СЕЛОФЕН

СЕЛОФЕН
Инструкция по применению

5
80 просмотров
Как вы оцениваете эффективность СЕЛОФЕН?



Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, отличающейся от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМКА, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Выборочно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается около 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.

Распределение

Залеплон липофильный, а объем его распределения после внутривенного применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск взаимодействия действующего вещества вследствие связывания с белками крови.

Биотрансформация

Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-оксизалеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYРЗА4 в диэтилзалеплон и затем в 5-окси-диэтилзалеплон. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг/сут. Период полувыведения залеплона составляет около 1 часа.

Вывод

Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) применяемой дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы – это менее важные метаболиты, которые выводятся с мочой. Большинство метаболитов, обнаруженных в кале, — это 5-оксизалеплон.

Показания

Предназначается для лечения бессонницы, что проявляется затруднением засыпания. Рекомендуется только тогда, когда расстройство тяжелое или вызывает серьезный дискомфорт для пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Алкоголь – не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность управления и обслуживания механических устройств.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющими на центральную нервную систему. Центральное успокаивающее действие может усиливаться при сочетании с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения (антипилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).

Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, во лекарственной форме с удлиненным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не приводит нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых) ). Кроме того, не отмечалось фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненным действием).

При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, приводящее к увеличению физической зависимости.

Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидную оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обуславливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.

Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови.

34%. Нет необходимости модификации дозы Селофена, но пациенту следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может вызвать уменьшение концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с Селофеном могут уменьшить эффективность залеплона.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом

Ибупрофен при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Особенности по применению

Курс лечения должен быть максимально коротким, по возможности, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.

Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и длительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.

У пациентов, употребляющих снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, однако риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, оказывающих тормозное влияние на центральную нервную систему, и в случае превышения максимальной рекомендуемой дозы. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее наблюдалось такое явление, как управление транспортными средствами в полусне. После употребления снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят эти события.

При употреблении снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и горло, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, которая приводит к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.

Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходящая или усиливающаяся после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.

Период полувыведения залеплона короткий и длится 1 час. Если пациент просыпается ранним утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии.

Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.

Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепинообразных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

зависимость. Применение бензодиазепинов и средств с аналогичным механизмом действия может привести к физической и психической зависимости. Риск зависимости возрастает с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и медикаментозной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанного сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезия конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические приступы. Во время постмаркетингового применения сообщалось о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в сочетании с другими психотропными веществами.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов лекарственное средство необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приема лекарства.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, например нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушение сна или беспокойство.

Психические и феноминальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного ощущения беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не свойственных характеру.

Пациенты пожилого возраста более подвержены развитию таких симптомов.

Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к снотворным средствам; следовательно, лекарственное средство в дозировке 10 мг не рекомендуется применять в данной группе пациентов.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Бензодиазепины и средства с похожими эффектами не предназначены для применения пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут вызвать энцефалопатию.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Залеплон не предназначен для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку он недостаточно изучен в данной группе пациентов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у этих пациентов не меняется.

Дыхательная недостаточность.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психозы.

Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.

Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами.

Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты подобного действия в данной группе пациентов.

Депрессия.

Применение залеплона может выявить или усугубить уже существующую депрессию. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству). В связи с большим риском сознательной передозировки для лиц с депрессией дозу залеплона следует ограничить до требуемого минимума.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных.

Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном при запланированной или предполагаемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия.

Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности) длительно принимали препарат, будут иметь физическую зависимость с опасностью развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения в грудное молоко залеплон противопоказан кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарство в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. При недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.

Пациентам, деятельность которых требует значительной психофизической активности, также следует соблюдать осторожность.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Способ применения и дозы

Селофен предназначен для использования взрослым.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 нед.

Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг. Если это дозировка обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

Не следует принимать залеплон во время еды или после нее, потому что это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.

Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4 часа до пробуждения.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применение суточной дозы 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если это дозировка обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует.

При нарушениях функций печени

В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если это дозировка обеспечить невозможно, применять залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано.

При нарушениях функций почек

Фармакокинетика не меняется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

Дети. В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказан.

Передозировка

В настоящее время собрано недостаточно данных относительно передозировки залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению работы ЦНС: от сонливости до комы.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.

При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — летальное последствие. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, подавляющие ЦНС (в том числе алкоголь).

В случае пероральной передозировки бензодиазепинов и препаратов с похожим действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент в обмороке. Если промывание желудка не дает эффекта, следует использовать активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению работы центральной нервной системы, от сонливости к коме.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и

ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. В ходе исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные по его эффективности при применении человеку отсутствуют.

После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.

Побочные эффекты

Ниже приведены побочные эффекты и частота появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.

Общие нарушения

Нечасто (>1/1000, <1/100): астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, недомогание.

Со стороны ЦНС (см. также амнезия)

Часто (1/100, 1/10): амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.

Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксия/дискординация, плохая координация, снижение концентрации, головокружение, слуховая гиперестезия, обонятельные галлюцинации, нарушение поля зрения, диплопия, бессвязная речь, нарушение речи (дизартрия, нечеткость речи) , гипестезия.

Частота не определена: сомнамбулизм.

Со стороны органов зрения

Нечасто (1/1000, 1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.

Со стороны органов слуха и

Нечасто (1/1000, 1/100): обострение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто (>1/1000, <1/100): тошнота.

Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.

Со стороны половой системы

Часто (1/100, 1/10): дисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10 000): анафилактические/анафилактоидные и псевдоанафилактические реакции.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто (1/1000, 1/100): фотосенсибилизация.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто (>1/1000, <1/100): анорексия.

Со стороны печени и желчных путей

Частота неизвестна: гепатотоксичность (в основном как повышенная активность аминотрансфераз).

Психические нарушения (см. также депрессия и психиатрические и парадоксальные реакции)

Нечасто (>1/1000, <1/100): деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.

Частота неизвестна: сомнамбулизм.

Амнезия

Амнезия может наступать даже при использовании рекомендуемых терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением (см. раздел «Особенности применения»).

Депрессия

Во время применения залеплона может наступить или ухудшиться ранее существующая депрессия. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству).

Психиатрические и парадоксальные реакции

Такие симптомы, как повышенное чувство беспокойства, возбуждения, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, неспособность мыслить логически, бред, гнев, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение, экстраверсия, которая кажется нехарактерной при лечении бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами. Такие симптомы чаще возникают у пожилых людей.

зависимость.

Применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может привести к симптомам отмены или эффектам отражения (см. «Особенности применения»). Может возникнуть психологическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблениях бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами.

Форма выпуска и состав

Капсулы: твердые желатиновые с розовым корпусом и голубой крышкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

действующее вещество: zaleplon;

1 капсула содержит залеплона 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132).

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Основні параметри

Название: СЕЛОФЕН
Код АТХ: N05CF03 - Zaleplon

СЕЛОФЕН отзывы

  • 1 февраля, 2022 год
    Сбитый режим сна
    Из-за того что работала на ночной работе на протяжении года, сбила себе сильно режим сна. Что бы не делала, какие пробовала и мятку пить и мелатониновые добавки но эффект никакого, просто так же свю ночь смотрела в потолок, а потом весь день ходила засыпала (однажды уснула стоя в метро!). В... Читать отзыв Из-за того что работала на ночной работе на протяжении года, сбила себе сильно режим сна. Что бы не делала, какие пробовала и мятку пить и мелатониновые добавки но эффект никакого, просто так же свю ночь смотрела в потолок, а потом весь день ходила засыпала (однажды уснула стоя в метро!). В итоге решилась пойти к доктору, он назначил мне принимать селофен, выписал рецепт не 2 пачки, но сказал пить вторую если после первой не наладиться сон. Ну я конечно же купила сразу две, на всякий случай, но скажу что уже к концу первой пачки просто напросто начала забывать принимать селофен перед сном, а на утро уже понимала что пропустила день. Так вот у меня пачка лишняя и лежит, а сдать назад ее нельзя

СЕЛОФЕН цены в аптеках

СЕЛОФЕН в наличии найдено в 96 аптеках
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Селофен капс. 10 мг блистер №20 Adamed (Польша) 21164
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
СЕЛОФЕН капс. 10 мг блистер №10 Adamed (Польша) 18700
СЕЛОФЕН капс. 10 мг блистер №20 Adamed (Польша) 27600
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Селофен капс 0,01г N10 14779
Селофен капс 0,01г N20 22148
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
СЕЛОФЕН капсулы по 10 мг №10 (10х1) Адамед, ТОВ, Польща 12213
СЕЛОФЕН капсулы по 10 мг №10 (10х1) Адамед, ТОВ, Польща 12213
СЕЛОФЕН капсулы по 10 мг №20 (10х2) Адамед, ТОВ, Польща 18127
СЕЛОФЕН капсулы по 10 мг №20 (10х2) Адамед, ТОВ, Польща 18127
Аптека доброго дня еще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Селофен 10 мг капсулы №10 Adamed (Польша) 12420
Селофен 10 мг капсулы №20 Adamed (Польша) 17040
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Бессоница» и «Снотворное»

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ