ДИФЕНИН

ДИФЕНИН
Инструкция по применению

5
27 500 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ДИФЕНИН?



Дифенин — производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием. Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено возможным воздействием на нейромедиаторы и стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. К снижению судорожной активности может приводить возбуждающее действие препарата на мозжечок, при котором активируются тормозные пути, распространяющиеся на кору. Антиаритмическое действие препарата обусловлено его мембраностабилизирующей активностью в клетках волокон Пуркинье, блокадой трансмембранного натриевого тока, уменьшением проницаемости клеточных мембран для ионов кальция. Происходит уменьшение аномального желудочкового автоматизма, возбудимости мембран, укорочение рефрактерного периода, увеличение продолжительности интервала QRS. Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
Механизм миорелаксантного действия по-видимому подобен механизму противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях препарат ослабляет необычные продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
Являясь производным гидантоина, препарат индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов. Фармакокинетика. При приеме внутрь, где всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3–12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму. Проникает сквозь плаценту, при этом концентрации препарата в плазме крови матери и плода равны. Связывание с белками плазмы 70–95%. Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5% фенитоина в неизмененном виде выделяется почками. Период полувыведения — около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме крови. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 дня после прекращения приема.

Показания к применению: 
Дифенин применяется для лечения эпилепсии, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептического статуса с тонико-клоническими судорогами, лечения и профилактики эпилептических припадков в нейрохирургии.
Иногда назначают для лечения нарушений сердечного ритма, обусловленных органическими поражениями ЦНС, передозировкой сердечных гликозидов. В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Способ применения:
Дифенин  применяется внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).
При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых — 1/2–1 таблетка.
Принимают 2–3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3–4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.
Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ½ таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет — по ½–1 таблетке 2 раза в сутки (из расчёта 4–8 мг/кг массы тела в сутки).
Аритмии: взрослым — по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3–5-е сутки), затем суточную дозу следует уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1–2-е сутки) — по 2 таблетки 4 раза в первые сутки, по 1 таблетке 5 раз — на 2–3-и сутки и по 1 таблетке 2–3 раза в сутки — с 4-го дня лечения.
Невралгия тройничного нерва: по 1–3 таблетки в сутки.

Побочные действия


Побочные действия от применения препарата Дифенин  могут возникнуть со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях — периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитием лимфаденопатии, включающей доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.
Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко — полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях — буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.
Другие: гирсутизм; редко — потеря массы тела; в единичных случаях — гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.
При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Дифенин являются: повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия. С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Беременность

:
При беременности препарат Дифенин необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Одновременный прием Дифенина с препаратами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), может привести к усилению угнетения ЦНС. Регулярное употребление алкоголя — уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя — увеличение концентрации фенитоина. Дифенин усиливает токсичность и удлиняет действие парацетамола, также может усиливать токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, сульфаниламидов. Фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин и вигабатрин могут повышать уровень фенитоина в сыворотке крови. Препараты зверобоя могут снижать уровень фенитоина в плазме крови.
Эффект может длиться в течение 2 недель после отмены препаратов зверобоя, что необходимо учитывать при применении Дифенина. Прием Дифенина на фоне использования лидокаина, β-адреноблокаторов приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта. Карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, натрия вальпроат, противоопухолевые препараты, антациды и ципрофлоксацин могут повышать или снижать уровень фенитоина в плазме крови.
Амиодарон, антикоагулянты (кумариновые или индандионовые), хлорамфеникол, циметидин, ранитидин, дисульфирам, изониазид, фенилбутазон, сульфонамиды, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуоксетин, хлордиазепоксид, диазепам, дилтиазем, флувоксамин, сертралин, нифедипин, омепразол — приводят к увеличению концентрации и токсичности фенитоина.
При одновременном применении с кортикостероидами, эстрогенсодержащими контрацептивами, эстрогенами, противосудорожными препаратами (сукцинимид, карбамазепин), циклоспорином, дакарбазином, дизопирамидом, доксициклином, леводопой, мексилетином, хинидином, противогрибковыми и противоопухолевыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, клозапином, кортикостероидами, фуросемидом, ламотриджином, пароксетином, метадоном, празиквантелем, хинидином, витамином D, теофиллином и другими ксантинами — уменьшается их концентрация и эффективность вследствие усиления метаболизма.
Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разным, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.
Сочетание Дифенина с препаратами наперстянки сначала повышает эффект, но в дальнейшем, вследствие ферментной индукции, наступают снижение концентрации в крови дигиталисных гликозидов и ослабление их действия, при этом особенно уменьшаются токсические эффекты наперстянки.
Трициклические антидепрессанты, бупропион, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинилпиразон снижают противосудорожное действие Дифенина®, поэтому может потребоваться коррекция его дозы.
Омепразол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина. Рифампицин стимулирует метаболизм препарата в печени. Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического действия стрептозоцина. Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина. При совместном назначении с гематотоксическими средствами возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка


Симптомы передозировки препарата Дифенин: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.
Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Условия хранения


В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Таблетки.

Состав

:
действующее вещество: дифенин (смесь основы фенитоина и натрия гидрокарбоната);
1 таблетка содержитдифенина 117 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.


Основні параметри

Название: ДИФЕНИН
Код АТХ: N03AB02 - Фенитоин

ДИФЕНИН отзывы

ДИФЕНИН цены в аптеках

ДИФЕНИН в наличии найдено в 94 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
ДИФЕНИН табл. 0,117 г блистер №60 Киевский витаминный завод (Украина, Киев) 16200
Аптека Содексо еще 1
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Дифенин табл. 0,117г №10 Киевский вит. завод 1330
АПТЕКА ЛЮВАР
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Дифенин 0,117 таб.№10 1573
Apteka Life еще 3
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто
directionsМаршрут
ДИФЕНИН таблетки по 0,117 г №10 Київський вітамінний завод, ПАТ, м.Київ, Україна 1981
ДИФЕНИН таблетки по 0,117 г №10 Київський вітамінний завод, ПАТ, м.Київ, Україна 1981
ДИФЕНИН таблетки по 0,117 г №60 (10х6) Київський вітамінний завод, ПАТ, м.Київ, Україна 11012
Аптека доброго дня еще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Дифенин 0,117 г таблетки №10 Киевский витаминный завод ПАТ (Украина, Киев) 2390
Дифенин 0.117 г таблетки №60 Киевский витаминный завод ПАТ (Украина, Киев) 13020
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ