аменорея, галакторея, цервицит, аноргазмия, глюкозурия, мочекаменная болезнь, гинекомастия, болезненная эрекция, цистит, лейкорея, учащенное мочеиспускание, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, недостаточность почек, вагинальный кандидоз, недержание мочи, камни в почках, полиурия, альбуминурия, меноррагия, никтурия, позывы к мочеиспусканию.

Другие: боли в горле, озноб, вздутие живота,тяжесть в голове, скованность в спине, кандидоз, синдром Мендельсона, тепловой удар, отек лица, светочувствительность, недомогание, челюстные боли, боли в области таза, скованность челюстей, гриппоподобный синдром, напряжение в груди, отеки, боли в шее, грудной клетке.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия, жажда, гипонатриемия, гипернатриемия, железодефицитная анемия, гипогликемическая реакция, закисление мочи, обезвоживание, гипергликемия, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышенный уровень АЛТ/АСТ/ЩФ, сахарный диабет, подагра, цианоз, гиперлипидемия, гипогликемия, билирубинемия, ожирение, потеря веса, повышенный креатинин, лактатдегидрогеназа, креатинфосфокиназы.

Форма выпуска

По 10 таблетки в одном блистере.

Категория отпуска за рецептом.

Условия хранения

При 15–25°C не больше 3 лет.

Состав

Действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразолу 5 мг или 10 мг или 15 мг или 30 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, красители: индиго кармин(E 132) (для 5 мг); железа оксид желт(Е 172) (для 15 мг); железа оксид красен(Е 172) (для 10 мг и 30 мг).

Основные параметры

Название: ПИПЗОЛ
Код АТХ: N05AX12 - Арипипразол

ПИПЗОЛ отзывы

  • 26 ноября, 2019 год
    Действенный препарат
    Диагноз "шизофрения" моему брату поставили несколько лет назад. Сначала мы были шокированы, потому что эта болезнь никак не проявлялась и никто даже заподозрить не мог, что с ним что-то не так. А о его странностях знала только жена - и именно она тогда начала бить тревогу. К сожалению, мы поздно... Читать отзыв Диагноз "шизофрения" моему брату поставили несколько лет назад. Сначала мы были шокированы, потому что эта болезнь никак не проявлялась и никто даже заподозрить не мог, что с ним что-то не так. А о его странностях знала только жена - и именно она тогда начала бить тревогу. К сожалению, мы поздно обратились за помощью, брату пришлось уволиться с работы и оформить инвалидность. Мы нашли хорошую клинику, которая занимается лечением именно таких расстройств. Пока он дома на препаратах, все нормально, он спокоен. Но бывают какие-то вспышки, которые не контролируются назначенными лекарствами. Тогда он снова ложится в клинику, где и принимает "Пипзол" (в комплексной терапии). Когда лечащий врач только назначил это лекарство брату, я прочитала побочные эффекты и ужаснулась. Но доктор меня успокоил: он сказал, что за его длительную практику ни разу не было ничего подобного, потому я ему поверила. Брат лекарство переносит нормально, вспышек ярости нет. А это самое главное.
  • 21 ноября, 2019 год
    Как можно назначать такие средства?
    Одному моему знакомому недавно поставили диагноз шизофрения и приписали принимать Пипзол. Но хорошо что сначала мы решили перечитать инструкцию к препарату и, чесно мы были шокированы. Как можно такое назначать? Там такой обширный список побочных эффектов и они такие страшные, что жуть. Легче болеть, чем страдать от этих побочек.... Читать отзыв Одному моему знакомому недавно поставили диагноз шизофрения и приписали принимать Пипзол.
    Но хорошо что сначала мы решили перечитать инструкцию к препарату и, чесно мы были шокированы. Как можно такое назначать?
    Там такой обширный список побочных эффектов и они такие страшные, что жуть. Легче болеть, чем страдать от этих побочек.
    Я убедила знакомого и его родственников просить призначить более безопасный препарат. Надеюсь что в его случаи такой есть.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ