ЭЛАФРА відгуки

Препарат Элафра - иммунодепрессивное средство. Элафра является базовым противоревматическим препаратом, модифицирую­щим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метабо­лит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вы­званную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием ра­диоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тор­мозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновре­менно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие...