НПЗЗ, неселективний інгібітор ЦОГ. Амтолметин гуацил є попередником толметину. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну, десенсибілізуючу дію, має гастропротекторний ефект. Пригнічує прозапальні фактори, знижує агрегацію тромбоцитів; пригнічує ЦОГ-1 та ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує утворення простагландинів (у т.ч. в осередку запалення), пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Зменшує проникність капілярів; стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикініни, цитокіни, фактори комплементу). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію та знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Впливає на таламічні центри больової чутливості; знижує концентрацію біогенних амінів, що мають альгогенні властивості; збільшує поріг больової чутливості рецепторного апарату. Усуває або зменшує інтенсивність больового синдрому, зменшує ранкову скутість та набряки, збільшує обсяг рухів у уражених суглобах через 4 дні лікування.
Захисна дія амтолметин гуацилу на слизову оболонку шлунка реалізується шляхом стимуляції рецепторів капсаїцину (також їх називають ванілоїдними рецепторами), присутніх у стінках шлунково-кишкового тракту. Внаслідок того, що у складі амтолметин гуацилу присутня ванілінова група, він може стимулювати капсаїцинові рецептори, що, у свою чергу, викликає вивільнення пептиду, що кодується геном кальцитоніну (ПКГК), та подальше збільшення продукції оксиду азоту (NO). Обидві ці дії створюють противагу негативному ефекту, що викликається зниженням кількості простагландинів через інгібування ЦОГ. Амтолметин гуацил добре переносився пацієнтами при тривалому застосуванні (протягом 6 місяців).
Всмоктування та розподіл
Всмоктування амтолметин гуацилу після прийому внутрішньо є швидким та повним. В основному препарат концентрується в стінках шлунка та кишечника, де протягом 2 годин після прийому підтримується його дуже висока концентрація. Час досягнення Cmax після прийому внутрішньо - 20-60 хв.
Зв'язування з білками плазми – 99%.
Метаболізм
Після всмоктування амтолметин гуацил відразу піддається гідролізу естеразами плазми крові з утворенням трьох метаболітів: MED5, толметин та гвіакол, які трансформуються до активного метаболіту толметину, останній проникає у тканини, надаючи фармакологічну дію.
Основний шлях метаболізму толметину - окислення метальної групи у бензольного кільця в карбоксільну.Виведення
T1/2 у дорослих - близько 5 год. Протягом 24 год препарат практично повністю виводиться з організму у формі глюкуронідів (з сечею - 80%, з жовчю - 20%).
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Рекомендована доза препарату становить 600 мг 2 рази на добу. Залежно від ступеня контролю симптомів захворювання, підтримуюча доза може бути знижена до 600 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 1800 мг.
Для збереження гастропротекторної дії препарату Найзілат слід приймати натще.
Частота побічних ефектів класифікується в залежності від частоти випадку: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення, і частота невідома .
З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - диспепсія, дискомфорт у шлунку та кишечнику, здуття живота; рідко – біль у животі, діарея, блювання, запори, гастрит; дуже рідко – виразка, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: Частота невідома - підвищення вмісту азоту сечовини в крові, інфекції сечовивідних шляхів.
З боку органу зору: рідко - порушення зору.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - шум у вухах.
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; сонливість; рідко – депресія.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.
З боку шкірних покривів: нечасто - шкірний висип (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку імунної системи: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свис.
Інші: часто - слабкість; нечасто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, збільшення маси тіла); рідко – підвищена пітливість, лихоманка, лімфаденопатія; дуже рідко – набряк мови.
З обережністю слід призначати препарат при гіпербілірубінемії, хронічній серцевій недостатності, ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, хронічній нирковій недостатності (КК 30-60 мл/хв, pylori, тяжких соматичних захворюваннях, тривалому застосуванні НПЗЗ, одночасному прийомі пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч.
преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), алкоголізму, курінню, пацієнтам похилого віку.Безпека застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування не встановлена.
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Протипоказаний при печінковій недостатності або активному захворюванні печінки.
Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв), прогресуючих захворюваннях нирок.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності (КК 30-60 мл/хв).
Протипоказано застосування у дитячому та підлітковому віці до 18 років.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок.
Лікування слід припинити за 48 год до визначення 17-кетостероїдів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження ШКТ, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво важливих функцій організму). Специфічного антидоту немає.
Індуктори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.
Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків.
Посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти естрогенів, глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів.
Антациди та колестірамін знижують абсорбцію.
Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату.
У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок спільне застосування НПЗЗ та інгібіторів АПФ може призвести до подальшого погіршення функції нирок.
Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, капсулоподібні, з характерним запахом.
амтолметин гуацил 600 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 40.1 мг, гіпромелоза (15 cps) – 6 мг, лактози моногідрат (Flowlac 100) – 120.3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 24 мг, магнію стеа.
Склад плівкової оболонки: Гіпромелоза (5 cps) – 12.5 мг, титану діоксид – 6.25 мг, макрогол 400 – 1.25 мг.
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Назва: | НАЙЗИЛАТ |
Код АТХ: | M01AB - Уксусной кислоты производные |
Киев, вул. Княжий Затон, 4, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Зараз зачинено | ||
| НАЙЗИЛАТ табл. п/плен. оболочкой 600 мг блистер №10 Dr. Reddy's (Индия) | 41000 |
Киев, вулиця Урлівська, 11А, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Відчинено | ||
| Найзилат табл.п/пл.об. 600мг №10 (10х1) блистер Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія | 11581 |
Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Відчинено | ||
| Найзилат 600мг таб.№10 | 15235 |
directionsМаршрут | ||
| Найзилат табл. 600мг №10 Dr. Reddy's(Индия) | 15290 |
Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено | ||
| НАЙЗИЛАТ таблетки, п/плен. обол., по 600 мг №10 (10х1) Др. Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія | 16216 |