БУТОРФАНОЛ

Инструкция по применению

Буторфанол относится к опиоидным анальгетикам, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Фармакологические свойства

Буторфанол – препарат группы опиоидных ненаркотических анальгетиков для купирования болевых синдромов различной этиологии.

Буторфанол является сильным анальгетиком (обезболивающим средством) для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Относится к группе антагонистовагонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину . По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза Буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию (обезболивание). Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показания к применению

Применяют Буторфанол главным образом при сильных болях:

• в послеоперационном периоде,
• у онкологических больных,
• при почечных коликах,
• при родах (если у плода отсутствуют признаки внутриутробной патологии),
• сильных травмах и т. д.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач. В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:

• Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
• Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
• При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола, требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
• В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.
  Чаще 1 раза в 4 часа вводить препарат не следует, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
• Пожилым людям (старше 65 лет) дозу рекомендуется снижать в 2 раза, а интервал между введениями увеличить до 6 часов.

Побочные эффекты

При применении Буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина:

• сонливость,
• головокружение,
• слабость,
• потливость,
• тошнота.

Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:

• Органы желудочно-кишечного тракта: редко - запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко - сердцебиение, вазодилатация; крайне редко - обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
• Нервная система и органы чувств: редко - эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко - ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
• Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
• Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения, судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.

Противопоказания

• Повышенное внутричерепное давление;
• Угнетение дыхания;
• Черепно-мозговые травмы;
• Угнетение ЦНС;
• Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
• Судороги;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушение ритма сердечных сокращений;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
• Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил). Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
• Возраст до 18 лет.

Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены. Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность Буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние. При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно. Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 5-30 °С. Не замораживать.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Состав

Буторфанола тартрат.

Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.

В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.

Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.

Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.