Еренумаб (ТМ Aimovig) є повністю людським моноклональним антитілом, яке селективно блокує рецептор кальцитонін-ген-спорідненого пептиду (CGRP). Препарат не проявляє клінічно значущої активності щодо рецепторів адреномедуліну, кальцитоніну та аміліну, а також не чинить агоністичної дії на рецептор CGRP.
CGRP — нейропептид, що бере участь у передачі больових імпульсів та викликає вазодилатацію, відіграючи ключову роль у патогенезі мігрені. Встановлено, що рівень CGRP значно підвищується під час нападу мігрені та нормалізується після його завершення. Внутрішньовенне введення CGRP здатне провокувати головний біль, подібний до мігрені, що підтверджує його участь у розвитку захворювання. Рецептори CGRP локалізовані в структурах, пов’язаних з патофізіологією мігрені. Еренумаб конкурентно зв’язується з цими рецепторами, блокуючи біологічну дію CGRP.
Фармакокінетичний профіль препарату є нелінійним, що зумовлено специфічним зв’язуванням із рецептором CGRP. Після підшкірного введення доз 70 мг або 140 мг у здорових добровольців середні значення максимальної концентрації (Cmax) становили приблизно 6,1 мкг/мл та 15,8 мкг/мл відповідно. Площа під кривою «концентрація–час» (AUClast) дорівнювала близько 159 та 505 сут×мкг/мл відповідно.
При регулярному підшкірному введенні кожні 4 тижні мінімальні концентрації препарату в сироватці крові зростали менш ніж удвічі та досягали стабільного рівня приблизно через 12 тижнів терапії. Ефективний період напіввиведення становить близько 28 днів.
Після одноразової підшкірної ін’єкції максимальна концентрація в плазмі досягається в середньому через 6 днів. Абсолютна біодоступність препарату оцінюється приблизно у 82%.
При одноразовому внутрішньовенному введенні дози 140 мг об’єм розподілу в термінальній фазі елімінації становив близько 3,86 л.
Виведення препарату має двофазний характер: при низьких концентраціях основним механізмом є насичуване зв’язування з рецептором CGRP, а при високих — неспецифічний протеолітичний розпад.
Профілактика мігрені у дорослих пацієнтів, які мають щонайменше 4 дні мігрені на місяць.
Препарат вводять підшкірно. Схема дозування підбирається індивідуально з урахуванням показань, віку пацієнта та клінічної ситуації.
Імунна система: реакції підвищеної чутливості, включаючи висип, набряк, кропив’янку.
Серцево-судинна система: можливе підвищення артеріального тиску.
Травна система: запор.
Опорно-руховий апарат: м’язові спазми.
Шкіра та підшкірні тканини: свербіж.
Підвищена чутливість до компонентів препарату, вік до 18 років, вагітність, період грудного вигодовування, тяжкі порушення функції печінки та нирок.
Препарат не застосовують у період вагітності та грудного вигодовування.
Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок.
Не застосовується у дітей та підлітків до 18 років.
Допускається застосування у пацієнтів похилого віку.
Інформація щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів із певними серцево-судинними захворюваннями є обмеженою.
Еренумаб випускається у вигляді розчину для підшкірного введення: попередньо наповнений шприц або автоін'єктор (шприц-ручка).
Препарат вводиться підшкірно.
| Назва: | ЕРЕНУМАБ |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
