Артрозан - НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Показания к применению
Препарат Артрозан применяется в симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая: - остеоартроз; - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); - остеохондроз; - воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
Способ применения
Раствор препаратаАртрозан применяется в/м; в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза для в/м введения составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций, включая реакции со стороны пищеварительной системы, зависит от дозы и продолжительности лечения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе и минимально возможным коротким курсом. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. Препарат вводят глубоко в/м. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в. Таблетки Артрозан принимать внутрь, во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; < 0.1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Со стороны системы кроветворения: > 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: > 1% - зуд, кожная сыпь; < 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - бронхоспазм. Со стороны ЦНС: > 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; < 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, гиперемия лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: < 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения. Аллергические реакции: 0.1-1% - крапивница; < 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Артрозан являются: декомпенсированная сердечная недостаточность; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания. Осторожность также требуется при длительном применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).
Беременность
Противопоказано применение препарата Артрозан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений. Гипотензивные препараты: возможно снижение эффективности действия последних. Препараты лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Метотрексат: усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). Диуретики и циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности. Внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение эффективности действия последних. Антикоагулянты (гепарин, варфарин), тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин) и антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота): увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Колестирамин: ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ. СИОЗС: возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Артрозан: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.
Условия хранения
Препарат Артрозан следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Форма выпуска
Артрозан - раствор для в/м введения. Упаковка: 2.5 мл - ампулы вместимостью 5 мл. Артрозан - таблетки массой 7,5 мг или 15 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 15, 20 шт. 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Препарат Артрозан способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. В таких случаях повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. Требуется осторожность и контроль суточного диуреза и функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций). При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу. После 2 недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов. У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
К сожалению, о АРТРОЗАН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о АРТРОЗАН
АРТРОЗАН аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
