ПРОБЕНЕЦИД

ПРОБЕНЕЦИД
Инструкция по применению

5
108 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ПРОБЕНЕЦИД?



Пробенецид – препарат, который используют для лечения подагры и способствует подавлению реабсорбции кислоты в моче. Очень важно вовремя начать лечение, ведь при увеличении процесса мочевой экскреции кислота может попадать из тофуса в кровь.

Фармакологические свойства

Пробенецид представляет собой урикозурическое и почечно-канальцевое блокирующее средство. Тормозит трубчатую реабсорбцию урата, таким образом увеличивая экскрецию мочевой кислоты с мочой и уменьшая уровни уратов в сыворотке. Эффективная урикозурия уменьшает смешивающийся пул уратов, замедляет осаждение уратов и способствует рассасыванию уратных отложений. Несмотря на выраженную урикозурическую активность, требуется время для достижения клинических результатов. Острые приступы подагры могут возникнуть на ранней стадии терапии, несмотря на возвращение к нормальному уровню мочевой кислоты в сыворотке крови. Однако при продолжительном использовании в течение нескольких месяцев острая подагра становится менее частой и менее интенсивной. Поскольку уратовые отложения в периартикулярных и суставных структурах реабсорбируются, боль в суставах облегчается, достигается большая подвижность суставов, и можно предотвратить дальнейшее разрушение суставов. По мере того как отрывистые отложения мобилизуются из подагрической почки, почечная функция может улучшаться и дальнейшие разрушительные изменения могут быть предотвращены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пробенецид полностью всасывается после приема внутрь. Пиковые уровни в плазме достигаются через два-четыре часа.

Распределение

От 85 до 95% пробенецида связано с альбумином плазмы; кажущийся объем распределение препарата составляет 11 литров.

Метаболизм

Метаболизм включает окисление алкильных боковых цепей и конъюгацию глюкуронида. Главный метаболит, пробенецид ацил глюкуронид, составляет около 50% дозы.

Выведение

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальными канальцами почек. В моче определяется 75-85% метаболитов, остальное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой неизмененного пробенецида зависит от pH и скорости тока мочи.

Показания к применению

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).

Способ применения

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы Пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза Пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами - 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.

При лечении гонореи Пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко - некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко - нефротический синдром.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко - апластическая анемия, лейкопения.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Противопоказания

Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно наличие уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, беременность, детский возраст до 2 лет, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств; повышенная чувствительность к пробенециду.

Беременность и кормление грудью

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Применять при беременности и в период лактации следует с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено отрицательного действия на репродуктивные параметры у крыс.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови следующих препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилаты, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.

Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламина, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина - при цистинурии.

Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонталеина, сульфобромфталеина, аминогиппуровой кислоты, 5-окси-индолилуксусной кислоты; снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в месте недоступном для детей.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 500 мг активного вещества Пробенецид.

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (102), крахмал натрия гликолят, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, повидон К-30, стеариновая кислота (микронизированная), опадрай желтый YS-1-2063, Опадрай прозрачный YS-1-7006.

Дополнительно

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Не применяют при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а только увеличивает ее экскрецию почками; возникающая при этом гиперурикозурия усиливает риск нефропатии.

С осторожностью следует применять у лиц с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

При применении Пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Передозировка пробенецида проявляется возбуждением ЦНС, судорогами и может привести к летальному исходу вследствие дыхательной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном применении пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Основные параметры

Название: ПРОБЕНЕЦИД
Код АТХ: M04AB01 - Пробенецид

ПРОБЕНЕЦИД отзывы

  • 12 августа, 2019 год
    Хроническая подагра
    Если вовремя не позаботится о лечении хронической подагры, то вас ожидает обострение заболевания, что вызывает воспаление суставов, уменьшение подвижности, боль. Чтобы избежать такой участи врачи могут назначить Пробенецид. Он помогает организму выводить мочевину через почки. Но важно помнить что Пробенецид не используется при острой форме подагры. Если вовремя не позаботится о лечении хронической подагры, то вас ожидает обострение заболевания, что вызывает воспаление суставов, уменьшение подвижности, боль. Чтобы избежать такой участи врачи могут назначить Пробенецид. Он помогает организму выводить мочевину через почки. Но важно помнить что Пробенецид не используется при острой форме подагры.

Статьи

Статьи на тему «Подагра» и «Гиперурикемия»

Новости

Новости на тему «Подагра» и «Гиперурикемия»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ