- Главная
- Лекарства
- СИЛДОКАД
Как вы оцениваете эффективность СИЛДОКАД? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Силдокад препарат предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При половой стимуляции препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису. Физиологический механизм, что приводит эрекцию, включает высвобождение оксида азота (N0) в пещеристых телах во время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) что, в свою очередь, приводит расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДН5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие N0 на эту ткань. При активации метаболического пути МО / цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирования силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил дал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. Исследование иn vitro показали селективность воздействия силденафила на ФДЭ-5, которая активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ - цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.
Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт.ст. Эти понижения артериального давления хорошо согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, за счет повышения уровней цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не приводил ни к каким клинически значимых изменений на электрокардиограмме.
Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой / зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов при проведении 100-градаций теста Фарнсворта-Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 часа после приема препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, участвующего в фотоперетворювальному каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность.
Показания к применению
Силдокад применяется для лечения эректильной дисфункции у мужчин, которые не в состоянии достигать и поддерживать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Для эффективного действия силденафила требуется сексуальное возбуждение.
Способ применения
Препарат Силдокад предназначен для перорального приема.
Взрослые. Рекомендуемая доза Силдокад составляет 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Силдокад во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) рекомендуемая доза препарата аналогична дозе для взрослых.
Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.
Пациентам, которые применяют другие лекарственные средства. Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира составляет 25 мг.
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов, нужно стабилизировать до начала применения силденафила. Рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: Реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: Головная боль, Головокружение. Сонливость, гипестезия. Потеря сознания, инсульт. Неизвестно - Транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судом.
Со стороны органов зрения: Часто - Расстройства зрения, нарушения восприятия цвета. Нечасто - Со стороны конъюнктивы, расстройства слезотечение, другие нарушения со стороны органов зрения. Неизвестно - Неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: Нечасто - Головокружение, шум в ушах. Редко - Глухота *.
Со стороны сосудов: Часто - Приливы крови к лицу. Редко - Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны сердца: Нечасто - Усиленное сердцебиение, тахикардия. Редко - Инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий. Неизвестно - Желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, смерть.
Со стороны дыхательной системы: Часто - Заложенность носа. Редко - Носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: Часто - Диспепсия. Нечасто - Рвота, тошнота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной ткани: Нечасто - Высыпания на коже. Неизвестно - Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Нечасто - Миалгия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Неизвестно - Приапизм, продолжительная эрекция.
Общие нарушения и реакция в месте введения: Нечасто - Боль в груди, повышенная утомляемость. Нечасто - Повышенная частота сердечных сокращений.
Противопоказания
:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любой из вспомогательных веществ препарата Силдокад.
Оночасне применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами любой формы (поскольку силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов).
Состояния, когда не рекомендуется половая активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ5.
Такие заболевания, как: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгрупп пациентов.
Беременность
:
Препарат Силдокад не предназначен для применения женщинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Силденафил - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 5 о> 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние препарата Силдокад на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.
Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.
Исследования in vivo
Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.
В некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, что чаще возникала в течение 4 часов после применения силденафила.
Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) и варфарина (40 мг), которые метаболизируются СУР2С9.
Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) НЕ потенциював гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг / дл.
У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы Д11Ф, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия) , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов.
Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами СУРЗА4.
Передозировка
:
В ходе исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения со стороны органов зрения).
В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающих мероприятий.Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствие элиминации силденафила с мочой.
Условия хранения
Силдокад хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Силдокад - таблетки. По 4 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
Состав
:
1 таблетка Силдокад содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 25 мг или 50 мг, или 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная, краситель Opadry II white 31K58902 (лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171); триацетин). Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
