ТИВОМАКС

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Аргінін – амінокислота, яка відноситься до класу умовно незамінних і є активним та різнобічним клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, надає важливі у критичному стані організму протекторні ефекти.

Лікарський засіб має антигіпоксичну, мембраностабілізуючу, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну активність, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну та процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтримці гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону та пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну агматину, включається до процесів фібриногенолізу, сперматогенезу, має мембранодеполяризуючу дію.

Аргінін є одним із субстратів у циклі синтезу сечовини у печінці. Гіпоамоніємічний ефект лікарського засобу реалізується шляхом активації перетворення аміаку на сечовину. Має гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичній та мембраностабілізуючій активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.

Лікарський засіб є субстратом для NO-синтази – ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Лікарський засіб активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату в ендотелії судин, зменшує активацію і адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 і MCP-1, , який є потужним вазоконстриктором та стимулятором проліферації та міграції гладких міоцитів судинної стінки. Лікарський засіб пригнічує синтез асиметричного диметиларгініну – потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Лікарський засіб стимулює роботу тимусу, який продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворюючу дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.

Фармакокінетика.

При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі спостерігається через 20-30 хвилин від початку введення. Лікарський засіб проникає через плацентарний бар'єр, фільтрується у ниркових клубочках, проте практично повністю реабсорбується у ниркових канальцях.

Показання

Метаболічний алкалоз, гіперамоніємія, атеросклероз судин серця і головного мозку, атеросклероз периферичних судин, у тому числі з проявами переміжної кульгавості, діабетична ангіопатія, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, хронічна обтяжка.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лікарського засобу.

Алергічні реакції в анамнезі.

Тяжкі порушення функції нирок, гіпохлоремічний ацидоз.

Застосування калійзберігаючих діуретиків, спіронолактону.

Інфаркт міокарда (зокрема в анамнезі).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Калійзберігаючі діуретики, спіронолактон. При застосуванні лікарського засобу необхідно враховувати, що він може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у пацієнтів, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню концентрації калію в крові.

Амінофілін. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну у крові.

Аргінін несумісний з тіопенталом.

Особливості застосування

У пацієнтів з нирковою недостатністю перед початком інфузії необхідно перевірити діурез та рівень калію у плазмі крові, оскільки лікарський засіб може сприяти розвитку гіперкаліємії.

Лікарський засіб обережно застосовувати при порушенні функції ендокринних залоз. Лікарський засіб може стимулювати секрецію інсуліну та гормону росту. З появою сухості у роті необхідно перевірити рівень цукру в крові.

Слід обережно застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворювання нирок.

Якщо на фоні прийому лікарського засобу наростають симптоми астенії, лікування слід припинити.

Лікарський засіб з обережністю застосовувати для пацієнтів із стенокардією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб проникає через плаценту, тому в період вагітності його можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дані щодо застосування лікарського засобу під час годування груддю відсутні.

На період лікування необхідно припинити годування груддю.

Здатність проводити швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб може викликати запаморочення, тому необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб вводити внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 10 крапель за хвилину протягом перших 10-15 хвилин, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель за хвилину.

Добова доза лікарського засобу – 100 мл розчину.

При тяжких порушеннях кровообігу у центральних та периферичних судинах, при виражених явищах інтоксикації, гіпоксії, астенічних станах дозу можна збільшити до 200 мл на добу.

Максимальна швидкість введення інфузійного розчину не повинна перевищувати 20ммоль/год.

Для дітей віком до 12 років доза лікарського засобу становить 5-10 мл на 1 кг маси тіла на добу.

Для лікування метаболічного алкалозу дозу можна розрахувати так:

аргініну гідрохлорид (ммоль)

______________________________________ ´ 0,3 ´ маса тіла (кг)

надлишок лугів (Ве) (ммоль/л)

Введення слід розпочинати з половини розрахованої дози. Можливу додаткову корекцію слід проводити після отримання результатів оновленого кислотно-лужного балансу.

Діти.

Лікарський засіб можна використовувати дітям з 3 років.

Передозування

Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз.

Лікування. У разі передозування інфузію лікарського засобу слід припинити. Слід проводити моніторинг фізіологічних реакцій та підтримку життєвих функцій організму. При необхідності вводити засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).

Побічні ефекти

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, почуття страху, слабкість, судоми, тремор – частіше при перевищенні швидкості введення.

З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: біль у суглобах.

Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота в тілі.

Зміни в місці введення: Зміни в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, блідість шкіри, аж до акроціанозу.

Зміни лабораторних показників: гіперкаліємія.

Несумісність

Лікарський засіб несумісний з тіопенталом.

Форма випуску та склад

Розчин для інфузій: прозора безбарвна або злегка жовтувато-коричнева рідина.

діюча речовина: arginine hydrochloride;

1 мл розчину містить аргініну гідрохлориду 42 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

По 100 мл у флаконі; по 1 флакону у пачці; по 100 мл у флаконах.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Чи не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.